Обозначения:

Холиномиметический

Холинопотенцирующий

Холиноблокирующий

Вещества, воспроизводящие эффекты медиатора АН

Вещества, усиливающие эффекты медиатора АН

Вещества, устраняющие эффекты медиатора АН и холиномиметиков

Хоилномиметики прямого действия

M

N

M - N

Дыхательные аналептики

Отвлекающие

от курения

пилокарпин

ацеклидин

лобелин

цитизин (табекс)

никотин (нико-

ретте ТТС и др.)

ацетилхолин

карбахол (карбахолин)

Хилиномиметики непрямого действия и их антагонисты

Антихолинэстеразные средства

Реактиваторы холинэстеразы (ХЭ)

Обратимого действия

Необратимого действия

физостигмин

неостигмин (прозерин)

аминостигмин

галантамин (нивалин)

пиридостигмин (калимин)

дистигмин (убретид)

ривастигмин (экселон)

Лекарственные средства:

армин

БОВ:

зарин

табун

зоман

V-газы

Инсектициды:

дихлофос

пирофос и др.

тримедоксим (дипироксим)

карбоксим

Препараты смешанного механизма действия

(реактиваторы ХЭ +

М-холиноблокаторы)

будоксим

тарен

Холиноблокаторы

М

Неселективные

Бронхоселективные

Гастроселективные

атропин и препараты красавки

гоматропин

скополамин

платифиллин

метациния йодид (метацин)

ипратропия бромид (атровент)

тиотропия бромид (спирива)

пирензепин (гастроцепин)

N

Ганглиоблокаторы

Курареподобные (периферические миорелаксанты)

Антидеполяризующего действия

Деполяризующего

действия

Короткого действия:

Трепирий (гигроний);

Длительного действия:

Бензогексоний;

Азаметоний (пентамин);

Пахикарпин;

Пемпидин (пирилен)

Длительного действия:

Атракурий (тракриум)

Цизатракурий (нимбекс)

Мивакурий (мивакрон)

Пипекуроний (ардуан)

Тубокурарин

Короткого действия:

Суксаметоний (дитилин,

листенон)

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Пилокарпин⁺

Ацеклидин*

Возбуждают М-ХР орга-низма: увеличение тонуса гладкой мускулатуры, снижение внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты.

Глаукома^+,*.

Атония внутренних полых органов*.

Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Увеличение секреции.

(Антагонисты - атропин).

Ацетилхолин⁺

Карбахол (карбахолин) ⁰

Возбуждают М - и N-ХР организма: расширение сосудов (^ NO), миоз, снижение внутриглазного давления.

Используют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы артерий сетчатки⁺; глаукома⁰.

Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты.

Физостигмин

Неостигмин

(прозерин)

Аминостигмин

Галантамин (нивалин)

Пиридостигмин (калимин)

Дистигмин (убретид)

Ривастигмин (экселон) *

Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) блокируют ХЭ.

Холинопотенцирующее действие: увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель.

Рекрутирующее действие: активируют резервные ХР.

*Холиносенсибилизирую-щее действие: повышают чувствительность N-ХР в ЦНС к АН.

Эффекты возбуждения М - и N-ХР.

Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления после менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечника и мочевого пузыря.

Болезнь Альцгеймера* (дефицит АН и N-ХР в ЦНС).

“Холинергический криз” - гиперсалива-ция, понос, частое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мышц, профузный пот.

(Антагонисты - реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными веществами и высвобождают фермент ХЭ; М - и N-холино-блокаторы).

Армин

Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует прочные ковалентные связи с ферментом.

Миоз и снижение внутриглазного давления.

Глаукома.

Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.

Спазм аккомодации, подергивания век, другие неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного действия.

Необходимо преду-предить попадание раствора в носоглотку.

Будоксим

Тарен

Восстанавливают активность ХЭ.

Блокируют М-ХР в ЦНС.

Отравление БОВ.

Седация. Нарушение процессов концентра-ции и внимания.

Лобелин

Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса - рефлек-торная стимуляция ДЦ. Увеличение частоты и объема дыхания.

Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.

Перевозбуждение и паралич ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ - увеличение САД. Рвота. Судороги.

Цитизин (табекс)

Никотин (никоретте)

Возбуждают, подобно никотину и вместо него, N-ХР организма, в т. ч. ЦНС. Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака.

Никотиновая

зависимость (эффективность 20-40%).

Тошнота, рвота, тахикардия, увеличение САД.