Фармацевтические субстанции гепатопротекторных средств

курсовая работа

1.4.1 Гепатопротекторы растительного происхождения

Связь между структурой и фармакологической активностью:

Гепатопротекторы растительного происхождения содержат в своем составе экстракт плодов расторопши пятнистой. Они являются наиболее изученными и широко используемыми, что в значительной степени связано с большим спектром действия этой группы препаратов, доступностью их в ценовом отношении, минимальным количеством побочных эффектов. Основным действующим веществом является силимарин. Он взаимодействует со свободными радикалами, переводя их в менее токсичные соединения. Прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует дальнейшему разрушению клеточных структур. В поврежденных гепатоцитах стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А), стабилизирует клеточные мембраны, предотвращает потерю компонентов клетки, ускоряет регенерацию гепатоцитов. Замедляет проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ, в частности ядов бледной поганки - б-аманитина и фаллоидина (рисунок 1) [2, 4, 9].

Рисунок 1 - Основные механизмы действия силимарина

Также силимарин блокирует фосфодиэстеразу, что способствует замедлению распада циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), и, как следствие, понижению содержания кальция внутри клеток, угнетению кальций -- зависимого процесса активации фосфолипаз. Имеются данные о замедлении темпов прогрессирования фиброза печени на фоне длительного приема силимарина [9].

Фармококинетика: Силимарин медленно всасывается из пищеварительного тракта (период полуабсорбции - 2,2 часа). Метаболизируется в печени путем деконъюгации, затем реабсорбируется и включается в энтерогепатическую циркуляцию, в связи с чем концентрация препарата в плазме не достигает высоких значений. Экскретируется преимущественно с желчью (80%) в форме глюкоуронидов и сульфатов, в незначительной степени - с мочой. T1/2 - 6,3 часа. Не кумулирует. После многократного приема достигается стабильный уровень выделения с желчью [4].

Лекарственное взаимодействие с ЛС из других фармакологических групп не описано [4].

Делись добром ;)