logo
1_Lektsii_Lukyanchuka

Фармакокинетика.

  • Всасывание. Хорошо адсорбируется из ЖКТ, биодоступность – 80%, максимальная концентрация в крови через 1-2 часа.

  • Распределение. Хорошо проникает во все органы и ткани. Максимальное количество накапливается в легких, почках, печени, мышцах. Хорошо проникает через тканевые барьеры и в спинномозговую жидкоть.

  • Биотрансформация. Происходит путем ацетилирования. По скорости ацетилирования, все больные делятся на так называемые «быстрые» и «медленные» ацетилянты, что детермитировано генетически. У «медленных» ацетилянтов – при одной и той же введенной дозе концентрация изониазида в крови выше, чем у «быстрых». У «быстрых» ацетилянтов – быстрое снижение концентрации препарата в крови требует введение более высоких доз препарата.

  • Побочные эффекты. (как обычно!).

    1. Лекарственная устойчивость формируется уже через 30 дней от начала приема препарата, для предупреждения необходимо комбинировать изониазид с другими препаратами.

    2. Изониазид нарушает метаболизм пиридоксина за счет связывания с пиридоксальфосфатом, при этом возникают следующие симптомы:

    • периферическая невропатия;

    • потеря чувствительности и покалывание в ногах;

    • мышечная слабость;

    • нарушение психики;

    • нарушениекоординации движения;

    • неврит глазодвигательного нерва.

    • Для предупреждения вышеперечисленных симптомов назначают пиридоксин (в дозе 10 мг/кг).

    1. Гепатотоксичность обусловлена образованием аммиака – повышается уровень печеночных ферментов, развивается гепатит.

    2. Аллергические реакции: дерматит, агранулоцитоз, эозинофилия.