Лекарственное растение и лекарственное растительное сырье: стандартизация и применение маклеи сердцевидной

курсовая работа

5.1 Фармакологические свойства ЛРС

В Китае и Японии маклейя давно была известна местным жителям как лекарственное растение. Оранжевый млечный сок использовался местными жителями как хорошее дезинфицирующее средство при укусах насекомых и в других случаях [2].

Сильный антимикробный эффект обусловлен значительным содержанием в сырье маклейи алкалоидов сангвинарина и хелеритрина. В основе механизма антимикробного действия суммы данных алкалоидов лежит блокирование бактериальной нуклеазы, нарушение процессов проницаемости клеточной стенки, перегородки деления, строения нуклеотида [14].

Сравнительное изучение противомикробной активности сангвинарина и хелеритрина, а также искусственно приготовленных смесей из них (с разным содержанием каждого компонента - от 0 до 100% соответственно) показало, что сангвинарин несколько активнее в отношении стафилококков, чем хелеритрин. Соответствующие эфиры псевдооснований и гидрированные производные обладают слабой противомикробной активностью или вообще неактивны. Анализ результатов подтвердил, что активность антимикробного действия алкалоидов подобного типа и их производных находится в прямой зависимости от электрофильности соединений [2].

В проведенных исследованиях in vitro на 111 штаммах, большинство из которых были изолированы у больных с разными нозологическими формами заболеваний и проявляли моно- или полирезистентность к широко используемым антибиотикам, спектр антимикробной активности сангвинарина и хелеритрина включал Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Citrobacter intermedius, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi B, Shygella flexneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Bacillus subtilis, Bacillus anthracoides, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, патогенных простейших Trichomonas vaginalis, Entamoeba, патогенных грибов Aspergillus, Penicillum, Sporotrichum, Monosporium, Mucor, Candida albicans, Epidermophyton inguinale, Trichophyton, в том числе воззбудителей глубоких микозов родов Nocardia, Cryptococcus, Actinomyces. При проведении биологических испытаний была выявлена также противовирусная активность [2,12,13,14].

Помимо бактерицидного действия сангвинарин и хелеритрин обусловливают и антихолинэстеразный эффект, который проявляется в ингибировании фермента ацетилхолинэстеразы, разрушающего ацетилхолин, в результате чего происходит накопление ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах. Ацетилхолин передает сократительный сигнал с нерва на мышцу и его накопление сразу же увеличивает мышечную силу. В связи с этим отмечено тонизирующее влияние на мускулатуру кишечника [2,13,14].

Сангвинарин проявляет также наркотическое действие и усиливает секрецию слюны. Хелеритрин оказывает местное раздражающее действие. В опытах на мышах установлено, что хелеритрин более чем в два раза потенцировал анальгезирующий эффект морфина и пролонгировал наркотическое действие хлоралгидрата и тиопентала натрия. Жидкий экстракт проявлял выраженное гипотензивное действие, а также предупреждал бронхоспазм у получивших отравление морских свинок [2].

Протопин уменьшает реактивность вегетативной нервной системы, тонизирует гладкую мускулатуру матки, обладает выраженной антиаритмической активностью, превосходя в этом отношении цинхонидин и новокаинамид [2].

Сумма алкалоидов оказывает выраженное иммуностимулирующее действие на гуморальное и клеточное звенья иммунитета [2].

Делись добром ;)