эффекты
Пилокарпин+
Ацеклидин*
Возбуждают М-ХР орга-низма: увеличение тонуса гладкой мускулатуры, снижение внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты.
Глаукома+,*.
Атония внутренних полых органов*.
Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Увеличение секреции.
(Антагонисты - атропин).
Ацетилхолин+
Карбахол (карбахолин) 0
Возбуждают М - и N-ХР организма: расширение сосудов (^ NO), миоз, снижение внутриглазного давления.
Используют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы артерий сетчатки+; глаукома0.
Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты.
Физостигмин
Неостигмин
(прозерин)
Аминостигмин
Галантамин (нивалин)
Пиридостигмин (калимин)
Дистигмин (убретид)
Ривастигмин (экселон) *
Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) блокируют ХЭ.
Холинопотенцирующее действие: увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель.
Рекрутирующее действие: активируют резервные ХР.
*Холиносенсибилизирую-щее действие: повышают чувствительность N-ХР в ЦНС к АН.
Эффекты возбуждения М - и N-ХР.
Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления после менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечника и мочевого пузыря.
Болезнь Альцгеймера* (дефицит АН и N-ХР в ЦНС).
“Холинергический криз” - гиперсалива-ция, понос, частое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мышц, профузный пот.
(Антагонисты - реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными веществами и высвобождают фермент ХЭ; М - и N-холино-блокаторы).
Армин
Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует прочные ковалентные связи с ферментом.
Миоз и снижение внутриглазного давления.
Глаукома.
Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.
Спазм аккомодации, подергивания век, другие неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного действия.
Необходимо преду-предить попадание раствора в носоглотку.
Будоксим
Тарен
Восстанавливают активность ХЭ.
Блокируют М-ХР в ЦНС.
Отравление БОВ.
Седация. Нарушение процессов концентра-ции и внимания.
Лобелин
Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса - рефлек-торная стимуляция ДЦ. Увеличение частоты и объема дыхания.
Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.
Перевозбуждение и паралич ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ - увеличение САД. Рвота. Судороги.
Цитизин (табекс)
Никотин (никоретте)
Возбуждают, подобно никотину и вместо него, N-ХР организма, в т. ч. ЦНС. Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака.
Никотиновая
зависимость (эффективность 20-40%).
Тошнота, рвота, тахикардия, увеличение САД.
Механизмы действия холиномитетиков
Обозначения:
ХЭ - холинэстереза;
АН - ацетилхолин;
возбуждение;
блокада;
- высвобождение;
ДЦ - дыхательный центр;
СДЦ - сосудодвигательный центр.
Краткая характеристика холиноблокаторов