Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы

Применение

Побочные

эффекты

Атропин*

Скополамин*

Платифиллин

Метациний

(метацин)

Гоматропин

Блокируют М_1-3-ХР (v ИТФ и ДАГ, ^ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез.

Расслабление мышц полых органов, положительные кардиальные эффекты, подавление секреции, мидриаз.

Подавление возбудимости вестибулярного аппарата*.

Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия шейки матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите ("покой" мышцам глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*.

Сухость во рту. Тахикардия.

Повышение. внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, паралич аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия.

Атония ЖКТ, мочевого пузыря.

“Атропиновый психоз” при передозировке.

Пирензепин

(гастроцепин)

Блокируют преимуществен-но М₃-ХР желез желудка. Уменьшение секреции соляной кислоты, пепсина, желудочного сока.

Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

Редко: сухость во рту.

Ипратропия бромид

(атровент)

Тиотропия бромид (спирива)

Блокируют преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных мышц.

Бронходилатация.

Бронхиальная астма (купирование и профилактика приступов удушья).

Редко: сухость во рту и горле.

Трепирий (гигроний)

Бензогексоний

Пахикарпин*

Пемпидин (пирилен)

Блокируют N-ХР вегетативных ганглиев. Денервируют внутренние органы.

* Во время родов повышает чувствительность денервированной матки к окситоцину.

Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции,

острая левожелудочковая недостаточность. Купирование колик.

Родостимуляция (феномен повышенной чувствительности денервированной матки. *

Ортостатическая гипотензия.

Атония гладкомышечных полых органов,

сухость во рту, паралич аккомодации.

Тубокурарин*

Атракурий

Цизатракурий

Мивакурий

Пипекуроний

(ардуан)

Блокируют N-ХР скелетных мышц, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и более минут.

Повышение концентрации АН в области N-ХР - восстанавливает нервно-мышечную передачу.

(Антагонисты - ингибиторы ХЭ обратимого действия).

Для расслабления скелетных мышц в хирургии и травматологии: при интубации трахеи, полостных операциях, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, столбняке и других судорожных припадках.

Последовательность расслабления мускулатуры: в первую очередь расслабляются мимические мышцы лица, шеи, затем - конечностей, туловища, в последнюю очередь - дыхательная мускулатура и диафрагма.

Остановка дыхания в результате паралича дыхательной мускулатуры (при передозировке).

*Падение САД (блокада N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников, каротидного синуса). Бронхоспазм (гистаминемия).

⁰Увеличение САД (возбуждение N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников).

⁰ Мышечные боли

(микротравмы мышц). Аритмии (гиперкалиемия).

Суксаметоний

(дитилин) ⁰

Вызывает возбуждение N-ХР и стойкую деполяризацию мембран с последующей десенситизацией N-ХР скелетных мышц (препятствует деполяризующему действию АН).

Фасцикуляции с последующей релаксацией мышц на 5-10 минут.

Механизмы действия холиноблокаторов

Обозначения:

Холинергические средства. Препараты для выписывания

Препарат	Форма выпуска	Способ назначения
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)	1% и 2% растворы (глаз. капли) во флаконах по 5-10 мл.	По 2 кап.2-4 раза в день.
Цитизин (Citizinum, Цититон, Сitytonum)	Ампулы по 1мл № 10.	В/в-медл! по 0,5-1 мл.
Лобелина гидрохлорид ("Лобесил", Lobesilum)	Таблетки (содержат по 2 мг лобелина) покрытые оболочкой № 50.	По 1 табл.4-5 раз в день.
Неостигмин (Neostigminum, Прозерин, Proserinum)	Ампулы 0,01% р-р по 1 мл № 10; Таблетки по 0,015 № 20.	П/к по 3 мг 4-6 раз в день, в/в 0,5-6 мг/сут. Внутрь по 10-15 мг 2-3 раза в день. Детям по 1 мг/год*сут не более 10 мг/сут.
Атропина сульфат (Atropini sulfas)	Ампулы 0,1% р-р по 1 мл № 10; флаконы 1% р-р (глаз. капли) по 5мл.	П/к, в/м, в/в по 0,25-1 мл до 3мг/сут. По 2 гл. кап.2-6 раз в день.
Пирензепин (Pirenzepinum, Гастрозепин, Gastrozepinum)	Таблетки по 0,025 и 0,05 № 50; Ампулы 0,5% р-р по 2 мл № 5.	По 30-90 мг 2-3 раза в день. Внутрь, по 50 мг за 30 мин до еды утром и вечером. В/м и в/в по 10 мг 2-3 раза в день.
Ипратропия бромид (Ipratropii bromidum, Атровент, Atroventum)	Дозированный аэрозоль во флаконе по 15 мл (300 доз); Флаконы 0,025% р-р по 20 мл для ингаляций.	По 2-4 ингаляции 3-4 раза в день. Через назальный адаптер по 2-3 дозы 3 раза в день.
Суксаметония хлорид (Suxamethonii chloridum, Дитилин, Dithylinum)	Ампулы 2% р-р по 5 мл № 10.	В/в-медл! 0,5-2 мг/кг.
Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum, Ардуан, Arduanum)	Ампулы по 2 мл № 20, содержащие по 4 мг препарата для разведения.	В/в-медл! 0,02-0,08 мг/кг.
Азаметония бромид (Azamethonii bromidum, Пентамин, Pentaminum)	Ампулы 5% р-р по 1 мл № 6.	В/м по 1-2 мл 2-3 раза в день. В/в по 0,2-3,6 мл.

Адренергические средства

Определение фармакологической группы

Область применения

- лекарственные вещества, влияющие на передачу нервного возбуждения в адрен-

ергических синапсах, на пост-, пре - и внесинаптические адренорецепторы органов и тканей.

Кардиология, пульмонология, акушерство, хирургия, терапия. Для лечения острой сердечной и сосудистой недостаточности, аритмии и ишемии сердца, гипертоничес-кой болезни, нарушений периферического кровообращения, бронхиальной астмы, угрозы прерывания беременности и др.

Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе

Изменение деятельности органов при активации АР

Тип рецептора

Работа органа

Исключения

перистальтика кишечника

работа сердца

Локализация -АР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

Локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

При блокаде

₁-АР

₁-AP

₂-AP

Постсинаптически:

в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию (возбуждаются медиатором NA)

Гладкая мускулатура сосудов (кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости)

Капсула селезенки

Радиальные мышцы радужки

Предальвеолярный жом

Миометрий

Семенные пузырьки

Сфинктеры ЖКТ и мочевого пузыря

Слюнные железы

Гладкая муск. кишечника

Постсинаптически:

в ЦНС (возбуждаются медиатором NA)

Пресинаптически:

окончания адрен - и холинергических нейронов (в т. ч. в ЦНС)

Внесинаптически:

(возбуждаются КА циркулирующими в крови)

Эндотелий сосудов

Тромбоциты

Островковая ткань поджелудочной железы

Щитовидная железа

ЮГА почек

Липоциты

Гепатоциты

Спазм, уменьшение фильтрации, увеличение САД.

Констрикция, выброс эритроцитов в сосудистое русло.

Сокращение, мидриаз.

Констрикция, нарушение

газообмена.

Повышение тонуса.

Сокращение, эякуляция.

Сокращение.

Секреция небольшого количества вязкой слюны.

Расслабление.

Повышение локомоции.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптическую щель (в т. ч. в ЦНС - успокоение).

Спазм сосудов.

Увеличение агрегации.

Уменьшение выделения

инсулина.

Уменьшение секреции гормонов.

Уменьшение секреции ренина.

Угнетение липолиза.

Уменьшение гликогенолиза.

Релаксация, увеличение фильтрации, снижение САД.

Релаксация, депонирование эритроцитов и защитных тел.

Расслабление, миоз.

Релаксация.

Понижение тонуса.

Отсутствие эякуляции.

Содержание