64. Кофеин. Характеристика препарата: фармакодинамика, понятие о пуриновых рецепторах. Показания и противопоказания к назначению, побочное действие.

Действие кофеина на деятельность коры головного мозга зависит от дозы и  типа высшей нервной деятельности.

Кофеин оказывает слабый психостимулирующий эффект:

1. Повышает память, уменьшает время ответных реакций, улучшает умственную работоспособность.

2. Снимает вялость, сонливость, продлевает время активного бодрствования.

Кофеин действует на центры продолговатого мозга:

1. Стимулирует дыхательный центр.

2. Стимулирует сосудодвигательный центр на фоне его угнетения.

Эти эффекты называются аналептическим действием кофеина.

Действие кофеина на органы и ткани:

1. Стимулирует силу и частоту сердечных сокращений.

2. Расширяет кровеносные сосуды почек, сердца, скелетных мышц.

3. Повышает физическую работоспособность.

4. Увеличивает диурез.

5. Стимулирует желудочную секрецию.

6. Активирует гликолиз, липолиз, основной обмен.

Механизмы действия связаны с блокадой пуриновых  рецепторов, что приводит к угнетению или стимуляции аденилатциклазы.

Показания к назначению кофеина:

1. в качестве психостимулятора при необходимости мобилизации резервов организм.: снижение умственной и физической работоспособности, утомлении, мышечной слабости, сонливости;

2. для лечения больных с неврозами в сочетании с бромидами;

3. при гипотонии, коллапсе, острой сердечной недостаточности молодым людям;

4. при мигрени в сочетании с анальгетиками.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2) Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.

3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно

82. Ноотропные средства. Определение. Влияние на мозговое кровообращение, метаболизм в мозге, устойчивость к гипоксии, высшую нервную деятельность. Применение. Это препараты, оказывающие прямое активирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к «агрессивным» воздействиям. улучшающие кортико-субкортикальные связи.

Классификация

1. Нейрометаболические стимуляторы -Производные пирацетама: -Производные деанола: -Производные витаминов, нейроаминокислот: витамины Е, В12, фолиевая кислота,

-Энергоотдающие субстраты:рибоксин - Препараты разных групп: этимизол оротовая кислота

2.  Вазотропные препараты, усиливающие мозговой кровоток Алкалоиды спорыньи - гидергин, редергин

- Препараты барвинка - винкапан, кавинтон Ксантины.

пирацетам. Основу ноотропного действия парацетама составляют 2 эффекта:

1. улучшение энергетического статуса клеток мозга

2. активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков .

Фармакологическая характеристика ноотропного действия:

1. улучшение процессов обучения и памяти у животных как в норме так и при патологических нарушениях  в том числе- в процессе естественного физиологического старения;

 2. восстановление и стабилизация нарушенных функций мозга на фоне утраты; 3. облегчение межполушарной и внутриполушарной передачи информации в головном мозге;4. повышение тонуса коры головного мозга, кортико-субкортикального контроля и взаимодействия;

5. повышение устойчивости мозга к повреждающим факторам;

6. фармакологическая «нейтральность», нет влияния на двигательные реакции, на жизненно важные центры, на периферическую нервную систему и др. органы

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, проникает во все органы, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Форма выпуска: таблетки или капсулы , инъекции .

Применяют по 1-2 таблетки 3 раза в день длительными курсами .

Показания к назначению:

1. органические заболевания ЦНС, связанные с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов в мозге.

2. психиатрические показания

3. геронтологическая практика

4. педиатрическая практика

5. применение при хроническом алкоголизме и наркомании

6. коррекция побочных явлений (лечение нейролептиками, антидепрессантам и >

7. купирование астенических состояний у практически здоровых людей в условиях чрезмерных нагрузок.

81. Аналептики. Влияние на ЦНС, дыхание и кровообращение. Применение. Побочные эффекты.

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

Классификация.

1. Прямого типа действия : бемегрид, этимизол

2. Рефлекторного действия:  цититон, лобелии

3. Смешанного действия:, никетамид, углекислота.

4. Аналептики, действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин, секуринин

5. Препараты разных групп:  этамиван ,  аминопиридин .

6. Летучие вещества с раздражающим действием:  нашатырный спирт

По активности

1. Прямая стимуляция дыхательного центра Препараты камфора

2. Рефлекторная стимуляция

3. Стимуляция сосудодвигательного центра 4.   Пробуждающий эффект и судорожное действие

Механизм действия.

1. Повышение чувствительности дыхательного центра к С02 - усиление глубины и частоты дыхания.

2. Стимуляция сосудодвигательного центра - повышение АД и ЧСС

3. Стимуляция коры ГМ - " пробуждающее действие "- этот эффект наблюдается в высоких дозах, в которых аналептики могут вызывать судороги и гипоксическое повреждение коры ГМ

Фармакологические эффекты

1. Возбуждение дыхания - бемегрид, камфора, углекислота, этимизол и цититон. 2.   Повышение АД - при коллапсе, шоке, гипотонии; усиление сократимости миокарда при острой и хронической сердечной недостаточности.

3. Повышение тонуса скелетных и гладких мышц - при парезах, параличах, импотенции - стрихнин

4. Повышение остроты зрения, слуха, осязания при их функциональном расетройс  не стрихнин.

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

82. Стимуляторы дыхания. Определение, классификация, механизмы действия. Сравнительная характеристика. Пути и способы введения. Применение. При остановке дыхания требуется срочная помощь, в противном случае возникает тяжелая асфиксия и наступает смерть. Для фармакологии особый интерес представляет опасность угнетения дыхательного центра при отравлении лекарственными веществами. В таких случаях назначают стимуляторы дыхания, которые непосредственно возбуждают дыхательный центр: кофеин, коразол, кордиамин, бемегрид и др. (см. аналептики). Дыхательные аналептики рефлекторного действия (цититон, лобелии) в подобных случаях малоэффективны, поскольку нарушена рефлекторная возбудимость дыхательного центра. Цититон и лобелии применяют, например, при асфиксии новорожденных и отравлении угарным газом. Этимизол занимает особое место среди стимуляторов дыхания. Он активирует центры продолговатого мозга и оказывает седативное действие на кору головного мозга и уменьшает чувство тревоги. У аналептиков смешанного типа действия (кордиамин, углекислота) центральный эффект дополняется рефлекторным с участием хеморецепторов каротидного клубочка. В медицинской практике применяют сочетание С02 (5-7 %) и 02 (93—95 %). Такую смесь называют карбогеном. Применение аналептиков для возбуждения дыхания в случаях отравления средствами, угнетающими центр дыхания, в настоящее время ограничено. Это связано с тем, что при выраженном угнетении дыхания введение аналептиков может вызвать повышение потребности клеток мозга в кислороде и усугубить состояние гипоксии. Аналептики целесообразно применять в небольших дозах при отравлениях легкой и средней степени.

83. Противокашлевые средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. Лекарственная зависимость.

85. Отхаркивающие средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Пути введения. Применение. Отхаркивающие средства - лекарственные средства, облегчающие отделе­ние мокроты при кашле за счет ее разжижения и повышения активности мер­цательного эпителия.

Классификация:

1. Средства, стимулирующие отхаркивание: 1) рефлекторного действия -    трава термопсиса

- корень алтея-  корень солодки

- натрия бензона,  терпингидрат

2) резорбтивного действия

-  йодид калия-  йодид натрия

2. Муколитические  средства:

- щелочи

- протеолитические ферменты.

- синтетические средства ацетилцестин

1. Средства, стимулирующие отхаркивание усиливают секрецию слизистых желез и тем самым вызывают разжижение мокроты; повышают активность мер­цательного эпителия и перистальтику бронхиол, что способствует удалению мокроты из дыхательных путей. Механизм действия рефлекторных средств связан с тем, что при приеме внутрь в малых количествах они раздражают рецепторы желудка и рефлекторно усиливают секрецию желез бронхов, сокращение мускулатуры, мерцание рес­ничек. В больших дозах эти препараты способны вызвать рвоту. Механизм действия резорбтивных средств связан с тем, что эти вещества после введения в желудок всасываются и, выделяясь через легкие, оказывают прямое стимулирующее действие на слизистую оболочку бронхов.

2. Муколитические средства разжижают мокроту. Они эффективны при ме­стном применении и часто вводятся в виде аэрозолей. Механизм действия мо­жет быть различным. Так, протеолитические ферменты расщепляют пептидные связи белков, рибонуклеаза разрушает рибонуклеиновую кислоту, ацетилцестин вызывает разрыв дисульфидных связей в мукополисахаридах, бромгексин сти­мулирует синтез сурфактанта альвеол.

84. Бронхолитические средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. БРОНХОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (бронх[и] + греч, lysis освобождение, избавление) - лекарственные средства, вызывающие расширение просвета и устранение спазма бронхов за счет расслабления их мышц. Б. с. применяют при бронхиальной астме, астматических бронхитах и других заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса бронхиальных мышц. В качестве Б. с. используют адреномиметические средства, м-холиноблокаторы (см. Холиноблокирующие средства), спазмолитики миотропного действия (см. Спазмолитические средства), препараты глюкокортикоидов (см. Глюкокортикоидные препараты). Адреномиметические средства. В гладких мышцах бронхов содержатся гл. обр. b2-адренорецепторы, при возбуждении к-рых происходит расслабление гладких мышц и расширение бронхов. Поэтому в качестве Б. с. используют только те адреномиметики, к-рые избирательно или неизбирательно стимулируют b2-адренорецепторы. К препаратам, избирательно возбуждающим b2-адренорецепторы (b2-адреномиметикам), относятся салбутамол и фенотерол. Салбутамол (син. вентолин) для купирования приступов бронхиальной астмы назначают ингаляционно, а для профилактики - ингаляционно (4-6 раз в день) и внутрь (3-4 раза в день). Фенотерол по продолжительности действия превосходит салбутамол и в качестве Б. с. выпускается в специальных аэрозольных ингаляторах под названием <Беротек>. Препарат используют ингаляционно (по 1 вдоху) для купирования и предупреждения (2-3 раза в день) приступов бронхиальной астмы. Из адреномиметиков, неизбирательно стимулирующих b2-адренорецепторы, в качестве Б. с. используют орципреналин, изадрин, адреналин и эфедрин. Орципреналина сульфат (син.: алупент, астмопент) преимущественно стимулирует b2-адренорецепторы, в меньшей степени - b1-адренорецепторы. Для купирования приступов бронхиальной астмы орципреналин вводят ингаляционно и внутримышечно, а для профилактики приступов - ингаляционно (1- 2 раза в день) и внутрь (3-4 раза в день). Изадрин стимулирует b1- и b2-адренорецепторы. В связи со стимуляцией Р1-адренорецепторов он усиливает и учащает сердечные сокращения и повышает автоматизм сердца. Поэтому при сублингвальном применении изадрин может вызывать тахикардию и сердечные аритмии. При ингаляционном введении преимущественно проявляется действие препарата на бронхи. Однако и при таком пути введения часть препарата может всасываться в кровь и оказывать нежелательное действие на сердце. Для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы изадрин обычно применяют ингаляционно (0,1-0,2 мл 0,5% или 1% р-ра), по 2-3 раза в день. Адреналин возбуждает все типы адренорецепторов. В связи с возбуждением сеадренорецепторов он суживает кровеносные сосуды, что в сочетании со стимуляцией работы сердца благодаря возбуждению b1-адренорецепторов ведет к повышению АД. Поэтому при применении в качестве Б. с. адреналин одновременно с расширением бронхов может вызывать повышение АД и тахикардию. Для купирования приступов бронхиальной астмы адреналин обычно вводят подкожно, т. к. при этом способе введения его влияние на АД проявляется в меньшей степени. Сочетание бронхолитического и прессорного действия позволяет использовать адреналин для купирования анафилактического шока. С этой целью его вводят внутримышечно или внутривенно. Эфедрин является адреномиметиком непрямого действия (симпатомиметиком). Он возбуждает все типы а- и b-адренорецепторов, в связи с чем по фармакол. эффектам сходен с адреналином и отличается от последнего меньшей активностью, большей стойкостью и продолжительностью действия. Для купирования приступов бронхиальной астмы эфедрин назначают ингаляционно, подкожно и внутримышечно, а для профилактики приступов применяют внутрь (2-3 раза в день). Из м-холиноблокаторов в качестве Б. с. обычно используют атропин, платифиллин, метацин, нек-рые препараты красавки. М-Холиноблокаторы расширяют бронхи, блокируя м-холинорецепторы гладких мышц и устраняя вследствие этого стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на тонус бронхов. Атропин при бронхоспазмах применяют ингаляционно или парентерально (подкожно, внутримышечно) в виде 0,1% р-ра, а с профилактическими целями назначают внутрь в виде таблеток или 0,1% р-ра в каплях. Платифиллин помимо м-холиноблокирующих свойств проявляет миотропное спазмолитическое действие, что способствует бронхолитическому эффекту. В качестве Б. с. препарат назначают внутрь или подкожно. Метацин по эффективности при бронхоспазме несколько превосходит атропин и по сравнению с ним оказывает менее выраженное побочное действие. Назначают метацин внутрь, подкожно или внутримышечно. Из препаратов красавки применяют сбор противоастматический (в виде порошка или сигарет <Астматол>), содержащий листья красавки, белены и дурмана. Порошок (1/2 чайн. л.) сжигают и вдыхают дым или выкуривают сигарету. Бронхолитические средства из группы холиноблокаторов (особенно атропин) вызывают многочисленные побочные эффекты (расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, сухость во рту и др.). Спазмолитики миотропного действия. Из препаратов данной группы в качестве Б. с. чаще всего используют теофиллин, эуфиллин и дипрофиллин, спазмолитическое действие к-рых на гладкую мускулатуру бронхов и других органов связывают с блокадой аденозиновых рецепторов. Теофиллин как Б. с. назначают внутрь (после еды) 2-4 раза в день или ректально в виде свечей 1-2 раза в день. Входит в состав комбинированных противоастматических препаратов теофедрин и антастман, выпускаемых в виде таблеток. Эуфиллин - комбинированный препарат, основным действующим началом к-рого является теофиллин. Как Б. с. его назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в день, а также внутримышечно, внутривенно и ректально в виде свечей. Парентерально препарат назначают гл. обр. для купирования приступов бронхиальной астмы. Дипрофиллин по свойствам и применению сходен с эуфиллином. Указанные Б. с. из числа спазмолитиков миотропного действия могут вызывать следующие побочные эффекты: диспептические расстройства, головокружение, головную боль, сердцебиение, снижение АД. Эти препараты противопоказаны при сердечных тахиаритмиях и экстрасистолии. Миотропное бронхолитическое действие проявляют также папаверин и но-шпа. Однако эти препараты как Б. с. менее эффективны, чем эуфиллин и сходные с ним спазмолитики миотропного действия. Глюкокортикоиды. Препараты глюкокортикоидов (преднизолон, бекламетазон, триамцинолон и др.) обладают бронхолитическими свойствами, к-рые обусловлены их способностью сенсибилизировать b2-адренорецепторы бронхов к эндогенному адреналину, и выраженным противоаллергическим действием. В качестве Б. с. эти препараты используют по строгим показаниям, обычно при неэффективности других бронхолитических средств.

85. Средства, применяемые при отеке легкого. Определение. Классификация. Механизмы действия. Применение.

86. Кардиотонические средства. Определение. Классификация. Основные показатели гемодинамики и их изменение при сердечной недостаточности.

Кардиотонические средства повышают сократимость миокарда (силу сокращений сердца); применяются при сердечной недостаточности. Сердечная недостаточность характеризуется нарушением сократительной функции миокарда и снижением сердечного выброса, что приводит к ухудшению кровоснабжения органов и тканей. При сердечной недостаточности сердце неспособно перекачивать кровь в таком количестве, чтобы обеспечить потребность тканей в кислороде, в результате нарушаются условия для их нормального функционирования. К развитию сердечной недостаточности приводят: заболевания, первично поражающие миокард (миокардиты, интоксикации, анемия, и др.); — вторичная перегрузка миокарда увеличенным давлением или объемом кро ви (гипертоническая болезнь, клапанные пороки сердца и др.). По скорости развития заболевания различают острую и хроническую сердечную недостаточность. Острая сердечная недостаточность — это тяжелое нарушение кровообращения, которое может осложняться отеком легких, развивается быстро (иногда в течение нескольких минут). При этом требуется быстрое медикаментозное вмешательство. Хроническая сердечная недостаточность развивается медленно (месяцы, годы), при этом временами возможны проявления острой сердечной недостаточности. В зависимости от локализации различают недостаточность левых или правых отделов сердца (предсердий, желудочков). При левожелудочковой сердечной недостаточности сердце неспособно перекачивать всю кровь из венозной системы в артериальную, повышается венозное давление, возникает застой крови в большом и малом круге кровообращения, снижается сердечный выброс и ухудшается кровоток в органах и тканях. Снижение почечного кровотока стимулирует высвобождение ренина и как следствие образование ангиотензина II и альдостерона, который вызывает задержку в организме натрия и воды. В результате развиваются отеки подкожной клетчатки и внутренних органов. Недостаточное кровоснабжение тканей приводит к их гипоксии, проявляющейся одышкой, цианозом кожных покровов и слизистых оболочек и постепенным развитием дистрофии органов. Вследствие повышения венозного давления и снижения сердечного выброса возникает рефлекторная тахикардия.

1 класс – препараты, увеличивающие содержание цАМФ

2 класс – препараты, регулирующие ионные насосы сарколемных каналов

3 класс – препараты, увеличивающие чувствительность сократительных белков к эндогенному кальцию

4 класс – препараты смешанного действия

5 класс – неспецифические средства

87. Сердечные гликозиды. Источники получения. Классификация. Механизм кардиотонического действия. Фармакодинамика. Влияние на кровообращение при сердечной недостаточности.

Дигитоксин, дигоксин (Ланоксин, Ланикор, Диланацин), ланатозид С (Целанид, Изоланид), уабаин (Строфантин К), коргликон. Сердечные гликозиды относятся к соединениям стероидной структуры, выделенным из растительного сырья. Настои наперстянки, содержащие сердечные гликозиды, издавна использовались в народной медицине для устранения отеков и чувства перебоев в работе сердца. В клинической медицине эти средства впервые были успешно использованы в конце XVIII века У. Уитерингом у больных с сердечной недостаточностью. Открытие кардиотонического и мочегонного свойств препаратов наперстянки по значимости до сих пор считается одним из важнейших в медицине. Сердечные гликозиды получают из растительного лекарственного сырья, в частности, из различных видов наперстянки (пурпуровой, ржавой и шерстисто»), из строфанта (гладкого, Комбе), ландыша, морского лука и др. Сердечные гликозиды состоят из несахаристой части (агликона или генина) и Сахаров (гликона). Агликон имеет стероидную структуру (циклопентанпергидрофенантрена) и у большинства гликозидов связан с ненасыщенным лактановым кольцом. Структура агликона определяет фармакодинамические свойства сердечных гликозидов, в том числе их главное действие кардиотоническое. Растворимость в воде, липидах и, как следствие, способность всасываться в кишечнике, биодоступность, способность к кумуляции, экскреция определяются сахаристой частью, которая оказывает также влияние на активность и токсичность сердечных гликозидов. Сердечные гликозиды, действуя на миокард, вызывают следующие основные эффекты. Положительный инотропный эффект (от греч. inos — волокно, мускул; tropos — направление) увеличение силы сердечных сокращений (усиление и укорочение систолы). Этот эффект связан с прямым действием сердечных гликозидов на кардиомиоциты. «Мишенью» для сердечных гликозидов является магнийзависимая Na+, К+АТФаза, локализованная в мембране кардиомиоцитов. Этот фермент осуществляет транспорт ионов Na+ из клетки в обмен на К+, который поступает в клетку.

88. Сравнительная характеристика сердечных гликозидов. Применение. Принципы дозирования. Побочные эффекты. Интоксикация сердечными гликозидами. Профилактика и меры помощи.

89. Кардиотонические средства негликозидной структуры. Механизм действия. Применение.

Препараты негликозидной структуры появились в клинической практике в 80е гг. Надежды на то, что эти кардиотонические средства заменят сердечные гликозиды при хронической сердечной недостаточности не оправдались, так как их длительное применение сопровождалось повышением летальности. Поэтому в настоящее время они в основном применяются кратковременно при острой сердечной недостаточности. К кардиотоническим средствам негликозидной структуры относятся: а) стимуляторы радренорецепторов сердца (рхадреномиметики) Добутамин (Добутрекс), допамин (Дофамин, Допмин); б) ингибиторы фосфодиэстеразы Милринон. Добутамин относительно избирательно стимулирует (3,адренорецепторы миокарда, вследствие чего повышает силу и частоту сердечных сокращений (при этом частота сокращений повышается в меньшей степени). Препарат вводят внутривенно (капельно) при острой сердечной недостаточности. Из побочных эффектов возможны: тахикардия, аритмия. Допамин — препарат дофамина, который является предшественником норадреналина. Допамин стимулирует Р,адренорецепторы сердца и повышает силу и частоту сердечных сокращений. Кроме того, стимулирует дофаминовые рецепторы, что приводит к расширению сосудов почек, сосудов внутренних органов. Это действие допамина проявляется уже в небольших дозах. В высоких дозах до*памин стимулирует а,адренорецепторы, вызывает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления. Применяют допамин при кардиогенном шоке, септическом шоке. Вводят внутривенно капельно. Препарат может вызвать тошноту, рвоту, сужение периферических сосудов, тахикардию, при превышении дозы аритмии. Милринон ингибитор фосфодиэстеразы III (фосфодиэстеразы цАМФ) вызывает увеличение внутриклеточной концентрации цАМФ, предотвращая его превращение в 5АМФ. Это приводит к повышению концентрации ионов Са2+ в кардиомиоцитах и усилению сокращений миокарда. Оказывает сосудорасширяющее действие. Показанием к применению является острая сердечная недостаточность. Вследствие выраженных побочных эффектов, в том числе способности вызывать аритмии (аритмогенное действие), препарат используют редко.

90. Антиангинальные средства. Классификация. Механизм действия нитроглицерина. Фармакокинетика и фармакодинамика. Препараты нитратов пролонгированного действия. Применение нитратов. Побочные эффекты.