3.2.1 Левотироксин натрия

Физические свойства

Левотироксин натрия - натриевая соль синтетического аналога природного гормона L- тироксина (L-3, 5, 3, 5- тетрайодтиронина) и лиотиронин гидрохлорид- аналог L- 3, 5, 3- трийодтиронина.

Рисунок 1- Структурная формула левотироксина натрия и лиотиронина гидрохлорида

гипотиреоз тиреотоксикоз йодированный фармацевтический

Левотироксин натрия очень мало растворим в воде, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне. Растворим в растворах щелочей. Лиотироксина гидрохлорид практически нерастворим в воде (в т. ч. в горячей), растворим в этаноле.

Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)

Синонимы: L-Тироксин Берлин Хеми, L-Тироксин Хеннинг, Эутирокс, Эферокс.

Фармакологическое действие Синтетический левовращаюший изомер тироксина (гормона щитовидной железы). В малых дозах обладает анаболическим (усиливающим синтез белка) действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм (обмен в организме) белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин- рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза (гормонов, вырабатываемых железами внутренней секреции, расположенными в мозге). Препарат медленно всасывается, терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, так же медленно выводится.

Показания к применению

Первичный и вторичный гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы), комплексное лечение болезни Грейвса (заболевания, характеризующегося диффузным увеличением щитовидной железы и усилением ее функции), эутиреоидной гиперплазии (патологического увеличения) щитовидной железы, профилактика рецидивов (повторного развития) после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы, кретинизм (врожденная недостаточность функции щитовидной железы, характеризующаяся резким снижением умственного и физического развития). В дозе 1 мг используется для проведения дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии (подавления функции щитовидной железы).

Способ применения и дозы Внутрь перед едой. Дозы побираются индивидуально в зависимости от показаний. Лечение начинают с малых доз - 12,5-25 мкг в сутки. Средняя суточная доза - 25-200 мкг. Кратность приема - 1 раз в сутки за 20-30 мин до еды. Поддерживающая доза - 25-200 мкг в сутки. При врожденном гипотиреозе детям до 6 месяцев назначают 25-50 мкг, до 12 месяцев - до 60 мкг, 1-5 лет - до 100 мкг, 6-12 лет 1 до 150 мкг, старше 12 лет - до 200 мкг в сутки. В период лечения препаратом требуется постоянный врачебный контроль. Левотироксин натрий усиливает действие антидепрессантов, антикоагулянтов.

Побочное действие

При передозировке признаки гипертиреоза (повышения функции щитовидной железы), ухудшение течения ишемической болезни сердца, сахарного диабета, болезни Аддисона (недостаточной функции надпочечников), редко - нарушения ритма сердца, понос, рвота, бессонница. В первые 2-3 дня после приема диагностической дозы (3 мг) возможны потливость, сердцебиение, слабость.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для применения препарата для дифференциально-диагностического теста являются острый инфаркт миокарда, острый миокардит (воспаление мышц сердца), нелеченая болезнь Аддисона, тяжелые нарушения ритма сердца, тяжелый гипертиреоз (заболевание характеризующееся повышенной функцией щитовидной железы). Для проведения заместительной терапии абсолютных противопоказаний нет. Относительными противопоказаниями являются тяжелые формы ишемической болезни сердца, общий атеросклероз, выраженная артериальная гипертензия (подъем артериального давления), недостаточность кровообращения.

Форма выпуска. Условия хранения

Таблетки, содержащие по 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175, 200 мкг левотироксина натрия.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Анализ лекарственного средства приведен в таблицах 1-3.