Ненаркотические анальгетики

Это вещества, обезболивающие действие которых сочетается с жаропонижающим и часто с противовоспалительным действием; они не влияют на эмоции и сознание, к ним не развивается пристрастие.

Средства и классификация

Производные анилина

Paracetamolum

Производные пиразолона

Analginum (Metamizolum-natrium). Применяют в таблетках по 0,25, 0,5 (2-3 раза в день) и 50 % растворе в ампулах по 1 и 2 мл (в/м или в/в по 1-2 мл при необходимости)

Butadionum (Phenylbutazonum)

Салицилаты

Acidum acetylsalicylicum Применяют в таблетках по 0,25 и 0,5 (3-4 раза в день)

Механизм действия ненаркотических анальгетиков связан с угнетением синтеза простагландинов (ПГ). ПГ являются локальными регуляторами в разных органах. В частности, они ослабляют глицинергическое торможение нейронов спинного, продолговатого мозга и облегчают релейную функцию синапсов, проводящих болевые импульсы. В гипоталамической области участвуют в терморегуляции, угнетая функцию центра теплоотдачи и обеспечивая развитие лихорадки при инфекционных заболеваниях. В очагах воспаления ПГ участвуют в развития воспаления, особенно экссудации. Повышая возбудимость окончаний высокопороговых афферентов (ПГЕ₂) или прямо возбуждая их (ПГИ₂), существенно обусловливают возникновение воспалительных болей. Ненаркотические анальгетики ингибируют циклооксигеназу (ЦОГ) - фермент, синтезирующий простагландины из арахидоновой кислоты, что обеспечивает угнетение проведения болевых импульсов на уровне спинного мозга, усиление теплоотдачи при лихорадке.

Эффекты:

Ненаркотические анальгетики, повышают порог болевой чувствительности, уменьшают перцептивный (чувственный) компонент боли, не влияя на другие (вегетативный, эмоциональный). Поэтому мало эффективны при болях травматического происхождения, послеоперационных, ишемической природы (при стенокардии, эндартериите). Резистентна к действию ненаркотических анальгетиков головная боль при мигрени. Продолжительность обезболивающего действия составляет от 2-3(парацетамол) до 6-8 (бутадион) часов.

Им присуще жаропонижающее действие, понижение повышенной температуры при инфекционных заболеваниях. При этом они не столько понижают теплопродукцию, сколько усиливают теплоотдачу, расширяя сосуды кожи, усиливая потоотделение и дыхание.

Ацетилсалициловая кислота и бутадион, в отличие от парацетамола, угнетают не только конститутивную ЦОГ-1 в ЦНС, но и ЦОГ-2, синтез которой индуцируется эндотоксинами, цитоксинами, факторами роста макрофагов, фибробластов и т.д. в очагах воспаления. Поэтому их обезболивающее действие имеет не только центральный, но и периферический компонент. Им присуще противовоспалительное действие.

Показания к применению.

1. Головные боли и боли воспалительной природы: артралгии, обусловленных воспалением суставов, миалгии, невралгии (в том числе зубная боль).

2.Гиперпирексия (избыточное повышение температуры тела до 39° С и более).

3.При болях спастического происхождения (почечной и печеночной колике) ненаркотические анальгетики уменьшают болевой синдром лишь при совместном применении со спазмолитиками.

Толерантность и лекарственная зависимость к ненаркотическим анальгетикам не развивается, но при длительном применении они могут вызывать ряд осложнений. Применение салицилатов и пиразолонов часто сопровождается диспепсическими нарушениями (тошнота, рвота). Салицилаты уменьшают щелочные резервы крови (компенсированный ацидоз), пиразолоны угнетают лейкопоэз, вызывая агранулоцитоз. Нарушая синтез ПГ в слизистой оболочке желудка, они могу вызвать ее изъязвление. При длительном приеме парацетамола возможно повреждение печени, почек. Салицилаты, уменьшая агрегацию тромбоцитов и понижая свертываемость крови, вызывают кровоточивость.