1.4 Общая характеристика жидких лекарственных форм

В аптечной практике лекарственные формы с жидкой дисперсионной средой составляют около 60 %. Дисперсологическая классификация представлена в таблице 2.

Таблица 2 - Классификация жидких лекарственных форм в зависимости от типа дисперсной системы

Характеризуя жидкие лекарственные формы в положительном аспекте, следует отметить, что они:

1) дают возможность:

а) усилить фармакологическую активность ряда веществ (колларгола, протаргола, растительных экстрактов, танина );

б) снизить раздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, хлорал гидратов, салицилатов);

в) корригировать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно для педиатрии и гериатрии;

г) регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания (быстрые высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы; пролонгированный эффект дают эмульсии, суспензии, растворы в вязких растворителях; направленный транспорт осуществим с помощью, например, липосом, магнитоуправляемых жидкостей);

2) способны обеспечить:

а) разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инсталляций, инъекций, ионофореза);

б) удобство применения;

в) портативность и герметичность упаковки.

В настоящее время отмечена тенденция роста количества жидких лекарственных форм для наружного применения.

Жидкие лекарственные формы в зависимости от характера дисперсионной среды могут быть: водными или изготовленными с использованием вязких дисперсионных сред (растворителей).

Классификация дисперсионных сред имеет технологическое значение, так как разные дисперсионные среды требуют применения специфических технологических приемов при изготовлении лекарственных форм. Вязкие дисперсионные среды требуют нагревания, более интенсивного перемешивания, часто - предварительного измельчения лекарственных веществ.

При изготовлении растворов в этаноле и других летучих средах нагревание, наоборот, нежелательно. Имеются особенности дозирования. Воду очищенную, этанол, водные и этанольные растворы, сиропы выписывают в прописи рецепта и дозируют по объему, вязкие и другие летучие дисперсионные среды (кроме этанола) - по массе.

По происхождению (природе) дисперсионные.

- природные: неорганические (вода очищенная); органические (этанол, глицерин, масла жирные и минеральные);

- синтетические и полусинтетические: органические (димексид, ПЭСМОО);

- элементорганические (полиорганосилоксановые жидкости).

По размеру (величине) молекул дисперсионные среды могут быть: низкомолекулярными (вода, глицерин, этанол) и высокомолекулярными веществами и олигомерами (полиэтиленоксид-400).

По степени гидрофильности различают дисперсионные среды:

- гидрофильные (вода, глицерин);

- липофильные (жирные и минеральные масла, хлороформ, по- лиорганосилоксановые жидкости, эфир);

- дифильные (этанол, димексид).

По назначению различают: собственно дисперсионные среды (в растворах защищенных коллоидов, суспензиях, эмульсиях, сложных микстурах); растворители (в истинных растворах низко- и высокомолекулярных веществ); экстрагенты (для получения водных извлечений, экстракционных препаратов разной природы).

К дисперсионным средам предъявляют высокие требования. Они должны:

- обладать растворяющей способностью или обеспечивать достижение оптимальной дисперсности;

- обеспечивать биологическую доступность лекарственных веществ;

- не подвергаться микробной контаминации;

- быть химически индифферентными, биологически безвредными;

- обладать оптимальными органолептическими свойствами;

- быть экономически выгодными.

Некоторые среды могут быть экстрагентами при получении извлечений из лекарственного растительного сырья и затем служить дисперсионной средой для извлеченных веществ.

К экстрагентам предъявляют дополнительные требования:

- высокая диффузионная способность;

- проницаемость через поры биологического материала, клеточные мембраны;

- десорбирующая способность;

- избирательная (селективная) растворяющая способность.

Универсальных дисперсионных сред и экстрагентов, которые отвечали бы всем перечисленным требованиям, к сожалению, пока нет.

Изготовление лекарственных форм с жидкой дисперсионной средой регламентировано соответствующей инструкцией, утвержденной приказом Минздрава России, и осуществляется с применением массообъемного метода изготовления, который предполагает, в зависимости от характера дисперсионной среды и дисперсной фазы, изготовление разных лекарственных препаратов в концентрации по массе, по объему или в массообъемной концентрации.

Массообъемная концентрация показывает долю лекарственного средства или индивидуального вещества по массе (в граммах) в общем объеме жидкой лекарственной формы.

В такой концентрации изготовляют этанольные растворы твердых лекарственных веществ, водные и водно-этанольные суспензии с содержанием твердых веществ менее 3 %.

Концентрация по массе показывает долю лекарственного средства или вещества по массе (в граммах) в общей массе жидкой лекарственной формы. В концентрации по массе изготавливают растворы твердых и жидких лекарственных веществ в вязких и летучих растворителях, дозируемых по массе, эмульсии, суспензии с содержанием твердых нерастворимых веществ в концентрации 3% и более, гомеопатические лекарственные формы.

Концентрация по объему показывает долю лекарственного вещества по объему, мл, в общем объеме жидкой лекарственной формы. В объемной концентрации изготавливают растворы (разведения) этанола (различной концентрации), кислоты хлористоводородной и стандартных растворов промышленного изготовления, выписанных в прописи рецепта под условным названием.

При изготовлении жидких лекарственных форм, а также получении, хранении и подаче на рабочее место воды очищенной и для инъекций соблюдают требования Инструкции по санитарному режиму аптек, утвержденной соответствующим приказом Минздрава России [1,2].