Адреномиметики: виды и механизм действия

курсовая работа

4.2.1 Подтипы б-адренорецепторов

б-адренорецепторы делятся на несколько подтипов, что облегчает тонкую регуляцию функций органов и тканей. б1-адрепорецепторы расположены постсинаптически и обеспечивают возбуждающие реакции (сокращение неисчерченной мышцы). б2-адренорецепторы в основном находятся у окончаний адренергическнх нервных волокон (т. е. пресинаптически) и обеспечивают тормозные эффекты (уменьшение высвобождения эндогенного норадреналина в ответ на нервное раздражение). Однако в дальнейшем б2-адренореиепторы были найдены также на постсинаптических мембранах и несинаптических структурах [8]. Поэтому б1- и б2-адренорецепторы следует разделить только по чувствительности к агонистам и антагонистам, а не по функции и локализации.

б1-адрепорецепторы выявлены в разных типах неисчерчеппых мышц: в матке, в желудке, в аорте, в артериях и венах, а также в мышце сердца. б1-адренорецепторы в клетках бурого жира хомячков опосредуют способность фенилэфрина и норадреналина дозозависимым образом стимулировать включение 3Н-глицерина в фосфатидилипозитол и поглощение О2 данными клетками.

Иные функции по сравнению с б1-адренорецепторами выполняют б2-адренорецепторы.

Пресипиитические б2-адрепорецепторы, локализованные в нор-адренергических нервных окончаниях, опосредуют аутоингибировапие высвобождения норадреналина как на периферии, так и в ЦНС.

Кроме того, пресинаптические б2-адрепорецепторы обнаружены в холинергических, серотонинергичсских нервных окончаниях и на телах адренергнческнх нейронов. Эти б2-адрепорецепторы опосредуют ингибирование высвобождения ацетилхолнна, серотонииа и гиперполяризацию мембран норадренергических нейронов соответственно.

Считается, что б2-рецепторы ЦНС принимают участие в регуляции артериального давления, опосредуют седативный и противосудорожный эффект, а также регулируют температуру тела, процессы саливации и высвобождение АКТГ.

Кроме того, б2-адренорецепторы присутствуют на энтероцитах подвздошной кишки кролика, жировых клетках человека и хомячков, клетках островков поджелудочной железы мышей, тромбоцитах человека и кролика и меланоцитах ящериц и лягушек. Данные рецепторы опосредуют стимуляцию транспорта ионов через мембрану, ингибирование липолиза, вызываемого теофиллином, ингибирование высвобождения инсулина, агрегацию тромбоцитов и угнетение диспергирования гранул в меланоцитах, вызываемого меланоцитстимулирующим гормоном, соответственно.

Предполагается, что постсинаптические б2-адренорецепторы не обязательно локализованы в непосредственной близости от норадренергических нервных окончаний и могут подвергаться воздействию экзогенного норадреналина в большей степени, чем эндогенного нейромедиатора, высвобождающегося в синаптическую щель. В то же время а1-адренорецепторы повсеместно в организме расположены на постсинаптических мембранах в непосредственной близости от норадренергических нервных окончаний.

Делись добром ;)