Классификация адренергических средств

Учитывая преимущественную локализацию действия, все основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делятся на 3 основные группы:

I. АДРЕНОМИМЕТИКИ, то есть средства, стимулирующие адренорецепторы, действующие подобно медиатору НА, подражающие ему.

II. АДРЕНОБЛОКАТОРЫ - средства, угнетающие адренорецепторы.

III. СИМПАТОЛИТИКИ, то есть средства, оказывающие блокирующий эффект на адренергическую передачу с помощью непрямого механизма.

В свою очередь, среди АДРЕНОМИМЕТИКОВ выделяют:

1) КАТЕХОЛАМИНЫ: адреналин, норадреналин, дофамин, изадрин;

2) НЕКАТЕХОЛАМИНЫ: эфедрин.

КАТЕХОЛАМИНЫ - это вещества, содержащие ядро катехола или орто-диоксибензола (орто - верхнее положение атома углерода).

I группа средств, АДРЕНОМИМЕТИКИ, состоит из 3-х подгрупп средств.

Прежде всего выделяют:

1) СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОДНОВРЕМЕННО АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, то есть АЛЬФА, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ:

а) АДРЕНАЛИН - как классический, прямой альфа, бета-адреномиметик;

б) ЭФЕДРИН - непрямой альфа, бета-адреномиметик;

в) НОРАДРЕНАЛИН - действующий как медиатор на альфа, бета-адренорецепторы, как лекарство - на альфа-адренорецепторы.

2) СРЕДСТВА СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, то есть АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ: МЕЗАТОН (альфа-1), НАФТИЗИН (альфа-2), ГАЛАЗОЛИН (альфа-2).

3) СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ:

а) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ, то есть действующие и на бета-1, и на бета-2-адренорецепторы - ИЗАДРИН;

б) СЕЛЕКТИВНЫЕ - САЛЬБУТАМОЛ (преимущественно бета-2-рецепторы), ФЕНОТЕРОЛ и др.

II. АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Группа также представлена 3-мя подгруппами препаратов.

1) АЛЬФА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:

а) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ - ТРОПАФЕН, ФЕНТОЛАМИН, а также дигидрированные алкалоиды спорыньи - ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОКРИСТИН и др.;

б) СЕЛЕКТИВНЫЕ - ПРАЗОЗИН;

2) БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:

а) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ (бета-1 и бета-2) - АНАПРИЛИН или ПРОПРАНОЛОЛ, ОКСПРЕНОЛОЛ (ТРАЗИКОР) И ДР.;

б) СЕЛЕКТИВНЫЕ (бета-1 или кардиоселективные) - МЕТОПРОЛОЛ (БЕТАЛОК).

III. СИМПАТОЛИТИКИ: ОКТАДИН, РЕЗЕРПИН, ОРНИД.

Разбор материала начнем со средств, действующих на альфа и бета-адренорецепторы, то есть со средств группы альфа, бета-адреномиметиков.

Наиболее типичным, классическим представителем, альфа, бета -адреномиметиков является АДРЕНАЛИН (Adrenalini hydrochloridum, в амп. 1 мл, 0, 1% раствор).

Получают адреналин синтетическим путем либо путем выделения из надпочечников убойного скота.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: оказывает прямой, непосредственный, возбуждающий эффект на альфа- и бета-адренорецепторы, поэтому он прямой адреномиметик.

52. М-холиномиметики. Определение. Механизм действия. Главные эффекты. Применение. Побочные эффекты. Противопоказания. Отравление мускарином и М-холиномиметиками. Меры помощи.

1. М-холиномиметики - возбуждают преимущественно М-холинорецепторы: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин - иускарин.

2. Н-холиномиметики - возбуждают преимущественно Н-холинорецепторы: лобелина гидрохлорид

3. М- и Н-холиномиметики - возбуждают одновременно М- и Н-холинорецепторы: -ацетилхолин-хлорид.

Основные эффекты М-холиномиметиков:пилокарпина гидрохлорида и ацеклидина:-действие на глаз:1. Сужение зрачка происходит за счет сокращения круговой мышцы радужной оболочки глаза.2. Спазм аккомодации: глаз устанавливается на близкое видение.3. Понижение внутриглазного давления.Препаратов при лечении глаукомы- тяжелого заболевай; глаз, при повышается внутриглазное давление, человек испытывает боль глазном яблоке, усиливающуюся при чтении.-  усиление деятельности желез: потовых, слюнных, бронхиальных, желудочных, кишечных.-возбуждение блуждающего нерва:

Показания:- Глаукома.

- послеоперационная атония желудка, кишечника, мочевого пузыря.

 Побочные эффекты:

-  бронхоспазм-  брадикардия

- повышение секреции желез.

Противопоказания к назначению М-холиномиметиков.

бронхиальная астма

стенокардия

язвенная болезнь желудка

беременность При передозировке М-холиномиметиками наблюдается отравление. Симптомы отравления проявляются быстро: через 30-40 минут, иногда через 2 часа. Наступает рвота, боли в животе, слюнотечение. Затем обильное потоотделение. Вследствие бронхоспазма затрудняется дыхание. Зрачки сужены. Спазм аккомодации. Позже появляется брадикардия, снижение АД, коллапс. В тяжелых случаях наступает кома и смерть от паралича дыхательного центра.

53. Н-холиномиметики. Определение. Механизм действия. Влияние на Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, вегетативных ганглиев и хромаффинных клеток мозгового слоя надпочечников. Главные эффекты. Применение.

Н-холиномиметики: Никотин не является фармакрлогическим препаратом, но имеет большое токсическое значение.

Чистый никотин - это бесцветная жидкость, быстро коричневеющая на воздухе.

Фармакокинетика никотина. Никотин легко всасывается кожей, слизистой оболочкой ЖКТ, дыхательными путями. Биотрансформация происходит в печени. Выделяется почками медленно. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с молоком кормящей матери.

Фармакодинамика никотина. Никотин обладает двухфазным действием: малые дозы возбуждают Н-холинорецепторы, а большие - угнетают.

Эффекты малых доз никотина. .

- повышает тонус скелетных мышц

- усиливается потоотделение и слюноотделение.

- возбуждается дыхание

- возбуждаются глазодвигательные нервы

Появляются вагусные эффекты:

- бронхоспазм, - усиление секреции бронхиальных желез, - брадикардия, - усиление моторики ЖКТ, - непроизвольное мочеиспускание_:

Влияние на симпатический отдел: в малых дозах возбуждает хромаффинные клетки надпочечников и повышает выброс адреналина,к повышению АД.

Влияние на ЦНС: Никотин проникает через ГЭБ и в малых дозах возбуждает Н-холинорецепторы ₎ годовного мозга.

Острое отравление никотином. Никотин является одним из самых токсичных алкалоидов. Встречается у начинающих  курение. Появляются диспепсические расстройства: тошнота, слюнотечение, рвота, колики, диарея. Поднимается АД, замедляется пульс. При сильном отравлении тахикардия, головная боль, падение АД.

Помощь при остром отравлении. удаление яда из организма, искусственная вентиляция легких, симптоматическое лечение

Хроническое отравление: повышается тонус симпатической нервной системы, катехоламинов из надпочечников. - развивается гипфтойич^еская болезнь.

Лобелина гидрохлорид, цититон. Эти препараты чаще называют «дыхательными аналептиками.

54. Никотин, его влияние на органы и системы. Отравление никотином, меры помощи. Применение Н-холиномиметиков для облегчения отвыкания от табакокурения.

55. М,Н-холиномиметики. Определение. Мускарино - и никотиноподобное действие ацетилхолина и карбахолина. Применение. Побочные эффекты.

56. Антихолинэстеразные средства. Определение. Механизм действия. Главные эффекты. Сравнительная характеристика антихолинестеразных веществ. Применение. Побочные эффекты.

57. Отравление антихолинестеразными веществами. Меры помощи. Реактиваторы холинестеразы. Применение.

58. Стимуляторы высвобождения ацетилхолина. Фармакологические свойства. Применение.

59. М-холиноблокаторы. Определение. Влияние на глаз, сердечно-сосудистую системы, гладкие мышцы, железы, ЦНС. Сравнительная характеристика М-холиноблокаторов. Применение. Отравление атропином. Меры помощи.

60. Ганглиоблокаторы. Определение. Локализация и механизм действия. Главные эффекты. Применение. Побочные эффекты.

а) ганглиоблокаторы.   

Ганглиоблокаторы - это средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях.

Классификация ганглиоблокаторов по химическому строению:

1. Четвертичные аммониевые основания: бензогексоний, пентамин, димекдлин, гигроний. Это препараты плохо пройикают через гисто-гематические барьеры. Их предпочитают вводить парентерально.

2.  Третичные амины: пахикарпина гидройодид, пирилен. Эти препараты хорошо проникают через барьеры и их лучше вводить энтерально.

По механизму действия ганглиоблокаторы относятся к антидеполяризующим веществам. Они блокируют Н-холинорецепторы, препятствуя деполяризующему действию ацетилхолина.

Эффекты угнетения симпатических ганглиев: расширение кровеносных сосудов. снижение артериального давления.

Эффекты угнетения парасимпатических ганглиев: снижение секреции слюнных, желудочных желез, торможение моторики желудка и кишечника.

1. Препараты кратковременного действия( 10-20 минут): -гигроний арфонад.

2. Препараты средней продолжительности действия (1-6 часов) - бензогексоний, пентамин, пахикарпина гидройодид, димеколин.

Бензогексоний.

Фармакокинетика. Он медленно и неполно всасывается в кишечнике,применяют парентерально.

Фармакодинамика. Приводит к блокаде симпатических нервных ганглиев. расширяются сосуды, причем и мелкие артерии и капилляры. Падает давление, и артериальное и центральное венозное давление, Кровь депонируется в сосудах нижних конечностей.

Эффекты угнетения парасимпатических ганглиев: тормозится моторика желудка и кишечника, понижается тонус мочевого пузыря, расширяются бронхи.

Показания к назначению препарата:

- гипертоническая болезнь,

- спазм периферических сосудов,

- язвенная болезнь,

- спастический колит,

- спазм артерий сетчатки, 

- отек мозга и легких.

Побочные эффекты бензогексония связаны с одновременной блокадой симпатических и парасимпатических ганглиев. проявляется: запорами из-за снижения моторики ЖКТ, в тяжелых случаях может быть непроходимость кишок, сухостью во рту, задержкой мочеиспускания, нарушением аккомодации глаза.

• Пентамин. Плохо всасывается из ЖКТ действие длится в течение 2-4 часов.

• Пахикарпина гидройодид. Хорошо всасывается из кишечника, внутрь и парентерально.