Адреноблокаторы

α-адреноблокаторы

β-адреноблокаторы

Препараты

Неселективные

α-адреноблокаторы

Селективные

₁-адреноблокаторы

Празозин

Доксазозин

Теразозин

Ницерголин

Пророксан

1 поколение

селективные и неселективные β-адреноблокаторы не обладающие ВСМА

Неселективные β-адреноблокаторы

Пропранолол

Надолол

Соталол

Тимолол

Эсмолол

Cелективные

β₁-адреноблокаторы

Атенолол

Метопролол

Бисопролол

Бетаксолол

2 поколение

селективные и неселективные β-адреноблокаторы обладающие ВСМА

Неселективные

β-адреноблокаторы

Окспренолол

Пиндалол

Бопиндалол

Пенбутол

Cелективные

β₁-адреноблокаторы

Ацебуталол

Талиналол

Группа фентоламина

Фентоламин

Тропафен

Алкалоиды

Спорыньи

1 группа:

Дигидроэрготоксин

Дигидроэрготамин

3 поколение

β-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами

Целипролол

Небиволол

Механизм действия

Группа фентоламина: неибирательно блоки-руют α₁ и α₂ а/р  снижение активности фосфолипазы С и снижение концент-рации в клетке ИТФ и ДАГ  снижение внутриклеточного Са²⁺.

Блокада пре и пост-синаптических -а/р и дофаминовые рецеп-торов и активация 5-НТ_1D-рецепторов.

Избирательно бло-кируют α₁-а/р  снижение активностти фосфолипазы С  снижение внутри-клеточных ИТФ и ДАГ  снижение концент-рации внутри-клеточного Са.

Неизбирательно или селективно блокируют β-а/р  снижается активность аденилатциклазы и следовательно снижается концентрация внутриклеточного ц-АМФ.

Эффекты

Глаз: миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы).

ССС: расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинап-тических α₂-а/р, повышается выброс норадреналина, что ведет к тахикардии.

ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки  повышение депо-нирования крови в этих органах; усиление перисталь-тики и расслабление сфинктеров.

Сужение сосудов мозга.

Расширение перифе-рических сосудов.

Брадикардия + поло-жительный инотропный эффект.

Глаз: миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы).

ССС: снижение АД за счет расширения чрев-ных сосудов, рефлек-торная тахикардия.

ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки  повышение депониро-вания крови в этих органах; усиление перистальтики и рас-слабление сфинктеров.

Для ницерголина: улучшает мозговое кровообращение, повы-шает устойчивость мозга к гипоксии, увеличивает утили-зацию мозгом кисло-рода и глюкозы, стимулирует синтез в нейронах макроэргов.

Для пирроксана: снижает активность САС, за счет воз-действия на диэнце-фальные структуры.

Гипотензивный:

- блокируют β₁-а/р  снижают УО, МОК и ОЦК  снижение АД;

- блокируют пресинаптические β₂-а/р, обладающие положительной

- обратной связью  снижается выброс НА  снижение АД;

- блокируя β-а/р в ЮГА почек  снижается выброс ренина в кровь  снижение АД;

- седативное действие на ЦНС;

- восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный:

- блокируя β₁-а/р сердца, снижают все функции сердца  снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде;

- стабилизация мембраны лизосом  снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии;

- снижают сродство Hb к кислороду  более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани;

- способствуют образованию коллатералей;

- снижают агрегацию тромбоцитов  торможение процессов тромбообразования  улучшение реологических свойств крови.

Противоаритмический:

- блокируют β₁-а/р сердца  торможение симпатических влияний на миокард;

- снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению;

- подавляют активность эктопических водителей ритма;

- снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry.

Антитиреоидный:

- замедляют переход тироксина в трийодтиронин,

- купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы.

Глаз: снижают внутриглазное давление, за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости.

Кровь:

- гипогликемия;

- проатерогенное действие, за счет повышения концентрации холестерина, ТАГ и ЛПОНП.

Применение

ГБ (при гиперкризах в/в).

Диагностика и лечение феохромацитомы.

Лечение эрготизма (передозировки препа-ратами спорыньи).

Гангрена конечности в начальных стадиях.

Облитерирующие заболевания сосудов конечностей.

Для 1 гр.:

Мигрень

Облитерирующие забо-левания сосудов конечностей.

Вертебробазилярная недостаточность.

Вторичная профилактика инсульта головного мозга.

Синдром Мейера.

Облитерирующий атеро-склероз.

ГБ (при гиперкризах под язык или в/в).

САГ.

Сердечная недостато-чность в начальных стадиях.

Аденома простаты в начальных стадиях.

Для ницерголина: инсульт, вторичная профилактика инсуль-та, черепно-мозговые травмы, атеросклеро-тическая энцефало-патия, инволюционные изменения в мозге.

Для пирроксана: купирование абсти-ненции у больных алкоголизмом и нар-команией

Купирование симпато-адреналовых кризов.

ГБ (при гиперкризах под язык или в/в).

Симптоматические артериальные гипертензии.

ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда.

Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии.

Эссенциальный тремор.

Местно при глаукоме.

В комплексном лечении гипертиреоза.

Климактерический синдром у мужчин и женщин.

Некоторые пороки сердца.

Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.

Осложнения

Привыкание.

Синдром отдачи.

Гипотония (до кол-лапса).

Выраженная тахикардия  повышение потреб-ности сердца в кис-лороде.

Диспепсия.

ЦНС: головокуржение

ССС: ортостатическая гипотония, аритмии, отеки.

ЖКТ: тощнота, рвота, диарея, анорексия, боли в эпигастрии.

ДС: затруднение носо-вого дыхания.

Аллергиеческие реакции.

Привыкание.

Синдром отдачи.

Феномен первой дозы (резкое снижение АД в ответ на первое вве-дение препарата).

Гипотония, рефлек-торная тахикардия, склонность к образо-ванию отеков.

Головная боль, голово-кружения, шум в ушах.

Диспепсия.

Аллергические реакции редко.

ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония

аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.

Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин.

Общие:синдром отдачи на 5-7 сутки.

П/п

Гиперчувствительность.

Беременность.

Артериальная гипотензия.

Гиперчувствительность.

Беременность

Сепсис

Для 1 гр.:

Органические поражения сердца, инфаркт мио-карда.

Кормление грудью.

Старческий возраст.

Гиперчувствительность

Артериальная гипотензия

Гиперчувствительность.

Брадикардия, AV-блокада.

Хроническая сердечная недостаточность.

Бронхиальная астма.

Депрессия.

Передозировка

Симптомы: гипотония, синкопальное сос-тояние.

Лечение: придание пациенту горизон-тального положения, сосудосуживающие средства, симптома-тическая терапия.

Симптомы: эрготизм (загрудинные боли, угне-тение дыхания, мышеч-ная слабость, боли в конечностях, цианоз и ослабление пульсации в конечностях, рвота, диа-рея, делирий, судороги).

Лечение: местносогрева-ющие компрессы, вазоди-лататоры (нитропруссид натрия, фентоламин)

Симптомы: гипотония, синкопальное сос-тояние.

Лечение: придание пациенту горизонтального положения, сосудосуживающие средства, симптоматическая терапия.

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмии, сердечная недостатоночтсь, гипотония (вплоть до коллапса), бронхоспазм, акроцианоз, судороги.

Лечение: симптоматическое, глюкагон (в/в)

α,β-адреноблокаторы

Препараты

Прямого типа действия:

Лабетолол

Проксодолол

Урапидил

Дилевалол

Карведилол

Непрямого типа действия (симпатолитики)

Резерпин

Октадин

Механизм действия

Неизбирательно блокируют α₁, β_1,2 а/р.

Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, которая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na⁺)  НА оста-ется в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепен-ному истощению запасов медиатора.

Вмешивается во все траспортные системы НА: способствует высвобождению НА из везикул в си-наптическую щель; тормозит его обратный нейрональный захват; вместо НА поступает в везикулы  быстрое истощение запасов медиатора.

Эффекты

Гипотензивный эффект: блокада α₁-а/р чревных сосудов  расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β₁-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД.

Антиангиналь ный

обусловлен блокадой β₁-а/р сердца.

Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, ПОЭТОМУ РЕЗЕРПИН НИКОГДА НЕ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ГИПЕРКРИЗОВ.

Седативный.

Нейролептический: обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге.

Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС.

Глаз: снижает внутриглазное давление, за счет уменьшения обра-зования внутриглазной жидкости.

Применение

ГБ (при гиперкризах в/в).

Симптоматические артериальные гипер-тензии.

Предсердные и желудочковые тахиаритмии

ИБС.

ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также ввходит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил).

ГБ (при гиперкризах в/в)

Симптоматические артериальные гипертензии.

Местно при глаукоме.

Осложнения

См. -адреноблокаторы.

Экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм).

Сонливость, депрессия.

Гипотония, брадикардия.

Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея.

Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея.

Позывы на мочеиспускание.

Ортостатический коллапс.

Брадикардия.

Бронхоспазм и бронхоррея.

Гиперсаливация, диарея, повышение продукции HCl

Позывы на мочеиспускание.

Повышение потоотделения.

Спазм аккомодации, слезотечение.

Противопоказания

См. -адреноблокаторы

Гиперчувствительность.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Брадикардия.

AV-блокада.

Бронхиальная астма.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Гиперчувствительность.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Брадикардия.

AV-блокада.

Бронхиальная астма.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.