3.1 История открытия

Левотироксин относится к числу наиболее часто используемых в клинической практике лекарственных средств. Так, по данным Enrico L. Ocampo и Martin I. Surks в США на него ежегодно заполняется более 15 миллионов рецептов.

Препараты синтетического L-тироксина впервые появились в мире в 50-х годах прошлого столетия. Экскурс в историю позволяет выделить основные этапы этого пути: 1915 год - Kendall посчастливилось получить тироксин в чистом виде; 1927 год - Harrington & Barger осуществили его синтез; 1949 год - Chalmers et al. открыли физиологическую L-форму тироксина. В последующем, в 1951 году Gross & Pitt-Rivers, Roche et al. был открыт второй гормон щитовидной железы - трийодтиронин, а в 1970 году Braverman, Sterling et al. открыли периферическое превращение тироксина в трийодтиронин. Последнее открытие послужило основой к преимущественному использованию в последующем монотерапии синтетическим L-тироксином.

Длительное время (более 100 лет) в клинической практике использовались препараты высушенных щитовидных желёз крупного рогатого скота. Они состояли преимущественно из тиреоглобулина, в котором L-T4 и L-T3 находились в соотношении 2-3:1; а также йодтиронинов и йода в различных пропорциях. У нас в стране аналогом подобных препаратов являлся тиреоидин. Его недостатками были ненадёжная стандартизация, слишком высокое содержание йода, усиленный переход Т4 в Т3 при длительном хранении, возможность образования антител к животному белку. Также следует отметить, что препараты, полученные из органов убойного скота, несут в себе опасность передачи вирусоподобных частиц - прионов (подобных или идентичных возбудителям болезни Крейфельдс-Якоба, губчатой энцефалопатии - "бешенства коров"). В связи с этим препараты тиреоидных гормонов, полученные из высушенных щитовидных желез, ныне не используются.