Производные хинолона

Средства этой группы обладают бактерицидным действием, блокируя фермент топоизомеразу-2, которая обеспечивает расплетение нити ДНК нуклеоида, Это нарушает репликацию и функционирование генов. Активны как в отношении размножающихся, так и покоящихся микробов. В настоящее время принято выделять 4 поколения хинолонов: производные нафтиридина, монофторхинолоны (ципрофлоксацин), дифторхинолоны (левофлоксацин), трифтрохинолоны (гатифлоксацин). У двух последних более высока активность против возбудителей легочных болезней (респираторные фторхинолоны), у последнего против анаэробной флоры.

Производные нафтиридина (а также оксолиниевой и пипемидиевой кислот)

Acidum nalidixicum

Спектр действия узок и включает лишь Гр^– палочки: кишечную, протей, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, гемофильную.

Налидиксовая кислота хорошо всасывается в кишечнике, но быстро выводится почками в неизмененном виде, до 80 % дозы. Максимальные концентрации в крови через 2 часа, но быстро снижаются через 4-6 часов.

Используется в основном при лечении тяжелых инфекций мочевыводящих путей, реже при заболеваниях кишечника и желчевыводящих путей.

Действие на организм человека проявляется диспепсическими расстройствами, аллергическим и фотодерматозом, нарушениями зрения.

Фторхинолоны (второе поколение)

Ofloxacinum

Ciprofloxacinum. Табл. по 0,25, 0,5 и 0,75. Амп. 1 % р-ра по 10 мл. Ориг. склянки с 0,2 % р-ром по 50 и 100 мл. Назначается внутрь по 0,25-1,0 и в/в по 0,2-0,4 в сутки в 2 приема.

Обладают выраженным действием на Гр^– палочки: псевдомонады, кишечную, протей, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, бруцеллы, легионеллы. Умеренно чувствительны: стафило-, стрепто-, энтеро-, гоно-, менингококки. Подавляют жизнедеятельность хламидий, микоплазм. Обнаруживается активность в отношении микобактерий. Недостаточно чувствительны анаэробы.

Ципрофлоксацин легко всасывается (70-80 %) в кишечнике. Максимальные концентрации возникают через 30-120 минут. Вещество легко проникает в органы и ткани. После однократного введения концентрации, превышающие минимальную, сохраняются до 12 часов.

Показания к применению. Лечение тяжелых генерализованных и локализованных неспецифических инфекций. Назначаются при заболеваниях кожи и мягких тканей, органов дыхания, моче- и желчевыводящих путей, Используются для лечения остеомиелита, энтеритов, гинекологических инфекций, перитонитов, септицемий.

Побочное действие: Возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, диарея), головокружения, головная боль, судороги, нарушения зрения и функций печени, аллергическая сыпь, анафилактический шок. Противопоказаны детям, подросткам до окончания роста (в экспериментах на животных обнаружена хондротоксичность), при беременности и лактации, эпилепсии.