Клиническая классификация:
1) используются исключительно для терминальной (местной ) анестезии:
кокаин, дикаин, пиромекаин, анестезин
Свойства:
1) Чрезвычайно высокая активность (дикаин активнее новокаина в 100-200 раз)
2) Высокая токсичность (дикаин токсичнее новокаина в 15 раз
3) Достаточно высокая токсичность + наличие наркогенного потенциала (кокаин )
4) анестезин практически не растворим в воде.
5) используются для инфилдьтрационной анестезии:
новокаин, лидокаин, тримекаин 0,25-0,5% р-р
3) для проводниковой анестезии:
новокаин, лидокаин, тримекаин 1% р-р
4) для спинномозговой анестезии
лидокаин, бупивакаин, ультракаин
Местноанестезирующие средства - это лекарственные средства, которые способны понижать возбудимость нервных окончаний и блокировать проведение импульсов по нервным волокнам.
Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.
По ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ
а) сложные эфиры (эстеры) ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин-сложные эфиры ПАБК, кокаин - эфир бензойной кислоты);
б) замещенные амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мепивакаин, бупивакаин).
Новокаин.
Показания: новокаин широко применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для поверхностной анестезии он практически не применяется, так как медленно проникает через неповрежденные оболочки.
Побочные эффекты связаны с индивидуальной чувствительностью. появляется кожная сыпь, зуд, отек подкожной клетчатки.
Резорбтивное действие. При резорбтивном действии новокаин, в отличии от кокаина, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС. Наблюдается угнетение различных рефлексов.
Препарат оказывает и периферические эффекты:
1. Угнетает проведение импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы и за счет этого оказывает спазмолитический эффект. 2. Оказывает угнетающее действие на проводящую систему сердца: частота сердечных сокращений снижается, уменьшается проводимость и возбудимость миокарда.
Передозировка новокаина. При передозировке новокаина отмечается тошнота, рвота, нарушение дыхания. В тяжелых случаях развивается коллапс, судороги, наступает остановка дыхания. Первая помощь при отравлении: 1. назначение сердечно-сосудистых средств .2. назначение барбитуратов при судорогах. 3. в случае угнетения дыхания проводится искусственное дыхание.
Дикаин.
Это сложный эфир парааминобензойной кислоты (ПАБК), по химическому строению он близок к новокаину. Анестезирующий эффект в 15 раз выше, чем у новокаина, но токсичность тоже в 10 раз выше. Дикаин хорошо всасывается слизистыми оболочками. Применяется при поверхностной анестезии в офтальмологии и оториноларингологии.
Анестезин.
- это эфир парааминобензойной кислоты. Назначают анестезин для поверхностной анестезии:
1. наружно при заболеваниях кожи, для обезболивания раневых и язвенных поверхностей;
2. внутрь для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, пищеводе.
3. ректально при заболеваниях прямой кишки: трещинах, геморрое.
Тримекаин и ксикаин.
Превосходят новокаин по силе и продолжительности анестезирующего эффекта: тримекаин в 3 раза, ксикаин - в 4 раза. Токсичность несколько выше, чем у новокаина: тримекаин - в 1,5 раза токсичнее, ксикаин - в 2 раза.. Быстро всасываются, медленно разлагаются, действуют длительнее, чем новокаин (до 3-5 часов). Тримекаин для инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Ксикаин легко проникает через слизистые оболочки, он применяется для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии.
Близок по структуре к ксикаину дюранест . Он превосходит ксикаин по силе и длительности анестезирующего действия. Используется для проводниковой, спинномозговой и внутрикостной анестезии.
Маркаин .
По химической структуре относится к амидам. Его анестезирующая активность в 6 раз выше, чем новокаина, но в 7 раз токсичнее. В то же время это один из наиболее длительно действующих препаратов - эффект наступает через 4-10 минут после инъекции, достигает максимума через 15-35 минут и длится 3,5-5,5 часов, иногда дольше. для проводниковой и спинномозговой анестезии.
Вяжущие и обволакивающие средства. Определение. Механизм действия. Применение.
делятся на 2 группы:
1. Органические. Их получают из растений. К ним относятся танин, отвар коры дуба.
2. Неорганические. Это соединения металлов: - цинка - окись цинка, сульфат цинка.- свинца - свинца ацетат- алюминия – квасцы.- серебра - серебра нитрат.- висмута - висмута нитрат основной.
Соли металлов могут оказывать 3 вида действия.
Вяжущее действие - это образование пленки плотного альбумината на поверхности тканей.
Прижигающее действие состоит в том что происходит образование альбумината. Раздражающее действие развивается в тех случаях, когда образуются менее рыхлые альбуминаты, некроз неглубокий
Назначают их:
1. наружно - при воспалениях кожи и слизистых, при ожогах;
2. внутрь - при воспалительных процессах пищеварительного тракта;
3. раствор танина -при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами.
Обволакивающие средства - это средства, которые способны набухать в воде с образованием коллоидных слизеподобных растворов. Их применяют: 1. в форме полосканий при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки рта.2. внутрь при воспалениях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. 3. слизи используются в микстурах и лекарственных клизмах вместе со средствами, обладающими раздражающим действием.
Адсорбирующие средства. Определение. Механизм действия. Применение. Раздражающие средства. Определение. Механизм отвлекающего и трофического действия. Применение.
Адсорбирующие средства.
Адсорбирующие средства - это средства, которые адсорбируют на своей поверхности различные вещества и уменьшают их всасывание. Их применяют для защиты чувствительных нервных окончаний от раздражения, при отравлениях.
Обычно употребляют уголь активированный, тальк, глину белую и другие.
Их применяют:1. внутрь при заболеваниях ЖКТ, метеоризме, при острых отравлениях2. наружно в присыпках - при заболиваниях кожи.
Анатомо-физиологические аспекты вегетативной и соматической иннервации.
Бища (1781г.) - разделил нервную систему на:
соматическая (анимальная), т. е. образования, которые обеспечивают двигательную функцию и экстероцентивную чувствительность;
вегетативная - обеспечивают работу внутренних сосудов, потовых желёз и обменные процессы в скелетных мышцых и нервной системе.
Вегетативная нервная система - совокупность центральных и периферических образований, обеспечивающих работу внутри организма.
Вегетативная нервная система изучалась в 70-е гг XIX в. Вегетативная нервная система обладает выраженной способностью функционировать при повреждении центральной нервной системы. Это обеспечивается за счёт вегетативных ганглиев (тела постганглионарных нейронов центральной нервной системы).
Вегетативная нервная система включает три отдела:
симпатическая нервная система;
парасимпатическая нервная система;
метасимпатическая нервная система.
Анатомические особенности вегетативной нервной системы. Очаговое расположение нервных центров - на различных уровнях центральной нервной системы - т. е. метасегментарного строения. Центры симпатической нервной системы - в спинном мозге - боковых рогах Th и Z сегментов - (C(7))Th(1) - Z(2-4) сегментов. Центры парасимпатической нервной системы - в головном и спинном мозге. В головном - краниальный отдел парасимпатической нервной системы - на уровне среднего мозга (ядра VII, IX, X пар черепно мозговых нервов). Спинальный отдел - на уровне крестцовых сегментов - ядра тазового нерва. Внешние корковые центры вегетативной нервной системы - в гипоталамусе (передняя группа ядер - внешний центр парасимпатической нервной системы, задняя группа внешний центр симпатической нервной системы).
Кора головного мозга - уровень 6-8 полей Бродмана (чувствительная зона) - точечное представительство вегетатиной нервной системы. Имеется наличие вегетативных ганглиев (месторасположения эфферентного нейрона). Симпатическая нервная система - пре- и паравертебральное расположение ганглиев. Паравертебральные ганглии - расположены по обе стороны позвоночника - цепочка из 20-22 узлов - пограничный симпатический ствол (truncus sympaticus). Превертебральные ганглии - входят с востав сплетений (солнечного, верхнего и нижнего брызжичных). Для симпатической нервной системы характерен короткий преганглионарный и длинный постганглионарный пути.
Парасимпатическая нервная система - превертебральное и интрамуральное расположение ганглиев. Превертебральные ганглии - в сплетениях вокруг органов. Интрамуральные - в самих внутренних органах. Для парасимпатической нервной системы характерен длительний преганглионарный и короткий постганглионарный пути.
Феномен мультипликации (умножения) в вегетативном ганглии - в вегетитивном ганглии одновременно выражены феномены конвергенции и дивергенции импульсов: на теле одного постганглионарного нейрона конвергируют импульсы от нескольких преганглионарных нейронов и любой преганглионарный нейрон иннервирует много постганглионарных нейронов. Это обеспечивает надёжность передачи возбуждения.
Особенности нервных волокон. В состав вегетативной нервной системы входят тонкие миелиновые и безмиелиновые волокна. Преганглионарные волокна - группы В. Постганглионарные - группы С.
Физиологические особенности вегетативной нервной системы:
Особенности ганглиев.
Вегетативные ганглии имеют большую продолжительность ВПСП. Длительный период следовой гиперполяризации, поэтому легко возникает торможение после возуждения. Очень малая скорость проведения возбуждения - в 5-10 раз больше, чем в центральной нервной системе. Нейроны вегетативных ганглиев характеризуются низкой лабильностью, пропуская из центральной нервной системы на периферию малое количество импульсов. При частоте 100 импульсов в секунду в вегетативных ганглиях возникает полный блок. Таким образом вегетативные ганглии - автономное образование, регулируюшее проведение импульсов к рабочим органам.
Особенности нервных волокон.
Низкая скорость проведения возбуждения (группа В равна 13 - 18 м/с; группа С равна 0,5 - 3 м/с). Поэтому вегетативные реакции возникают медленно. Длительая хроноксия - низкая возбудимость нервных волокон.
Симпатический отдел нервной системы. Ход нервных волокон от ядер ЦНС к органам, их деление на преганглионарные и постганглионарные, холинергические, адренергические и дофаминергические. Понятие о метасимпатической системе.
Парасимпатический отдел нервной системы. Ход нервных волокон от ядер ЦНС к органам, их деление на преганглионарные и постганглионарные, медиаторы этих волокон.
Соматический отдел нервной системы. Ход нервных волокон от ядер ЦНС к скелетной мускулатуре, медиаторы этих волокон. Структура синапса, основные этапы передачи нервных импульсов в синапсах. Механизмы регуляции высвобождения медиаторов.
Соматическая нервная система - часть нервной системы, управляющая произвольной мускулатурой скелета и некоторых внутренностей (язык, гортань, глотка) и иннервирующая главным образом органы животной жизни, называется животной нервной системой, анимальной. Ее также не совсем удачно называют соматической, имея в виду сому, т. е. собственно тело. Она заведует по преимуществу функциями связи организма с внешней средой, обусловливая чувствительность организма (при посредстве органов чувств) и движения мускулатуры скелета. Условность и ограниченность приведенной выше классификации явствует из того, что вегетативная нервная система имеет отношение к иннервации всех органов, в том числе и соматических, так как она участвует в их питании (трофика), а также определяет тонус скелетной мускулатуры.
- Определение фармакологии, ее место среди медико-биологических и клинических наук. Понятие о лекарственном средстве (веществе), лекарственной форме и препарате.
- Экскреция
- Химическая классификация:
- Клиническая классификация:
- Структура синапса
- Синтез норадреналина
- Типы холинорецепторов
- Никотиновые холинорецепторы
- Мускариновые холинорецепторы
- Адренергические рецепторы
- Классификация адренергических средств
- 3. Препараты длительного действия (8-12 часов). -пирилен
- 60. Нейролептики фенотиазинового ряда. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие. Понятие о нейролептаналгезии.
- 58. Нейролептики - производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол). Особенности фармакодинамики. Сравнительная характеристика. Показания к назначению. Побочное действие.
- 64. Кофеин. Характеристика препарата: фармакодинамика, понятие о пуриновых рецепторах. Показания и противопоказания к назначению, побочное действие.
- Классификация антиангинальных средств
- II. Полусинтетические пенициллины
- Цефалоспорины I поколения
- Цефалоспорины II поколения
- Цефалоспорины III поколения
- Цефалоспорины IV поколения
- Механизм действия
- Спектр активности
- Показания Цефалоспорины I поколения
- Цефалоспорины II поколения
- Цефалоспорины III поколения
- Цефалоспорины IV поколения
- Нежелательные реакции
- Группа карбапенемов
- Механизм действия
- Спектр активности
- Нежелательные реакции
- Другие: гипотензия (чаще при быстром внутривенном введении). Показания
- Нежелательные реакции
- Показания
- Противопоказания
- Механизм действия
- Показания
- Противопоказания
- Побочные действия
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Побочные действия
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Побочные действия
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Побочное действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Побочное действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Фармакологическое действие
- Показания
- Побочное действие
- Механизм действия
- Фармакологическое действие
- Показания
- Побочное действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Побочные действия
- Фармакологические параметры
- Комбинированные сульфаниламидные препараты