Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы

учебное пособие

При блокаде

N-ХР

N-ХР

N-ХР

N-ХР

Постсинаптически: (возбуждаются медиатором АН)

Ганглии парасимпатической нервной системы

Ганглии симпатической нервной системы

Хромаффинные клетки надпочечников

Скелетные мышцы (дыхательные, полости рта и глотки, голосовых связок и др. произвольные мышцы)

Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются медиатором АН)

Лимбическая система, КБП, клетки Реншоу спинного мозга

Нейрогипофиз

Пресинаптически:

Окончания холин - и адренергических переферических нервов, окончания аксонов в ЦНС

Внесинаптически:

Каротидный синус дуги аорты

Эффекты возбуждения парасимпатической н. с.

(см. М-ХР).

Эффекты возбуждения симпатической н. с. (см. АР).

Увеличение секреции КА, повышение САД.

Повышение тонуса.

Эффекты возбуждения соответствующих отделов ЦНС.

Увеличение секреции АДГ, окситоцина.

Увеличение выделения медиаторов в синаптическую щель, в т. ч. в ЦНС.

Рефлекторная стимуляция ДЦ, увеличение частоты и объема дыхания.

Эффекты угнетения парасимпатической н. с. (см. М-ХР).

Эффекты угнетения симпатической н. с. (см. АР).

Уменьшение секреции КА, снижение САД.

Понижение тонуса.

Эффекты угнетения соответствующих отделов ЦНС.

Уменьшение секреции АДГ, окситоцина.

Уменьшение выделения медиаторов в синаптичес-кую щель, в т. ч. в ЦНС.

Прекращение рефлекторной стимуляции ДЦ.

Обозначения:

ЖКТ - желудочно-кишечный тракт; НС - нервная система; М-ХР - мускариночувствительные холинорецепторы; N-ХР - никотиночувствительные холинорецепторы; АР - адренорецепторы;

NО - эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ); АН - ацетилхолин; КА - катехоламины;

САД - системное артериальное давление; АДГ - антидиуретический гормон (вазопрессин);

ЦНС - центральная нервная система; КБП - кора больших полушарий; ДЦ - дыхательный центр;

ЛС - лимбическая система.

Общая схема холинергической иннервации

Обозначения:

краниальный отдел парасимпатической нервной системы;

тораколюмбальный отдел симпатической нервной системы;

сакральный отдел парасимпатической нервной системы;

ДЦ - дыхательный центр;

АH - медиатор ацетилхолин;

M и N - соответсвенно мускарино - и никотиночувствительные холинорецепторы (пост-, пре - и внесинаптические).

Пути воздействия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе

Холиномиметический

Холинопотенцирующий

Холиноблокирующий

Вещества, воспроизводящие эффекты медиатора АН

Вещества, усиливающие эффекты медиатора АН

Вещества, устраняющие эффекты медиатора АН и холиномиметиков

Классификация холинергических средств

Хоилномиметики прямого действия

M

N

M - N

Дыхательные аналептики

Отвлекающие

от курения

пилокарпин

ацеклидин

лобелин

цитизин (табекс)

никотин (нико-

ретте ТТС и др.)

ацетилхолин

карбахол (карбахолин)

Хилиномиметики непрямого действия и их антагонисты

Антихолинэстеразные средства

Реактиваторы холинэстеразы (ХЭ)

Обратимого действия

Необратимого действия

физостигмин

неостигмин (прозерин)

аминостигмин

галантамин (нивалин)

пиридостигмин (калимин)

дистигмин (убретид)

ривастигмин (экселон)

Лекарственные средства:

армин

БОВ:

зарин

табун

зоман

V-газы

Инсектициды:

дихлофос

пирофос и др.

тримедоксим (дипироксим)

карбоксим

Препараты смешанного механизма действия

(реактиваторы ХЭ +

М-холиноблокаторы)

будоксим

тарен

Холиноблокаторы

М

Неселективные

Бронхоселективные

Гастроселективные

атропин и препараты красавки

гоматропин

скополамин

платифиллин

метациния йодид (метацин)

ипратропия бромид (атровент)

тиотропия бромид (спирива)

пирензепин (гастроцепин)

N

Ганглиоблокаторы

Курареподобные (периферические миорелаксанты)

Антидеполяризующего действия

Деполяризующего

действия

Короткого действия:

Трепирий (гигроний);

Длительного действия:

Бензогексоний;

Азаметоний (пентамин);

Пахикарпин;

Пемпидин (пирилен)

Длительного действия:

Атракурий (тракриум)

Цизатракурий (нимбекс)

Мивакурий (мивакрон)

Пипекуроний (ардуан)

Тубокурарин

Короткого действия:

Суксаметоний (дитилин,

листенон)

Краткая характеристика холиномиметиков

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Пилокарпин+

Ацеклидин*

Возбуждают М-ХР орга-низма: увеличение тонуса гладкой мускулатуры, снижение внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты.

Глаукома+,*.

Атония внутренних полых органов*.

Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Увеличение секреции.

(Антагонисты - атропин).

Ацетилхолин+

Карбахол (карбахолин) 0

Возбуждают М - и N-ХР организма: расширение сосудов (^ NO), миоз, снижение внутриглазного давления.

Используют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы артерий сетчатки+; глаукома0.

Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты.

Физостигмин

Неостигмин

(прозерин)

Аминостигмин

Галантамин (нивалин)

Пиридостигмин (калимин)

Дистигмин (убретид)

Ривастигмин (экселон) *

Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) блокируют ХЭ.

Холинопотенцирующее действие: увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель.

Рекрутирующее действие: активируют резервные ХР.

*Холиносенсибилизирую-щее действие: повышают чувствительность N-ХР в ЦНС к АН.

Эффекты возбуждения М - и N-ХР.

Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления после менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечника и мочевого пузыря.

Болезнь Альцгеймера* (дефицит АН и N-ХР в ЦНС).

“Холинергический криз” - гиперсалива-ция, понос, частое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мышц, профузный пот.

(Антагонисты - реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными веществами и высвобождают фермент ХЭ; М - и N-холино-блокаторы).

Армин

Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует прочные ковалентные связи с ферментом.

Миоз и снижение внутриглазного давления.

Глаукома.

Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.

Спазм аккомодации, подергивания век, другие неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного действия.

Необходимо преду-предить попадание раствора в носоглотку.

Будоксим

Тарен

Восстанавливают активность ХЭ.

Блокируют М-ХР в ЦНС.

Отравление БОВ.

Седация. Нарушение процессов концентра-ции и внимания.

Лобелин

Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса - рефлек-торная стимуляция ДЦ. Увеличение частоты и объема дыхания.

Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.

Перевозбуждение и паралич ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ - увеличение САД. Рвота. Судороги.

Цитизин (табекс)

Никотин (никоретте)

Возбуждают, подобно никотину и вместо него, N-ХР организма, в т. ч. ЦНС. Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака.

Никотиновая

зависимость (эффективность 20-40%).

Тошнота, рвота, тахикардия, увеличение САД.

Механизмы действия холиномитетиков

Обозначения:

ХЭ - холинэстереза;

АН - ацетилхолин;

возбуждение;

блокада;

- высвобождение;

ДЦ - дыхательный центр;

СДЦ - сосудодвигательный центр.

Краткая характеристика холиноблокаторов

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Атропин*

Скополамин*

Платифиллин

Метациний

(метацин)

Гоматропин

Блокируют М1-3-ХР (v ИТФ и ДАГ, ^ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез.

Расслабление мышц полых органов, положительные кардиальные эффекты, подавление секреции, мидриаз.

Подавление возбудимости вестибулярного аппарата*.

Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия шейки матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите ("покой" мышцам глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*.

Сухость во рту. Тахикардия.

Повышение. внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, паралич аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия.

Атония ЖКТ, мочевого пузыря.

“Атропиновый психоз” при передозировке.

Пирензепин

(гастроцепин)

Блокируют преимуществен-но М3-ХР желез желудка. Уменьшение секреции соляной кислоты, пепсина, желудочного сока.

Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

Редко: сухость во рту.

Ипратропия бромид

(атровент)

Тиотропия бромид (спирива)

Блокируют преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных мышц.

Бронходилатация.

Бронхиальная астма (купирование и профилактика приступов удушья).

Редко: сухость во рту и горле.

Трепирий (гигроний)

Бензогексоний

Пахикарпин*

Пемпидин (пирилен)

Блокируют N-ХР вегетативных ганглиев. Денервируют внутренние органы.

* Во время родов повышает чувствительность денервированной матки к окситоцину.

Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции,

острая левожелудочковая недостаточность. Купирование колик.

Родостимуляция (феномен повышенной чувствительности денервированной матки. *

Ортостатическая гипотензия.

Атония гладкомышечных полых органов,

сухость во рту, паралич аккомодации.

Тубокурарин*

Атракурий

Цизатракурий

Мивакурий

Пипекуроний

(ардуан)

Блокируют N-ХР скелетных мышц, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и более минут.

Повышение концентрации АН в области N-ХР - восстанавливает нервно-мышечную передачу.

(Антагонисты - ингибиторы ХЭ обратимого действия).

Для расслабления скелетных мышц в хирургии и травматологии: при интубации трахеи, полостных операциях, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, столбняке и других судорожных припадках.

Последовательность расслабления мускулатуры: в первую очередь расслабляются мимические мышцы лица, шеи, затем - конечностей, туловища, в последнюю очередь - дыхательная мускулатура и диафрагма.

Остановка дыхания в результате паралича дыхательной мускулатуры (при передозировке).

*Падение САД (блокада N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников, каротидного синуса). Бронхоспазм (гистаминемия).

0Увеличение САД (возбуждение N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников).

0 Мышечные боли

(микротравмы мышц). Аритмии (гиперкалиемия).

Суксаметоний

(дитилин) 0

Вызывает возбуждение N-ХР и стойкую деполяризацию мембран с последующей десенситизацией N-ХР скелетных мышц (препятствует деполяризующему действию АН).

Фасцикуляции с последующей релаксацией мышц на 5-10 минут.

Механизмы действия холиноблокаторов

Обозначения:

Холинергические средства. Препараты для выписывания

Препарат

Форма выпуска

Способ назначения

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

1% и 2% растворы (глаз. капли) во флаконах по 5-10 мл.

По 2 кап.2-4 раза в день.

Цитизин (Citizinum, Цититон, Сitytonum)

Ампулы по 1мл № 10.

В/в-медл! по 0,5-1 мл.

Лобелина гидрохлорид

("Лобесил", Lobesilum)

Таблетки (содержат по 2 мг лобелина) покрытые оболочкой № 50.

По 1 табл.4-5 раз в день.

Неостигмин

(Neostigminum, Прозерин, Proserinum)

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл № 10;

Таблетки по 0,015 № 20.

П/к по 3 мг 4-6 раз в день, в/в 0,5-6 мг/сут.

Внутрь по 10-15 мг 2-3 раза в день.

Детям по 1 мг/год*сут не более 10 мг/сут.

Атропина сульфат

(Atropini sulfas)

Ампулы 0,1% р-р по 1 мл № 10;

флаконы 1% р-р (глаз. капли) по 5мл.

П/к, в/м, в/в по 0,25-1 мл до 3мг/сут.

По 2 гл. кап.2-6 раз в день.

Пирензепин

(Pirenzepinum, Гастрозепин, Gastrozepinum)

Таблетки по 0,025 и 0,05 № 50;

Ампулы 0,5% р-р по 2 мл № 5.

По 30-90 мг 2-3 раза в день.

Внутрь, по 50 мг за 30 мин до еды утром и вечером.

В/м и в/в по 10 мг 2-3 раза в день.

Ипратропия бромид

(Ipratropii bromidum, Атровент, Atroventum)

Дозированный аэрозоль во флаконе по 15 мл (300 доз);

Флаконы 0,025% р-р по 20 мл для ингаляций.

По 2-4 ингаляции 3-4 раза в день. Через назальный адаптер по 2-3 дозы 3 раза в день.

Суксаметония хлорид

(Suxamethonii chloridum, Дитилин, Dithylinum)

Ампулы 2% р-р по 5 мл № 10.

В/в-медл! 0,5-2 мг/кг.

Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum, Ардуан, Arduanum)

Ампулы по 2 мл № 20, содержащие по 4 мг препарата для разведения.

В/в-медл! 0,02-0,08 мг/кг.

Азаметония бромид

(Azamethonii bromidum, Пентамин, Pentaminum)

Ампулы 5% р-р по 1 мл № 6.

В/м по 1-2 мл 2-3 раза в день.

В/в по 0,2-3,6 мл.

Адренергические средства

Определение фармакологической группы

Область применения

- лекарственные вещества, влияющие на передачу нервного возбуждения в адрен-

ергических синапсах, на пост-, пре - и внесинаптические адренорецепторы органов и тканей.

Кардиология, пульмонология, акушерство, хирургия, терапия. Для лечения острой сердечной и сосудистой недостаточности, аритмии и ишемии сердца, гипертоничес-кой болезни, нарушений периферического кровообращения, бронхиальной астмы, угрозы прерывания беременности и др.

Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе

Изменение деятельности органов при активации АР

Тип рецептора

Работа органа

Исключения

перистальтика кишечника

работа сердца

Локализация -АР, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

Локализация

Эффекты

рец-ра

При возбуждении

Делись добром ;)

Похожие главы из других работ:

Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы

При блокаде

1-АР 1-AP 2-AP 2-AP Постсинаптически: в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию (возбуждаются медиатором NA) Гладкая мускулатура сосудов (кожи, слизистых оболочек...

Функциональная блокада позвоночного столба

1. Понятие о функциональной блокаде позвоночно-двигательного сегмента. Методы и приемы ее определения

Основное понятие в функциональной анатомии позвоночника - позвоночно-двигательный сегмент. Таким образом обозначается соединение двух смежных позвонков, предполагающее взаимодействие с использованием диска, межпозвонковых суставов...

^