5.1.1 Тирозол

Физические свойства

Физические свойства: белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1: 7.5) и спирте (1: 10).

Синонимы: Тиамазол, Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazol, Methimazol, Methothyrin, Tapazole, Thycapzol, Thymidazol.

Фармакологическое действие

Является синтетическим антитиреоидным веществом. Вызывает уменьшение синтеза тироксина в щитовидной железе (блокирует пероксидазу), благодаря чему оказывает специфическое лечебное действие при ее гиперфункции, понижает основной обмен. Ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, угнетает активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке превращения дийодтирозина в тироксин.

Показания к применению

Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.

Способ применения и дозы

Внутрь. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых при лечении тиреотоксикоза -- 20-40 мг/сут. С момента наступления эутиреоидного состояния дозу постепенно (в среднем в течение 3-8 нед) снижают до поддерживающей (5-20 мг/сут), прием которой продолжается до 1-1,5 лет. Максимальные дозы для взрослых: разовая -- 10 мг, суточная -- 60 мг. Беременным: в максимально низких дозах -- 2,5-10 мг. Детям: 0,3-0,5 мг/кг; поддерживающие дозы для детей -- 0,2-0,3 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения). Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, неврит, полиневрит, нарушение вкуса. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи. Прочие: лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, боль в суставах, мышцах, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела; редко -- нефрит; субклинический и клинический гипотиреоз (при приеме высоких доз).

Противопоказания

Гиперчувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины, агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии тиамазолом, выраженная лейкопения или гранулоцитопения, в т.ч. лекарственно индуцированная; холестаз перед началом лечения.

Форма выпуска

Таблетки по 0.005 г.

Хранение

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Рисунок 3-структурная формула пропилтиоурацила (2,3 - дигидро-6-пропил - 2 - тиоксо - 4 (14) - пиримидинон