Вопрос 11 взаимодействие лекарственных средств(синергизм и антагонизм)

У ряда лекарств обнаружена способность нарушать связывание других препаратов с

Лекарственные вещества при одновременном назначении могут изменять реабсорбцию одного из комбинируемых препаратов

Фармакодинамическое взаимодействие – это взаимодействие лекарственных веществ на уровне рецепторов или в системе других механизмов действия, не приводящее к изменению их биодоступности.

ЛС могут изменять эффекты медиаторов и путем взаимодействия с ферментами. Лекарственные вещества могут изменять местный транспорт или биотрансформацию других веществ. Выделяют два типа фармакодинамического взаимодействия в зависимости от качества конечного эффекта – синергизм и антагонизм.

Синергизм

Различают 4 вида синергизмаСуммационный синергизм предполагает, что конечный эффект совместного назначения двух или более препаратов равняется сумме их эффектов..

Антагонизм в действии лекарственных веществ

Полный антагонизм - всестороннее устранение одним препаратом эффектов другого. Используется главным образом в антидотной терапии. Частичный антагонизм - способность одного вещества устранять не все, а лишь некоторые эффекты другого. Прямой и косвенный антагонизм различаются механизмом своего развития. В первом случае оба препарата с противоположным эффектом конкурентно действуют на одну и ту же мишень. Конечный эффект комбинации веществ зависит от сродства препаратов к рецептору и, конечно, от используемой дозы.

Под косвенным антагонизмом подразумевается ситуация, когда два соединения проявляют противоположное действие, но имеют разные точки приложения. Обратимый антагонизм предусматривает, что одно вещество является антагонистом другого, а то, в свою очередь, способно устранять действие первого. В этом случае итоговый эффект зависит от концентрации обоих компонентов. Необратимый антагонизм предусматривает способность одного вещества устранять эффект другого без «симметричного ответа». Физический антагонизм предполагает, что два вещества вступают друг с другом в физическое взаимодействие..

А вот химический антагонизм по определению означает химическую реакцию ЛС друг с другом. устраняющий его действие на систему свертывания крови.

Возможен между ЛС и физиологический антагонизм.

Вопрос12. Аэрозолями называются аэродисперсные системы, в которых капельки жидкости или твердые частицы взвешены в газообразной среде. дисперсионные и конденсационные. Образованные путем дробления твердых или жидких веществ с последующим переводом частиц воздушными потоками во взвешенное состояние называют дисперсионными, а полученные при соединении отдельных молекул в результате химических реакций и объемной конденсации находящихся в воздухе пересыщенных паров – конденсационными. Аэрозоли с твердыми частицами, полученные путем диспергирования, называют пылью, а полученные путем конденсации – дымами. Аэрозоли с жидкими частицами называют туманами. По величине частиц различают высокодисперсные аэрозоли и грубодисперсные аэрозоли. Для получения аэрозолей используют аэрозольные генераторы и компрессорыТакже аэрозольные баллоны, где ЛВ может быть в форме раствора, эмульсии, суспензии. от применения разделяют на:

1) аэрозоли для локального назначения. 2) для введения через дыхательные пути. 3.для дезинфекции. Лечебные аэрозоли могут включать противовоспалительные, антисептические, противоаллергические, противоожоговые препараты и др. аэрозоли можно вводить в ротовую полость, в прямую кишку, интравагинально и наружно. Также можно использовать для дезинфекции воздуха, кожи, хирургических инструментов и операционного поля. Также их применяют для борьбы с вредителями и болезнях с/х культур, клещами и вредными насекомыми, для дезинфекции животноводческих помещений. Особое применение нашли вакцинные аэрозоли в птицеводстве, намного снижающие затраты времени и труда при обработке птицы.

В.13. Характеристика нейротропных средств., нейротропные средства подразделяют на средства, регулирующие центральную или периферическую нервную систему. Центральными нейротропными средствами можно изменять характер реакции на раздражители и структуру поведения животных; корректировать те или инеы функции, нарушенные при патологическом состоянии, устранять дискомфортные ощущения и симптомы, связанные с болезнью; провоцировать естественные рефлекторные реакции организма в интересах предотвращения болезни или скорейшего выздоровления животного, кроме того они находят применение как вспомогательные средства и в соматической патологии. Вещества, действующие на ЦНС, можно условно разделить на 2 большие группы: тотально и избирательно действующие. Для первой группы характерно многопрофильное влияние на обменные процессыв нейронах и глиальных клетках, для второй – ограниченное вмешательство на уровне определенных рефлекторных центров, сосредоточение действия в области конкретных межнейронных синапсах. Изменения в организме после применения тотально действующих средств характеризуется этапностью внешних проявлений. Этапность в проявлении действия определяется различиями мозговых структур по химическому составу и проницаемости гистогематического барьера, скоростью тканевого кровотока и интенсивностью обменных процессов, ролью и значением тех ферментных систем, которые служат первой мишенью для действия средства. У избирательно действующих средств этапность внешних проявлений дейсвия не выражена.А если она все же есть, то определяется прежде всего различиями в распределении чувствительных к препарату рецепторов и роли этих рецепторов в функции того или иного отдела мозга или нервного центра. Вещества этой группы влияют на синаптическую передачу возбуждения в ЦНС. Следует иметь в виду, что внешние признаки не всегда однозначно отражают характер действия препарата на ЦНС.

В.14. Понятие о наркозе, стадии и уровни наркоза. Наркоз – обратимое бесчувственное состояние, характеризующееся выключением сознания и болевой чувствительности, подавлением рефлексов расслаблением скелетных мышц и потерей способности к произвольному движению.

две группы: применяемые путем вдыхания, или ингаляционные, средства применяемые другими способами, или неингаляционные. 4 стадии наркоза: 1) Для анальгетической стадии характерно внешне выраженное состояние оглушения. Дыхание глубокое и ритмичное, пульс учащен, движение глазного яблока произвольные. Тонус мышц остается прежнем или несколько повышен. Рефлексы сохранены. Болевые ощущения подавляются или исчезают, тогда как тактильная и температурная рецепции не нарушены. 2) вторая стадия – двигательное возбуждение. Оно проявляется возбуждением тонуса скелетных мышц, беспорядочными сокращениями конечностей, попытками встать или некоординированными перемещениями в пространстве. Дыхание и пульс неравномерны. КД повышено. «Блуждание» глазных яблок. Зрачок расширен. Усиливается секреция желез. Частое глотание. Наблюдается углубление анальгезии. Возможны мочеиспускание, рвота, рефлекторная остановка дыхания, фибрилляция желудочков сердца и даже смерть. 3) третья стадия – хирургического наркоза. 4 уровня: 1. Поверхностный наркоз. Полностью исчезает болевая и тактильная чувствительность. Роговичный рефлекс исчезает, зрачки суживаются. Дыхание глубокое, ритмичное, храпящее. КД стабилизируется, пульс учащен. Скелетные мышцы не расслаблены. 2. Легкий наркоз. Зрачки сужены и слабо реагируют на свет. Скелетные мышцы расслаблены, но не полностью. Дыхание и пульс ритмичны. Можно делать поверхностные операции. 3. Полный наркоз. Дыхание ровное, поверхностное. Пульс ритмичный. КД снижено. Рефлексы не проявляются. Зрачки начинают расширяются. Скелетные мышцы расслаблены. 4. Сверхглубокий наркоз – состояние на грани жизни и смерти. Дых. Поверхностное, толчкообразное, диафрагмальное. Пульс слабый, КД низкое. Движение глазных ябл. не проявляются, роговица сухая, зрачок расширен. Если нарокз продолжается, то наступает смерть от паралича дыхания. 4) по прекращению хирургического наркоза наступает 4ая стадия- стадия пробуждения. Нормализация дыхания, работа сердца и КД, восстановление рефлексов и болевой чувствительности

Вопрос15. Ингаляционные наркотические средства. В эту группу входят летучие жидкости и газы, которые применяют путем вдыхания. Для обеспечения вдыхания паров используют специальные маски, которые надевают на лицевую часть либо на верхнюю челюсть животного. Для наркотизации газами требуется специальная аппаратура. После ингаляции наркозное средство достигает легочных альвеол и благодаря создаваемой ими большой всасывательной поверхности быстро диффундируют в кровь и ею разносятся по организму. Распределение ингаляционных наркотиков зависит от интенсивности поступления их в кровь: при быстром нарастании концентрации во вдыхаемом воздухе они накапливаются преимущественно в нервной ткани, при медленном это преимущество уменьшается, и вещества распределяются в организме более равномерно. Медленное нарастании концентрации наркотика во вдыхаемом воздухе ведет к удлинению нежелательной стадии кажущего возбуждения, при быстром нарастании концентрации эта стадия короче, но зато усиливается раздражающее действие паров на слизистые оболочки дыхательных путей и возможны рефлекторная остановка сердца и прекращение дыхания. Чтобы не произошла остановка сердца, за 15-20 мин до ингаляции наркотика животному вводят подкожно атропин. Ингаляционные наркозные средства быстро выводятся из организма преимущественно через дыхательные пути. Это происходит сразу же, как только их концентрация во вдыхаемом воздухе становится меньше, чем в крови. Благодаря этому глубиной ингаляционного наркоза легко управлять. К ингаляционным наркозным средствам относят летучие жидкости – эфир, хлороформ, фторотан, хлорэтил и газы – азота закись, циклопропан. 1) Хлороформ. Бесцветная прозрачная летучая жидкость сладковатого запаха и жгучего вкуса. Пары не воспламеняются. Для наркотизации пригоден только специально очищенный препарат Chloroformium pro narcosi. После вдыхания паров хлороформа наблюдается все три стадии наркоза. При длительном или повторном применении хлороформа как наркозного средства возможно поражение печени, желтухой, подкожными кровоизлияниями, и почек с выявлением их жировой дегенерации, альбуминурии, олигурии. Выводится из организма в неизмененном виде с выдыхаемом воздухом. Применяют для наркоза лошадей, свиней, собак и кур. Применение жвачным противопоказано, так как у них стадия возбуждения протекает очень бурно, обильно выделяется слюна и бронхиальный секрет, развивается тимпания. Во время хлороформного наркоза нельзя применять катехоламины, так как они вызывают аритмии сердца. 2) Эфир этиловый. Бесцветная летучая жидкость с характерным запахом, плотность 0,7. Пары эфира взрываются. Для наркотизации животного используют препарат, очищенный от примесей, - Aether aethylicus pro narcosi. Его выпускают в склянках из оранжевого стекла по 100 мл. На организм эфир влияет по тем же периодам, что и хлороформ. Эфир как наркозное средство слабее хлороформа, но широта его действия больше. Он меньше угнетает сосудодвигательный центр, Однако остановка сердца и дыхании отмечается чаще и более продолжительная. Эфир как наркозное средство рекомендуется применять кокам и собакам, у лошадей возможен лишь инсуффляционный наркоз. Жвачным не применяют, также куры переносят его плохо. Также используют фторотан, хлорэтил, трихлорэтилен. Газообразные наркозные средства. При вдыхании вызывают наркоз без стадии кажущего возбуждения, не раздражает сл.об. дых путей, не угнетают дыхание и кровообращение. Специфически воздействую только на ЦНС, преимущественно на кору больших полушарий головного мозга. Усыпляющее и наркозное действие развивается быстро и так же быстро прекращается при замене вдыхаемого газа на атмосферный воздух. Газовые наркозные средства выпускают в сжиженном состоянии в специальных стальных баллонах (бомбах), где давление при комнатной температуре может достигать нескольких десятков атмосфер. 1) Азота закись. Бесцветный газ с характерным слабым сладковатым запахом. Взрывается в присутствии водорода. Для наркотизации животных обычно пользуются смесью азота закиси с кислородом в соотношении 4:1. Анальгезия наступает еще до потери сознания, наркоз – через 30-60 сек. Под наркозом азота закисью можно проводить кратковременные хирургические операции. По прекращению вдыхания наркозной смеси пробуждение наступает через 2-5 мин без явлений возбуждения. 2) Циклопропан. Бесцветный горючий газ с ароматным сладковатым запахом. Огнеопасен. Применяют для наркотизации только в закрытых аппаратах с рециркуляцией. Сильнее закиси азота в 6 раз и не уступает эфиру. Применяют для всех видов хирургических операций.

В 16. Неингаляционные наркотические средства. Его достоинства состоят в том, что они не взрывоопасны и не нуждаются в специальной аппаратуре, не загрязняют воздух операционной и не подвергают риску здоровья врача, для их применения не требуется особой фиксации животного, стадия сна при их действии наступает быстро, более продолжительна и путем соответствующего подбора дозы можно на ней остановится без перехода животного в состояние наркоза. Главные недостатки – невозможность управления глубиной наркоза и трудность оказания лечебной помощи при их передозировках и остановок дыхания. Вызывают глубокий сон, граничащий с наркозом. Полный наркоз наступает только от доз, близких к токсическим, а это опасно, так как выводить из такого состояния очень трудно. В качестве средств для неингал. Наркоза применяют производные барбитуратовой кислоты кроткого действия (гексенал, тиопентал-натрий), пропанидид, кетамин и некоторые другие средства. Условно к этой группе относятся также хлоралгидрат и этиловый алкоголь, которые могут вызвать глубокий сон, позволяющий проводить операции на крупных животных. Производные барбитуратовой кислоты. 1) Гексенал. Белый или слегка желтоватый порошок или пенообразная масса горьковатого вкуса. Выпускается в запаянных ампулах или флаконах по 0,5 и 1,0 г с добавлением в качестве стабилизатора 0,05 – 0,25 % натрия гидрооксида. Гексенал применяют для в/в наркоза. Следят, чтобы его раствор на попадал подкожно. Состояние наркоза и глубокого сна продолжается от 10 до 20 мин. При пробуждение возможно беспокойство. Чтобы избежать этого, сразу по окончании операции рекомендуется ввести в/в кальция хлорид, ускоряющий пробуждение. В отдельных случаях гексенал вводят внутрибрюшинно или в/м, однако подбор дозы, способной вызвать наркоз при этих путях введения, более затруднителен. 2) Тиопентал-натрий. Порошок или сухая пористая масса, от желтоватого до зеленоватого оттенка, со слабым запахом серы. Для стабилизации сухого препарата, также выпускаемого в ампулах или флаконах (0,5 и 1,0 г) использован натрия карбонат (5-6%). Обладает примерно на 1/3 большей наркозной силой, чем гексенал. В состоянии наркоза лучше расслабляет скелетные мышцы, но больше возбуждает вагус, при пробуждении от наркоза возбуждения животного не наблюдается. Тиопенталовый наркоз можно получить на животных различных видов. Травоядным вводят для получения легкого наркоза. При прочих равных условиях продолжительность наркоза и сна ( 15 мин – 1 ч и более) зависит от степени упитанности животного. Группа веществ небарбитуратного происхождения. 1) Пропанидид. Светло-желтая маслянистая жидкость, нерастворимая в воде. Выпускают в виде 5%го раствора в ампулах по 10 мл. Относится к средствам для наркоза сверхкороткого действия. Продолжительность хирургической стадии наркоза всего 2-3 мин, от больших доз не более 10-12 мин. Пробуждение животного происходит без моторного возбуждения и посленаркозного сна. Через 5-7 мин после пробуждения оно способно передвигаться. Через 30 мин не обнаруживается в крови. Сам препарат выводится через легкие, с калом и мочой. Используют в случае проведения кратковременных врачебных манипуляций. Повышает возбудимость дыхательного центра, несколько уменьшает тонус периферических сосудов, однако снижения КД не происходит2) Кетамина хлорид.Белый кристаллический порошок. Наркозное средство короткого действия. После введения в вену в дозе 2 мг/кг наркоз длится 10-15 мин, в/м 6-8 мг/кг – 30-40 мин без расслабления скелетных мышц и при сохранении рефлексов верхних дых. Путей. Для кетаминового наркоза характерна глубокая анальгезия, которая сохраняется еще 6-8 ч после пробуждения. Препарат стимулирует работу сердца и увеличивает АД. Повышает тонус матки. Возможно беспокойство в посленаркозный период. Желательно сочетать с другими препаратами. Можно использовать для базисного наркоза. Противопоказания: гипертония, эклампсия, декомпенсация сердца, 3) Хлоралгидрад. Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок с острым запахом, слабогорьким жгучим вкусом. Хлоралгидрад – успокаивающее, анальгезирующее, противосудорожное, снотворное и наркозное средство. Стадии возбуждения при в/в введении может не быть, при других путях введения она короткая. Опасно применять для получения хирургического наркоза. Продолжительность наркоза 1-2 ч, сна 6-8 ч. Во время сна и наркоза ослабляется работа сердца, угнетаются центры дыхания и вазомоторики, снижается температура тела на 1-3 градуса. Применяют для наркоза в сочетании с ингал средствами, как снотворное, успокаивающее, противосудорожное. Действие хлоралгидрада усиливается после премедикации аминозином. Лучше переносят лошади, ослы, свиньи, собаки, хуже жвачные. В/в введении растворов не более чем 10% концентрации.

В.17. Группа алкоголя. Побочное действие. Социальная опасность. Алкоголи представляют собой углеводороды, содержащие один или несколько гидроксилов. По их количеству алкоголи могут быть одно-, двух-, трехатомными и т.д., а в зависимости от положения гидроксила – первичными, вторичными, третичными. Есть алкоголи алифатические и ароматические. Угнетающее действие алкоголей на ЦНС определяется их хим структурой. Оно более выражено у одноатомных спиртов. Терапевтическое значение как наркозное средство имеет одноатомный этиловый алкоголь, остальные спирты, лишенные этого свойства, применяются для др целей. 1) Алкоголь этиловый. (этанол).Тормозит функцию любых живых систем, вызывая в них в слабых концентрациях денатурацию белков. Угнетающее действие прежде всего на ЦНС ( кора головного мозга). При поступлении первых порций алкоголя в кровь отмечается подавление тормозных процессов, затрудняется дифференцировка условных раздражителей и нарушается соотношение меду корой и подкорковыми центрами. Алкогольная стадия возбуждения протекает бурно. Во время наркоза угнетается дыхание. Несколько снижается КД. Сердце работает устойчиво и достаточно выносливо к алкоголю. Часть алкоголя выводится из организма в неизмененном виде с выд воздухом и мочой. Как наркозное средство алкоголь можно применять в 33% концентрации в/в жвачным. Для лошадей спирт не приемлем. Также для этилового спирта характерны и др свойства: а) противомикробное действие, б) энергосберегающие в) жаропонижающее г) местное действие. Принятый внутрь в небольших концентрациях (до 20) стимулирует секрецию слюны, ускоряет всасывание пит веществ, возбуждает аппетит. 2) Алкоголь метиловый. Действует на ЦНС сходно с этил алкоголем, но практического применения не имеет, т.к. вызывает воспаление зрительного нерва с последующей его атрофией, расстройство дыхания и сердечной деятельности, жировое перерождение печени и др внутренних органов. 3) Алкоголь изоамиловый. Намного токсичнее этанола. После всасывания в кровь действует оглушающее и вызывает наркоз без предварительного возбуждения. Во время наркоза резко ослабляется дыхание, угнетается сердечная деятельность

, возможны асфиксия и судороги. Врачебного значения не имеет. Дозы 95% алкоголя: Наркотические внутрь: лош 150-200; КРС 150-200; МРС 60-80; в вену: лош 80-120; КРС 80-100; МРС 40-50; болеутоляющие внутрь и в вену: лош 70-100; КРС 80-100; МРС 30-40; улучшающее пищеварение внутрь: лош 10-50; КРС 10-50; МРС 2-10

В18. Характеристика анальгетических средств. Анальгезирующими веществами, или анальгетиками (от греч. Algos – боль и an – отрицание), называют лекарственные средства. Ослабляющие или устраняющие чувство боли. Сильные боли вызывают беспокойство, нарушают функцию других систем, вследствие чего возможны травматический шок и даже гибель животного. Болевые ощущения возникают при раздражении чувствительных нервных окончаний. Передаются по проводящим путям спинного мозга и формируются в головном мозге, где имеются болевые центы. При возбуждении центра в таламусе возникают нечеткие, расплывчатые и стойкие боли, трудно поддающиеся лечению. Этот центр является промежуточным, в нем осуществляется первоначальный анализ болевых ощущений. Высший болевой центр находится в коре больших полушарий. При его возбуждении боли дифференцируются, и возникает ответная реакция организма. Болевые импульсы можно подавлять в одном из этих звеньев, поэтому анальгезирующее действие могут оказывать наркотические, местноанестезирующие и все противовоспалительные вещества, защищающее рецепторы или нейтрализующее раздражители. При спазмах гладких мышц болеутоляющее действие могут оказать спазмолитические и холиноблокирующие средства. В настоящее время установлено, что в ЦНС имеются так называемые опиатные рецепторы, с которыми могут взаимодействовать алкалоиды опия. В нервной системе и в эндокринных железах синтезируются соединения, называемые лигандами, способными конкурировать с морфином за связь с опиатными рецепторами. К лигандам относят нейропептиды энкефалины, экзорфины, эндорфины. Весь этот комплекс представляет собой противоболевую систему организма и защищает его от вредных последствий при слабых болях. При сильных и длительных болях ресурсы организма истощаются, поэтому необходимо применять анальгетики. По химическому составу и механизмам действия их делят на наркотические и ненаркотические. Первые облают выраженным угнетающим влиянием на ЦНС, многие из них вызывают лекарственную зависимость. Для вторых характерны жаропонижающий, болеутоляющий и противовоспалительный эффекты и нет опасности развития наркоман

Б.19. Наркотические анальгетические средства. Относят препараты опия и отдельных алкалоидов и синтетические соединения, имеющие морфиноподобное действие. 1) Опий. Высушенный млечный сок из зеленых головок мака снотворного. Алкалоиды опия разделяют на две разные химические группы: производные фенантрена и изохинолина. К первой группе относят морфин, кодеин, тебаин и др. Для низ характерно болеутоляющее и угнетающее действие на ЦНС. Алкалоиды второй группы (папаверин, наркотин и др.) оказывают прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы и не влияют на нервную систему. Анальгезирующее действие возникает в результате угнетения процесса передачи болевых импульсов в ЦНС, понижения возбудимости болевых центров и нарушения восприятия и оценки боли и реакции на нее. 2) Морфина гидрохлорид. Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Анальгезирующий эффект проявляется у всез видов животных. У собак вначале часто бывает рвота, затем сонливое состояние и прекращение перистальтики, от больших доз – угнетение дыхания, наркоз У КРС вначале вызывает беспокойство, затем возбуждение. У кошек и свиней также вызывает возбуждение. Наряду с угнетением ЦНС происходит возбуждение центров органов чувств и повышение рефлекторной возбудимости. Помимо болевых центров он угнетает кашлевой, рвотный и в больших дозах – дыхательный центры. От малых и средних доз повышается тонус сфинктеров и значительно снижается перистальтика. Замедляется и секреция пищ желез. От больших доз перистальтика усиливается, но сфинктеры остаются закрытыми. При отравлении морфином возможен Чейн-Стокса тип дыхания. Возможны снижения АД и суживается зрачок. Обмен веществ ухудшается. Возможны привыкание. При отравлении, смерть наступает от паралича дыхания. Противопоказан истощенным, молодым и старым, при переполнении ЖКТ, при пневмониях и интоксикациях. Дозы: П/к; лош, крс – 0,2 мг/кг; св, овц – 0,4; мелкие – 0,5.3) Папаверина гидрохлорид. Белый порошок. Влияет не на ЦНС, а на гладкие мышцы. Расслабляет все гладкие мышцы и особенно сфинктеров. Сокращение желудка. Преджелудков и кишечника замедляется, прекращаются спазмы. Также расслабляются мышцы сосудов, бронхов, мочевого пузыря и матки. Прекращаются боли. Назначают при спазмах гладких мышцах, кишечника, кров сосудов, почечных и печеночных коликах. Вводят разными путями. Дозы: лош, крс - 1 мг/кг; свиньи, овцы – 1,5; мелкие-2. Порошок; табл по 0,04 г; ампулы по 2 мл 2% р-ра; свечи по 0,2 г.

Б.20. Ненаркотические анальгетические средства. Основные особенности: 1. Анальгезирующая активность проявляется лишь при определенных видах болевых ощущений: при невралгической, мышечной, суставной, головной и зубной боли. 2. Жаропонижающие действие, проявляющееся при лихорадке, и противовоспалительное действие выражены в разной степени у разных соединений данной группы. 3. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости. 4. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры. Механизм действия включает в себя центральное действие и периферическое. Производные парааминофенола. Парацетомол – белый с кремоватым или розоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Быстро всасывается в кровь, связывается с белками плазмы. На микросомах печени превращается в параминофенол и образует парные соединения с глюкуроновой кислотой, которые выводятся с мочой. Производные пиразола. Анальгин: белый с легким желтоватым оттенком крупноигольчатый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. В присутствии влаги разлагается. Основное действие – болеутоляющее и противовоспалительное с выраженным центральным и периферическим механизмом. У травоядных после парентерального введения, не угнетая перистальтику, ослабляет боли, возникающие при остром расширении желудка, энтералгии, метеоризме и атонии кишечника, но не устраняет причину заболеваний. Дозы: Внутрь – лош, крс 10 мг/кг, Порошок, таблетки по 0,1 и 0,5 г.; ампулы по 1 мл 25% р-ра, по 1, 2 мл 50% р-ра. Производные салициловой кислоты. Кислота салициловая – мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха, слаковато-кислого вкуса. Раздражающее действует на кожу и сл. Об. Убивает гнилостные микроорганизмы, приостанавливает рост сибиреязвенных бацилл, имеет фунгицидные свойства. Применяют спиртовые растворы при стригущем лишае. Кислота ацетилсалициловая – это эфир салициловой и уксусной кислот. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Не расщепляется в желудке. Обладает полным спектром действия, характерным для антипиретиков. Анальгетическое действие сильное. Вызывает меньше осложнений, но все же может поражать сл.об. желудка и кишок, особенно если проглатывается целая таблетка натощак. Дозы – внутрь, лош,крс – 10 мг/кг, свиньи, овцы – 20; мелкие 30. Порошок, таблетки по 0,1; 0,25; 0,5 г.

Б.21. Нейролептики и транквилизаторы. Нейролептики –средства, оказывающие сильное психоседативное и антипсихотическое действие и применяемые при психозах. Нейролептики угнетают ретикулярную формацию ствола мозга и ослабляют ее активирующее влияние на кору больших полушарий. Хорошо всасываются в кровь, проникают через гематоэнцефалический барьер. Больше всего накапливаются в печени, где подвергаются трансформации, после чего в неизмененном виде выводятся из организма, лавным образом через почки. Возможно развитие аллергии, нек из низ раздражают ткани, при длительном применении повреждаю печень. Производные фенотиазина. Аминазин – белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде. Обладает бактерицидностью. Хорошо выражено центральное адренолитическое влияние. Применяют вн и в/м как антистрессовое средство при различных манипуляциях с животными, для премидикации и потенцирования действия анальгетиков, наркозных, снотворных и противосудорожных средств, пред манипуляциями по устранению закупорки пищевода у жвачных, вправлению вывихов суставов, как противорвотное при дегельминтизации собак. Дозы вн- лош и крс нет; в/м лощ.крс 1-1,5. Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г, амп по 1,2 5 и 10 мл 2,5% р-ра, табл по 0,01 г.Производные бутирофенона. Галоперидол – один из наиболее активных нейролептиков, для которого характерны седативное и центральное адренолитическое влияния при отсутствии центрального и периферического влияний на холинорецепторы, малая токсичность. Дозы: вн- 0,07-0,1 и в/м 0,045-0,08 мг/кг. Алкалоиды раувольфии. РЕЗЕРПИН Резерпин является алкалоидом, содержащимся в растениях раувольфииДействие резерпина распространяется также на ЦНС. Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов - норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируются. Резерпин оказывает сложное воздействие на организмВ настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Соли лития. Лития карбонат – уменьшает агрессивность птицы и др животных. Снижает двигательную активность, улучшает адаптацию к новым условиям, улучшает резистентность животных и прирост живой массы. Применяют при стрессах до и после транспортировки, пересадки и вакцинации. Транквилизаторы – относят средства, которые действуют умеренно и легко психоседативно и применяются при неврозах. Снимают и предупреждают проявления неврозов и их вегетавные корреляторы. Действуют успокаивающе на ЦНС. Не уменьшают эмоц напряженность. Производные бензодиазепина. Феназепам - Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно на уровне таламуса, гипоталамуса и лимбической системы. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов Показания: невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью; реактивные психозы, ипохондрически-сенестопатический синдром .вегетативные дисфункции и расстройства сна;профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;

Противопоказания гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам); кома; шок; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

Ноотропные средства: Пирацетам- Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. Пирацетам хорошо всасывается при приеме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками. Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотид фосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях.

Б.22. Психостимуляторы – классификация, группа пуриновых оснований и стрихнин.

психостимуляторы – средства, повышающее возбудимость центров коры головного и продолговатого мозга.; аналептики – вещества, стимулирующие продолговатый мозг. Кофеин - психоактивное стимулирующее средство с горьким вкусом, без запаха. Действие кофеина проявляется очень быстро, через несколько минут после употребления. Влияя на центральную нервную систему (головной и спинной мозг), кофеин усиливает дыхание, повышает частоту и силу сердечных сокращений, ускоряет обмен веществ, а тем самым создает ощущение бодрости, снимает усталость и сонливость. Кофеин также оказывает мочегонное действие и стимулирует сужение кровеносных сосудов, что определяет его способность облегчать головные боли, вызванные расширением кровеносных сосудов головы. Кроме того, он повышает мышечный тонус и улучшает координацию движений. В больших дозах, кофеин вызывает беспокойство, бессонницу, раздражительность и головные боли. Кофеин разрушается в организме и выводится в течение нескольких часов, поэтому его прямое действие непродолжительно. Вместе с тем, хотя это еще не вполне доказано, потребление кофеина в высоких дозах в течение долгого времени может вызывать ишемическую болезнь сердца, повышенное кровяное давление и некоторые врожденные дефекты у потомства. В промышленности его получают тремя способами: выделением из жареных кофейных зерен, перемолотых чайных листьев, экстракцией из орехов колы. Кроме того, он может быть получен химическим путем из мочевой кислоты или метилированием теобромина. Кофеин усиливает действие аспирина и других анальгетиков и вместе с ними часто входит в состав лекарств, продающихся без рецепта. Стрихнин - Азии и Африки. Семя чилибухи содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %. В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина нитрат (Strychnini nitras) представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог. В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза. Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект. Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата; при парезах и параличах , при атонии желудка и т.п. Назначают внутрь (часто в пилюлях) и под кожу (0,1 % раствор). Обычная доза для взрослых 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) 2 - 3 раза в день.