1.3 Отдельные представители пенициллинов

Бензилпенициллина натриевая соль: действует на грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки, пневмококки, возбудители дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки), спирохеты, некоторые актиномицеты; неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов; к действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.А так же: Бензилпенициллина калиевая соль; Бензилпенициллина новокаиновая соль; Бициллин; Феноксиметилпенициллин.

Оксациллина натриевая соль (полусинтетический пенициллин):

Эффективен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к пенициллиназе; действует на спирохет; применяют при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими штаммами стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину; препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы.

Ампициллин (полусинтетический антибиотик):

активен в отношении микроорганизмов на которые действует бензилпенициллин; кроме того он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии - она же палочка Фридлендера, палочка Пфейффера - она же палочка инфлюэнцы) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекцией; на пенициллиназообразующие стафилококки ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой; А так же:

Ампициллина тригидрат;

Ампициллина натриевая соль.

Ампиокс (содержит ампициллин и оксациллин):

препарат объединяет спектр антимикробного действия ампициллина и оксациллина, благодаря содержанию последнего эффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков; особенно показан в случае тяжелого течения заболевания, при неустановленной антибиотикограмме и невыделенном возбудителе, при смешанной инфекции, вызванной чувствительными и нечувствительными к бензилпенициллину штаммами микроорганизмов и грамотрицательными бактериями, при лечении гонореи ампиокс используют в случаях, вызванных резистентными к бензилпенициллину штаммами гонококков.

Уназин (содержит сульбактам-натрий и ампициллин-натрий):

Сульбактам-натрий является производным основного ядра пенициллинов:

сульбактам-натрий не обладает выраженной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует бета-лактамазу (фермент, разрушающий бета-лактамное ядро пенициллинов). При использовании вместе с пенициллинами сульбактам-натрий защищает последние от гидролиза и инактивации.

Уназин действует на грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы, включая пенициллиноустойчивые штаммы; Карбенициллина динатриевая соль (полусинтетическое производное пенициллина): эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, на штаммы стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу препарат не действует; применяют при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику; применение препарата при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно. Карфециллин: по спектру действия соответствует карбенициллину. Микроцид: получен из культуральной жидкости Penicillium vitale Pidoplitschka et Bilai); действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы; применяют наружно при инфицированных ранах, язвах, ожогах.

Группа цефалоспорина

Это группа природных антибиотиков, продуцируемых грибами рода Cephalosporium, и их синтетических производных.

Эта группа антибиотиков имеет в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК):

Цефалоспорины первого поколения обладают высокой антистафилококковой активностью, включая пенициллиназообразующие штаммы. Они эффективны в отношении всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), гонококков.

Цефалоспорины второго поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиназообразующих штаммов. Они активны в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев.

Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины первого и второго поколений, и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий.

По химическому строению основа этих антибиотиков (7-АЦК) имеет элементы сходства с основой структуры антибиотиков группы пенициллина - 6-аминопенициллановой кислотой, однако различия в структуре цефалоспоринов и пенициллинов в целом создают условия для устойчивости цефалоспоринов к стафилококковой пенициллиназе и их высокой эффективности в отношении устойчивых к бензилпенициллину пенициллиназообразующих бактерий.

Механизм бактерицидного действия цефалоспоринов связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения, что обусловлено специфическим ингибированием ферментов клеточных мембран.

Побочные явления: аллергические реакции, нарушение функции почек. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении цефалоспоринов больным, имеющим гиперчувствительность к пенициллинам.