20.3. Гастрокинетики

Гастрокинетики (прокинетики) - домперидон, метоклопрамид, цизаприд - повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулируют моторику желудка, вызывают открытие пилорического сфинктера и таким образом способствуют более быстрой эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку.

Домперидон (мотилиум) оказывает гастрокинетическое действие в связи с блокадой периферических дофаминовых D₂-рецепторов (устраняет тормозное действие дофамина на холинергические нейроны в миентеральном сплетении).

В ЦНС домперидон не проникает, но может блокировать D₂-peцепторы триггер-зоны рвотного центра, которая не защищена гема-тоэнцефалическим барьером. В связи с этим домперидон обладает противорвотными свойствами.

Применяют домперидон при задержке эвакуации содержимого желудка, а также при тошноте, рвоте, рефлюкс-эзофагите.

Метоклопрамид (церукал, реглан) — гастрокинетическое и проти-ворвотное средство. Блокатор центральных и периферических D₂-рецепторов. Центральное действие метоклопрамида выражено умеренно (может оказывать слабое нейролептическое действие, стимулировать секрецию пролактина, вызывать лекарственный паркинсонизм).

В связи с блокадой D₂-рецепторов триггер-зоны рвотного центра, а также с умеренным угнетающим влиянием на серотониновые 5-НТ₃-рецепторы, метоклопрамид оказывает противорвотное действие, а в связи с блокадой D₂-рецепторов миентерального сплетения — гастрокинетическое действие.

Применяют метоклопрамид (назначают внутрь или внутримышечно) при снижении моторики желудка (в частности, при гастро-парезе) и задержке эвакуации содержимого желудка, при гастроэ-зофагальном рефлюксе, в качестве противорвотного средства.

Побочные эффекты метоклопрамида: головная боль, головокружение, реже - паркинсонизм, повышение продукции пролактина (галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла), лейкопения, аритмии.

Цизаприд (координакс) оказывает гастрокинетическое действие в связи со стимуляцией пресинаптических серотониновых 5-НТ₄-рецепторов в холинергических окончаниях миентерального сплетения и повышением высвобождения ацетилхолина. Оказывает не только гастрокинетическое действие, но и стимулирует моторику тонкого и толстого кишечника.

Применяется при гастропарезе, задержке эвакуации содержимого желудка, рефлюкс-эзофагите, хронической констипации.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тахикардия, спастические боли в животе, диарея, учащенное мочеиспускание, аллергические реакции; возможны сердечные аритмии, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, нарушения функции печени.