Ганглиоблокаторы: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.

*четвертичные амины – азаметония бромид (пентамин), гексаметоний бензосульфонат (бензогексоний), трипериум йодид (гигроний), триметофан (арфонад);

* третичные амины – темпидина тозилат (пирилен), пахикарпина гидройодид).

Ганглиоблокаторы препятствуют действию ацетилхолина на нейрональные Н_Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков, не влияют на эволюционно более древние Н_М-холинорецепторы скелетной мускулатуры.

Вызывают фармакологическую денервацию, так как одновременно блокируют симпатический и парасимпатический отделы вегетативной нервной системы. В первую очередь выключается преобладающее вегетативное влияние на функции органов.

Ганглиоблокаторы снижают АД, блокируя Н-холинорецепторы симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Третичные амины, проникающие в ЦНС, уменьшают секрецию вазопрессина (антидиуретический гормон).

Расширяют артерии и вены и вызывают значительную ортостатическую гипотензию; расслабляя прекапиллярные сфинктеры, улучшают кровообращение и микроциркуляцию в тканях при шоке, инфекционных токсикозах, ожоговой болезни, пневмонии.

Снижают преднагрузку и постнагрузку на сердце.

эффект ганглиоблокаторов находит применение при следующих ситуациях:

• отек мозга ,

• отек легких при острой левожелудочковой недостаточности;

• управляемая артериальная гипотензия

• купирование гипертонического криза и расслаивающей аневризмы аорты.

ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ ПАРАСИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ:

1 Тахикардия

в результате блокады ганглиев блуждающего нерва в сердце, а также как рефлекторная реакция на артериальную гипотензию и снижение венозного возврата крови

2 Расслабление гладких мышц бронхов, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей

Спазмолитический эффект ганглиоблокаторов используют для купирования бронхоспазма, спастической непроходимости кишечника, почечной и печеночной колик.

3 Снижение секреторной функции потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез и секреции желудочного сока

Применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Препараты тормозят продукцию желудочного сока, нормализуют тонус пилорического сфинктера, улучшают регенерацию слизистой оболочки желудка.

Кроме того, ганглиоблокаторы вызывают расширение зрачков и нарушение аккомодации. Пахикарпин стимулирует сокращение матки, что обусловлено его прямым влиянием на миометрий и блокадой симпатических ганглиев. Этот препарат назначают при слабости родовой деятельности, особенно он показан роженицам, страдающим артериальной гипертензией.

Побочное действие ганглиоблокаторов — ортостатический коллапс, приступы стенокардии, атонический запор, задержка мочи , сухость кожи, слизистой оболочки рта, гортани, торможение секреции желудочного сока, расширение зрачков, увеличение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Третичные амины проникают в ЦНС и могут вызывать тремор, нарушение мышления и памяти.

Применение ганглиоблокаторов противопоказано при инфаркте миокарда в острой стадии, выраженной артериальной гипотензии, шоке, поражениях печени и почек, тромбозе, дегенеративных заболеваниях нервной системы, глаукоме, феохромоцитоме Большая осторожность требуется при назначении ганглиоблокаторов пожилым людям из-за опасности ортостатического коллапса.