Засоби, що пригнічують апетит Засоби, що впливають на катехоламінергічну систему

Одним із перших препаратів із анорексигенними властивостями був фенамін. Для нього типова центральна і периферична непряма адреноміметична дія. Фенамін посилює виділення із нервових закінчень норадреналіну і дофаміну, порушує їх зворотне нейрональне захоплення. Фенамін стимулює центр насичення, що супроводжується зменшенням активності центру голоду. Препарат є потужним психостимулятором, тому анорексигенний ефект супроводжується масою побічних ефектів: неспокоєм, безсонням, тахікардією, підвищенням артеріального тиску. Препарат може стати причиною розвитку психічної і фізичної лікарської залежності.

У медичній практиці як анорексигенні засоби застосовують аналоги фенаміну: фепранон і дезопімон. Механізм дії у них такий самий, як і у фенаміну. Препарати поступаються фенаміну за анорексигенною дією, меншою мірою стимулюють центральну нервову систему, у них менше виражені периферичні побічні ефекти. Призначають препарати всередину за 30 хвилин до їди в першій половині дня. Можливі побічні ефекти у вигляді тахікардії, аритмії, підвищення артеріального тиску, неспокою, порушення сну. До препаратів розвиваються звикання і лікарська залежність.

Мазиндол за анорексигенною активністю перевищує фенамін у 5–10 разів. Механізм його дії подібний до фенаміну. Крім того, препарат пригнічує всмоктування тригліцеридів у шлунково-кишковому тракті, пригнічує їх синтез, знижує рівень холестерину. Ризик розвитку лікарської залежності при застосуванні мазиндолу незначний. Приймають мазиндол після їди у першій половині дня. Можуть бути такі побічні ефекти, як порушення сну, сухість у роті, диспептичні розлади, алергічні реакції.

Засоби, які впливають на катехоламінергічну

і серотонінергічну системи

Фенфлурамін і сибутрамін виявляють седативну дію на центральну нервову систему і не підвищують артеріальний тиск. Механізм їх дії пов`язаний зі стимулюванням вивільнення із пресинаптичної мембрани катехоламінів і серотоніну. Крім того, препарати пригнічують зворотне захоплення цих медіаторів нервовими закінченнями. Підвищується метаболізм серотоніну у тканинах мозку. Препарати впливають на обмін ліпідів, пригнічуючи їх усмоктування із кишечника і гальмуючи синтез тригліцеридів. Із побічних ефектів можливі підвищення артеріального тиску, диспепсії, тахікардія, порушення сну, депресія.

Останніми роками були створені анорексигенні засоби, які блокують канабіноїдні рецептори (СВ-1). Представником цієї групи препаратів є римонабант. Препарат призначається всередину, легко всмоктується в кров, де зв`язується з білками. Метаболізм його проходить у печінці, продукти метаболізму виводяться в основному з каловими масами. Ефективність римонабанту близька до ефективності сибутраміну. Препарат добре переноситься хворими. Із побічних ефектів можуть спостерігатися диспепсія, запаморочення, депресія.

ЗАСОБИ, ЯКІ СТИМУЛЮЮТЬ ЛІПОЛІЗ

І ТЕРМОГЕНЕЗ (₃-АДРЕНОМІМЕТИКИ)

Відкриття ₃-адренорецепторів у жировій тканині та їх здатності при стимулюванні активізувати ліполіз і термогенез дозволили створити препарати для лікування ожиріння з принципово новим механізмом дії. Застосування цих препаратів супроводжується зниженням ваги у всіх пацієнтів, однак широкого застосування препарати поки що не набули.

ЗАСОБИ, ЯКІ ПОРУШУЮТЬ

ВСМОКТУВАННЯ ЖИРІВ У КИШЕЧНИКУ

До цієї групи відносять орлистат (ксенікал). Препарат порушує всмоктування жирів у кишечнику за рахунок блокування ферменту ліпази шлунка та кишечника. У результаті порушується гідроліз тригліцеридів і зменшується всмоктування їх та холестерину приблизно на 30%. Орлистат виводиться кишечником переважно у незміненому вигляді впродовж 3–5 днів. Побічні ефекти проявляються болями у животі, діареєю, нудотою, блюванням.