Эффекты
рец-ра
При возбуждении
При блокаде
N-ХР
N-ХР
N-ХР
N-ХР
Постсинаптически: (возбуждаются медиатором АН)
Ганглии парасимпатической нервной системы
Ганглии симпатической нервной системы
Хромаффинные клетки надпочечников
Скелетные мышцы (дыхательные, полости рта и глотки, голосовых связок и др. произвольные мышцы)
Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются медиатором АН)
Лимбическая система, КБП, клетки Реншоу спинного мозга
Нейрогипофиз
Пресинаптически:
Окончания холин - и адренергических переферических нервов, окончания аксонов в ЦНС
Внесинаптически:
Каротидный синус дуги аорты
Эффекты возбуждения парасимпатической н. с.
(см. М-ХР).
Эффекты возбуждения симпатической н. с. (см. АР).
Увеличение секреции КА, повышение САД.
Повышение тонуса.
Эффекты возбуждения соответствующих отделов ЦНС.
Увеличение секреции АДГ, окситоцина.
Увеличение выделения медиаторов в синаптическую щель, в т. ч. в ЦНС.
Рефлекторная стимуляция ДЦ, увеличение частоты и объема дыхания.
Эффекты угнетения парасимпатической н. с. (см. М-ХР).
Эффекты угнетения симпатической н. с. (см. АР).
Уменьшение секреции КА, снижение САД.
Понижение тонуса.
Эффекты угнетения соответствующих отделов ЦНС.
Уменьшение секреции АДГ, окситоцина.
Уменьшение выделения медиаторов в синаптичес-кую щель, в т. ч. в ЦНС.
Прекращение рефлекторной стимуляции ДЦ.
Обозначения:
ЖКТ - желудочно-кишечный тракт; НС - нервная система; М-ХР - мускариночувствительные холинорецепторы; N-ХР - никотиночувствительные холинорецепторы; АР - адренорецепторы;
NО - эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ); АН - ацетилхолин; КА - катехоламины;
САД - системное артериальное давление; АДГ - антидиуретический гормон (вазопрессин);
ЦНС - центральная нервная система; КБП - кора больших полушарий; ДЦ - дыхательный центр;
ЛС - лимбическая система.
Общая схема холинергической иннервации
Обозначения:
краниальный отдел парасимпатической нервной системы;
тораколюмбальный отдел симпатической нервной системы;
сакральный отдел парасимпатической нервной системы;
ДЦ - дыхательный центр;
АH - медиатор ацетилхолин;
M и N - соответсвенно мускарино - и никотиночувствительные холинорецепторы (пост-, пре - и внесинаптические).
Пути воздействия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе
Холиномиметический |
Холинопотенцирующий |
Холиноблокирующий |
|
Вещества, воспроизводящие эффекты медиатора АН |
Вещества, усиливающие эффекты медиатора АН |
Вещества, устраняющие эффекты медиатора АН и холиномиметиков |
Классификация холинергических средств
Хоилномиметики прямого действия |
||||
M |
N |
M - N |
||
Дыхательные аналептики |
Отвлекающие от курения |
|||
пилокарпин ацеклидин |
лобелин |
цитизин (табекс) никотин (нико- ретте ТТС и др.) |
ацетилхолин карбахол (карбахолин) |
|
Хилиномиметики непрямого действия и их антагонисты |
||||
Антихолинэстеразные средства |
Реактиваторы холинэстеразы (ХЭ) |
|||
Обратимого действия |
Необратимого действия |
|||
физостигмин неостигмин (прозерин) аминостигмин галантамин (нивалин) пиридостигмин (калимин) дистигмин (убретид) ривастигмин (экселон) |
Лекарственные средства: армин БОВ: зарин табун зоман V-газы Инсектициды: дихлофос пирофос и др. |
тримедоксим (дипироксим) карбоксим Препараты смешанного механизма действия (реактиваторы ХЭ + М-холиноблокаторы) будоксим тарен |
||
Холиноблокаторы |
||||
М |
||||
Неселективные |
Бронхоселективные |
Гастроселективные |
||
атропин и препараты красавки гоматропин скополамин платифиллин метациния йодид (метацин) |
ипратропия бромид (атровент) тиотропия бромид (спирива) |
пирензепин (гастроцепин) |
||
N |
||||
Ганглиоблокаторы |
Курареподобные (периферические миорелаксанты) |
|||
Антидеполяризующего действия |
Деполяризующего действия |
|||
Короткого действия: Трепирий (гигроний); Длительного действия: Бензогексоний; Азаметоний (пентамин); Пахикарпин; Пемпидин (пирилен) |
Длительного действия: Атракурий (тракриум) Цизатракурий (нимбекс) Мивакурий (мивакрон) Пипекуроний (ардуан) Тубокурарин |
Короткого действия: Суксаметоний (дитилин, листенон) |
Краткая характеристика холиномиметиков