Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы
При блокаде
N-ХР
N-ХР
N-ХР
N-ХР
Постсинаптически: (возбуждаются медиатором АН)
Ганглии парасимпатической нервной системы
Ганглии симпатической нервной системы
Хромаффинные клетки надпочечников
Скелетные мышцы (дыхательные, полости рта и глотки, голосовых связок и др. произвольные мышцы)
Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются медиатором АН)
Лимбическая система, КБП, клетки Реншоу спинного мозга
Нейрогипофиз
Пресинаптически:
Окончания холин - и адренергических переферических нервов, окончания аксонов в ЦНС
Внесинаптически:
Каротидный синус дуги аорты
Эффекты возбуждения парасимпатической н. с.
(см. М-ХР).
Эффекты возбуждения симпатической н. с. (см. АР).
Увеличение секреции КА, повышение САД.
Повышение тонуса.
Эффекты возбуждения соответствующих отделов ЦНС.
Увеличение секреции АДГ, окситоцина.
Увеличение выделения медиаторов в синаптическую щель, в т. ч. в ЦНС.
Рефлекторная стимуляция ДЦ, увеличение частоты и объема дыхания.
Эффекты угнетения парасимпатической н. с. (см. М-ХР).
Эффекты угнетения симпатической н. с. (см. АР).
Уменьшение секреции КА, снижение САД.
Понижение тонуса.
Эффекты угнетения соответствующих отделов ЦНС.
Уменьшение секреции АДГ, окситоцина.
Уменьшение выделения медиаторов в синаптичес-кую щель, в т. ч. в ЦНС.
Прекращение рефлекторной стимуляции ДЦ.
Обозначения:
ЖКТ - желудочно-кишечный тракт; НС - нервная система; М-ХР - мускариночувствительные холинорецепторы; N-ХР - никотиночувствительные холинорецепторы; АР - адренорецепторы;
NО - эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ); АН - ацетилхолин; КА - катехоламины;
САД - системное артериальное давление; АДГ - антидиуретический гормон (вазопрессин);
ЦНС - центральная нервная система; КБП - кора больших полушарий; ДЦ - дыхательный центр;
ЛС - лимбическая система.
Общая схема холинергической иннервации
Обозначения:
краниальный отдел парасимпатической нервной системы;
тораколюмбальный отдел симпатической нервной системы;
сакральный отдел парасимпатической нервной системы;
ДЦ - дыхательный центр;
АH - медиатор ацетилхолин;
M и N - соответсвенно мускарино - и никотиночувствительные холинорецепторы (пост-, пре - и внесинаптические).
Пути воздействия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе
Холиномиметический |
Холинопотенцирующий |
Холиноблокирующий |
|
Вещества, воспроизводящие эффекты медиатора АН |
Вещества, усиливающие эффекты медиатора АН |
Вещества, устраняющие эффекты медиатора АН и холиномиметиков |
Классификация холинергических средств
Хоилномиметики прямого действия |
||||
M |
N |
M - N |
||
Дыхательные аналептики |
Отвлекающие от курения |
|||
пилокарпин ацеклидин |
лобелин |
цитизин (табекс) никотин (нико- ретте ТТС и др.) |
ацетилхолин карбахол (карбахолин) |
|
Хилиномиметики непрямого действия и их антагонисты |
||||
Антихолинэстеразные средства |
Реактиваторы холинэстеразы (ХЭ) |
|||
Обратимого действия |
Необратимого действия |
|||
физостигмин неостигмин (прозерин) аминостигмин галантамин (нивалин) пиридостигмин (калимин) дистигмин (убретид) ривастигмин (экселон) |
Лекарственные средства: армин БОВ: зарин табун зоман V-газы Инсектициды: дихлофос пирофос и др. |
тримедоксим (дипироксим) карбоксим Препараты смешанного механизма действия (реактиваторы ХЭ + М-холиноблокаторы) будоксим тарен |
||
Холиноблокаторы |
||||
М |
||||
Неселективные |
Бронхоселективные |
Гастроселективные |
||
атропин и препараты красавки гоматропин скополамин платифиллин метациния йодид (метацин) |
ипратропия бромид (атровент) тиотропия бромид (спирива) |
пирензепин (гастроцепин) |
||
N |
||||
Ганглиоблокаторы |
Курареподобные (периферические миорелаксанты) |
|||
Антидеполяризующего действия |
Деполяризующего действия |
|||
Короткого действия: Трепирий (гигроний); Длительного действия: Бензогексоний; Азаметоний (пентамин); Пахикарпин; Пемпидин (пирилен) |
Длительного действия: Атракурий (тракриум) Цизатракурий (нимбекс) Мивакурий (мивакрон) Пипекуроний (ардуан) Тубокурарин |
Короткого действия: Суксаметоний (дитилин, листенон) |
Краткая характеристика холиномиметиков
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
|
Пилокарпин+ Ацеклидин* |
Возбуждают М-ХР орга-низма: увеличение тонуса гладкой мускулатуры, снижение внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты. |
Глаукома+,*. Атония внутренних полых органов*. |
Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Увеличение секреции. (Антагонисты - атропин). |
|
Ацетилхолин+ Карбахол (карбахолин) 0 |
Возбуждают М - и N-ХР организма: расширение сосудов (^ NO), миоз, снижение внутриглазного давления. |
Используют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы артерий сетчатки+; глаукома0. |
Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты. |
|
Физостигмин Неостигмин (прозерин) Аминостигмин Галантамин (нивалин) Пиридостигмин (калимин) Дистигмин (убретид) Ривастигмин (экселон) * |
Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) блокируют ХЭ. Холинопотенцирующее действие: увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель. Рекрутирующее действие: активируют резервные ХР. *Холиносенсибилизирую-щее действие: повышают чувствительность N-ХР в ЦНС к АН. Эффекты возбуждения М - и N-ХР. |
Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления после менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечника и мочевого пузыря. Болезнь Альцгеймера* (дефицит АН и N-ХР в ЦНС). |
“Холинергический криз” - гиперсалива-ция, понос, частое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мышц, профузный пот. (Антагонисты - реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными веществами и высвобождают фермент ХЭ; М - и N-холино-блокаторы). |
|
Армин |
Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует прочные ковалентные связи с ферментом. Миоз и снижение внутриглазного давления. |
Глаукома. Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы. |
Спазм аккомодации, подергивания век, другие неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного действия. Необходимо преду-предить попадание раствора в носоглотку. |
|
Будоксим Тарен |
Восстанавливают активность ХЭ. Блокируют М-ХР в ЦНС. |
Отравление БОВ. |
Седация. Нарушение процессов концентра-ции и внимания. |
|
Лобелин |
Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса - рефлек-торная стимуляция ДЦ. Увеличение частоты и объема дыхания. |
Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги. |
Перевозбуждение и паралич ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ - увеличение САД. Рвота. Судороги. |
|
Цитизин (табекс) Никотин (никоретте) |
Возбуждают, подобно никотину и вместо него, N-ХР организма, в т. ч. ЦНС. Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака. |
Никотиновая зависимость (эффективность 20-40%). |
Тошнота, рвота, тахикардия, увеличение САД. |
Механизмы действия холиномитетиков
Обозначения:
ХЭ - холинэстереза;
АН - ацетилхолин;
возбуждение;
блокада;
- высвобождение;
ДЦ - дыхательный центр;
СДЦ - сосудодвигательный центр.
Краткая характеристика холиноблокаторов
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
|
Атропин* Скополамин* Платифиллин Метациний (метацин) Гоматропин |
Блокируют М1-3-ХР (v ИТФ и ДАГ, ^ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез. Расслабление мышц полых органов, положительные кардиальные эффекты, подавление секреции, мидриаз. Подавление возбудимости вестибулярного аппарата*. |
Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия шейки матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите ("покой" мышцам глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*. |
Сухость во рту. Тахикардия. Повышение. внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, паралич аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия. Атония ЖКТ, мочевого пузыря. “Атропиновый психоз” при передозировке. |
|
Пирензепин (гастроцепин) |
Блокируют преимуществен-но М3-ХР желез желудка. Уменьшение секреции соляной кислоты, пепсина, желудочного сока. |
Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки. |
Редко: сухость во рту. |
|
Ипратропия бромид (атровент) Тиотропия бромид (спирива) |
Блокируют преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных мышц. Бронходилатация. |
Бронхиальная астма (купирование и профилактика приступов удушья). |
Редко: сухость во рту и горле. |
|
Трепирий (гигроний) Бензогексоний Пахикарпин* Пемпидин (пирилен) |
Блокируют N-ХР вегетативных ганглиев. Денервируют внутренние органы. * Во время родов повышает чувствительность денервированной матки к окситоцину. |
Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции, острая левожелудочковая недостаточность. Купирование колик. Родостимуляция (феномен повышенной чувствительности денервированной матки. * |
Ортостатическая гипотензия. Атония гладкомышечных полых органов, сухость во рту, паралич аккомодации. |
|
Тубокурарин* Атракурий Цизатракурий Мивакурий Пипекуроний (ардуан) |
Блокируют N-ХР скелетных мышц, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и более минут. Повышение концентрации АН в области N-ХР - восстанавливает нервно-мышечную передачу. (Антагонисты - ингибиторы ХЭ обратимого действия). |
Для расслабления скелетных мышц в хирургии и травматологии: при интубации трахеи, полостных операциях, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, столбняке и других судорожных припадках. Последовательность расслабления мускулатуры: в первую очередь расслабляются мимические мышцы лица, шеи, затем - конечностей, туловища, в последнюю очередь - дыхательная мускулатура и диафрагма. |
Остановка дыхания в результате паралича дыхательной мускулатуры (при передозировке). *Падение САД (блокада N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников, каротидного синуса). Бронхоспазм (гистаминемия). 0Увеличение САД (возбуждение N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников). 0 Мышечные боли (микротравмы мышц). Аритмии (гиперкалиемия). |
|
Суксаметоний (дитилин) 0 |
Вызывает возбуждение N-ХР и стойкую деполяризацию мембран с последующей десенситизацией N-ХР скелетных мышц (препятствует деполяризующему действию АН). Фасцикуляции с последующей релаксацией мышц на 5-10 минут. |
Механизмы действия холиноблокаторов
Обозначения:
Холинергические средства. Препараты для выписывания
Препарат |
Форма выпуска |
Способ назначения |
|
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) |
1% и 2% растворы (глаз. капли) во флаконах по 5-10 мл. |
По 2 кап.2-4 раза в день. |
|
Цитизин (Citizinum, Цититон, Сitytonum) |
Ампулы по 1мл № 10. |
В/в-медл! по 0,5-1 мл. |
|
Лобелина гидрохлорид ("Лобесил", Lobesilum) |
Таблетки (содержат по 2 мг лобелина) покрытые оболочкой № 50. |
По 1 табл.4-5 раз в день. |
|
Неостигмин (Neostigminum, Прозерин, Proserinum) |
Ампулы 0,01% р-р по 1 мл № 10; Таблетки по 0,015 № 20. |
П/к по 3 мг 4-6 раз в день, в/в 0,5-6 мг/сут. Внутрь по 10-15 мг 2-3 раза в день. Детям по 1 мг/год*сут не более 10 мг/сут. |
|
Атропина сульфат (Atropini sulfas) |
Ампулы 0,1% р-р по 1 мл № 10; флаконы 1% р-р (глаз. капли) по 5мл. |
П/к, в/м, в/в по 0,25-1 мл до 3мг/сут. По 2 гл. кап.2-6 раз в день. |
|
Пирензепин (Pirenzepinum, Гастрозепин, Gastrozepinum) |
Таблетки по 0,025 и 0,05 № 50; Ампулы 0,5% р-р по 2 мл № 5. |
По 30-90 мг 2-3 раза в день. Внутрь, по 50 мг за 30 мин до еды утром и вечером. В/м и в/в по 10 мг 2-3 раза в день. |
|
Ипратропия бромид (Ipratropii bromidum, Атровент, Atroventum) |
Дозированный аэрозоль во флаконе по 15 мл (300 доз); Флаконы 0,025% р-р по 20 мл для ингаляций. |
По 2-4 ингаляции 3-4 раза в день. Через назальный адаптер по 2-3 дозы 3 раза в день. |
|
Суксаметония хлорид (Suxamethonii chloridum, Дитилин, Dithylinum) |
Ампулы 2% р-р по 5 мл № 10. |
В/в-медл! 0,5-2 мг/кг. |
|
Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum, Ардуан, Arduanum) |
Ампулы по 2 мл № 20, содержащие по 4 мг препарата для разведения. |
В/в-медл! 0,02-0,08 мг/кг. |
|
Азаметония бромид (Azamethonii bromidum, Пентамин, Pentaminum) |
Ампулы 5% р-р по 1 мл № 6. |
В/м по 1-2 мл 2-3 раза в день. В/в по 0,2-3,6 мл. |
Адренергические средства
Определение фармакологической группы |
Область применения |
|
- лекарственные вещества, влияющие на передачу нервного возбуждения в адрен- ергических синапсах, на пост-, пре - и внесинаптические адренорецепторы органов и тканей. |
Кардиология, пульмонология, акушерство, хирургия, терапия. Для лечения острой сердечной и сосудистой недостаточности, аритмии и ишемии сердца, гипертоничес-кой болезни, нарушений периферического кровообращения, бронхиальной астмы, угрозы прерывания беременности и др. |
Строение адренергического синапса. синтез, депонирование и катаболизм норадреналина. Механизм нейрохимической передачи Возбуждения в адренергическом синапсе
Изменение деятельности органов при активации АР
Тип рецептора |
Работа органа |
Исключения |
|
перистальтика кишечника работа сердца |
Локализация -АР, эффекты их возбуждения и блокады
Тип |
Локализация |
Эффекты |
|
рец-ра |
При возбуждении |
Делись добром ;)Похожие главы из других работ:Базисная фармакология средств, влияющих на афферентную и эфферентную нервные системы
При блокаде1-АР 1-AP 2-AP 2-AP Постсинаптически: в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию (возбуждаются медиатором NA) Гладкая мускулатура сосудов (кожи, слизистых оболочек... Функциональная блокада позвоночного столба
1. Понятие о функциональной блокаде позвоночно-двигательного сегмента. Методы и приемы ее определенияОсновное понятие в функциональной анатомии позвоночника - позвоночно-двигательный сегмент. Таким образом обозначается соединение двух смежных позвонков, предполагающее взаимодействие с использованием диска, межпозвонковых суставов... |