Вопрос 5 Превращ. В орг-ме

метаболизм: несинтетический и синтетический. Несинтетические реакции метаболизма лекарств разделяют на катализируемые ферментами (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

для организма лекарства являются чужеродными веществами, и поэтому он постоянно старается от них избавиться. Чтобы облегчить процесс выведения лекарства, организм с помощью ферментов расщепляет или связывает молекулу лекарственного вещества.

Большинство лекарств подвергается превращению в организме – биотрансформации. Основными реакциями, которые при этом протекают, являются окисление, восстановление, гидролиз, синтез. В результате этих реакций могут образовываться новые вещества, обладающие более высокой активностью токсичностью или имеющие собственное фармакологическое действие, отличное от действия принятого лекарства.

Многие лекарства преобразуются путем присоединения к ним молекул веществ, имеющихся в организме

Основную роль в процессе превращения лекарств играют микросомальные ферменты

Окисление происходит за счет микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома.

Восстановлению подвергаются левомицетин, хлоралгидрат и нитразепам. Происходит это под воздействием систем нитро- и азидоредуктаз

Конъюгация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений. В процессах конъюгации участвуют многие ферменты Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ или следовать за метаболической трансформацией.

При биотрансформации вещества переходят в более полярные и более растворимые метаболиты и конъюгаты. Это благоприятствует их дальнейшим химическим превращениям, а также способствует их выведению из организма. Известно, что почками выводятся гидрофильные соединения, тогда как липофильные в значительной степени реабсорбируются в почечных канальцах. В результате биотрансформации лекарственные вещества теряют свою биологическую активность.

химические превращения лекарственных веществ в организме могут приводить к повышению активности образующихся соединений, повышению токсичности изменению характера действия превращению одного активного соединения в другое