logo
Современное состояние и перспективы использования двойных лекарств в качестве лекарственных средств

2.5 Гомодимеры фармакологического интереса

Лечение малярии малоэффективно из-за устойчивости к хлорохину, самому эффективному лекарству от малярии. Устойчивость к хлорохину включает несколько механизмов, которые являются не достаточно понятными. Димеризация производных хлорохина позволила обойти эти множественные механизмы устойчивости к лекарству. Несколько дихинолинов, такие как пиперакин показали активность против устойчивости к хлорохину малярии (рисунок 2.3). В недавнем исследовании, производные диаминоакридина с различными связывающими фрагментами были оценены на противомикробную активность. Активность этих соединений сильно зависит от природы и длины соединяющегося фрагмента между гетероциклическими кольцами [9].

Поиск катионных холинергических агентов привел к многочисленным двойным лекарствам. Димеры четвертичных аммониевых солей гексаметония и декаметония являются мощными блокаторами в ганглиях и в нейромышечном синапсе соответственно (рисунок 2.4). Другие нейромышечные блокаторы, такие как сукцинил и себацил дихолин можно рассматривать как двойные лекарства ацетилхолина.

Рисунок 2.3 - Двойные лекарства аминоакридина

Рисунок 2.4 - Холинергические двойные лекарства