ДЛЯ ГОСОВ / Ответы для комиссии на экз билеты / Билет 10 Сульфацил натрия

Амиды сульфаниловой кислоты (сульфаниламидные препараты)

Сульфаниловая кислота (I) не является лекарственным веществом, но ее амид (II) является лекарственным препаратом* (стрептоцид) и служит источником для получения большого» числа лекарственных препаратов, Где R — самые различные заместители.

Открытие сульфаниламидных препаратов носило случайный характер и было связано с текстильной промышленностью, когда в поисках лучших красителей тканей французский химик Гельмо (1909) синтезировал п-аминобензосульфамид для получения красителя.

Пронтозил,-первый ъимический препарат с высокой терапевтической активностью

Выявленная высокая активность сульфаниламидных препаратов при лечении таких заболеваний, как крупозное воспаление легких, менингит, газовая гангрена, рожистое воспаление и т. п, вызвала большой интерес к этим соединениям ученых многих стран мира — химиков, биохимиков, микробиологов, клиницистов.

В нашей стране создание отечественных сульфаниламидов относится к 1935—1936 гг.

Первым сульфаниламидным препаратом, созданным советскими химиками (О. Ю. Магидсон и М. В. Рубцов), был красный стрептоцид, аналог по химической структуре к зарубежному пронтозилу.

Это открытие привело к введению в медицинскую практику в 1936 г нового лечебного препарата. под названием «белый стрептоцид»

Затем было установлено, что пронтозил, расщепляются в организме на сульфаниламид (I) (высокоактивное в терапевтическом отношении вещество) и 1,2,4-триаминобензола (II) (токсический, физиологически неактивный продукт).

Используя различные радикалы в сочетании с сульфамидной группой ((положение 1) и ароматической аминогруппой (положение 4) привело к получению учеными множества сульфаниламидных препаратов с разной степенью терапевтической активности.

Содержание