5.9. Блокаторы гистаминовых рецепторов

Антигистаминные средства в результате конкурентных отношений занимают специфические гистаминные рецепторы (Н-рецепторы) в тканях. Таким образом, они способны предупреждать и устранять реакции, вызванные гистамином. Наиболее эффективны эти препараты для профилактики, но не для устранения эффектов гистамина. Антигистаминными свойствами обладают многие средства из других лекарственных групп (новокаин, производные фенотиазинового ряда), однако у них антигистаминный эффект является не основным, а проявлением побочного действия.

Препараты, обладающие антигистаминной активностью, предуп­реждают и устраняют спазм гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, уменьшают проницаемость стенки капилляров, оказы­вают противоотечное и противовоспалительное действие, предуп­реждают и облегчают течение аллергических реакций. Кроме того, некоторые из них оказывают выраженное седативное и центральное холинолитическое действие, блокируют холинорецепторы вегетативных узлов, потенцируют эффекты местных и общих анестетиков.

В группе антигистаминных средств есть препараты, избирательно блокирующие Н2-рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин) и тем самым подавляющие секреторную способность желез слизистой желудка.

Дипразин (пипольфен, фенерган) обладает высокой антигистаминной активностью, блокируя H1-рецепторы. Кроме того, он оказывает выраженное успокаивающее (транквилизирующее) действие, потенцирует эффекты местных и общих анестетиков, миорелаксантов, снотворных средств, а также обладает холинолитической (М-холинорецепторы) и симпатолитической активностью. Как и другие фенотиазиновые производные, он уча­щает сердечные сокращения и несколько снижает АД. Обладает противорвотным действием. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

В анестезиологической и реаниматологической практике его широко используют в качестве одного из ингредиентов премедикации, а также для профилактики и лечения различных проявлений аллергии, бронхоспастических состояний, последствий перенесенной гипоксии. Применяют в дозах 25-50 мг внутривенно, внутримышечно или через рот.

Димедрол (дифенилгидрамин) является одним из основных противогистаминных средств, блокирующих H1-рецепторы. Кроме большой антигистаминной активности, он обладает выраженным седативным, снотворным и местноанестезирующим действием, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического влияния, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных узлов. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания для применения в анестезиологической и реаниматологической практике такие же, как для дипразина. Обычно используют в дозе 10-50 мг внутривенно, внутримышечно или через рот. При приеме через рот может возникнуть кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек в связи с местноанестезирующим действием.

Супрастин – вводится по 20 – 40 мг в/в или в/м.

Тавегил – блокатор H1-рецепторов, оказывающий противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, снижает проницаемость капилляров. Вводится по 2 мг в/в медленно или в/м 2 раза в сутки.

Циметидин (гистодил) является препаратом, блокирующим Н2-гистаминовые рецепторы (I поколение), вследствие чего подавляется секреция соляной кислоты в желудке, снижается активность пепсина.

Препарат используют в дозе 200 мг внутривенно перед операцией у больных с высокой кислотностью желудочного содержимого с целью уменьшения опасности аспирационного синдрома. Для профилактики стресовых эрозий и язв, для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при лечении желудочно-кишечных кровотечений вводят в/м по 200 мг каждые 6 ч.

Препарат усиливает действие антихолинэстеразных средств и бензодиазепинов за счет угнетения их метаболизма в печени. Наиболее частым побочным эффектом является диарея.

Фамотидин (квамател) - Н2-блокатор III поколения, действие аналогично циметидину. Вводится по 40 мг в/в медленно 1 раз в сутки или 2 раза по 20 мг.