Глава 4 обзор классов химических веществ растительного лекарственного сырья

Медицинское использование растительного лекарственного сырья разнообразно. Сырье может отпускаться почти без обработки в измельченном виде (расфасованное сырье одного наименования или в смесях), из которого можно готовить отвары, настои, микстуры.

На галеновых фабриках готовят различные извлечения из сырья, называемые галеновыми препаратами (настойки, жидкие и густые экстракты, сиропы.

Комплексные препараты состоят из веществ растительного и минерального происхождения или синтетических объектов. Чистые физиологически активные вещества (алкалоиды, гликозиды, флавоноиды и пр.) выделяют на химико-фармацевтических заводах, где готовят лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций.

Растения вырабатывают большое количество разнообразных химических соединений. Одни из них оказывают сильное фармакологическое действие (действующие вещества) и обусловливают лечебную ценность сырья. Другие не оказывают выраженного лечебного действия (сопутствующие вещества), но с их наличием необходимо считаться при переработке растительного сырья.

Сопутствующие вещества – это углеводы, жиры, белки, минеральные вещества.

Углеводы растительного лекарственного сырья – это клетчатка, сахара, крахмал, инулин и др. Клетчатка, или целлюлоза, – вещество растительных клеточных стенок, нерастворимое ни в воде, ни в органических растворителях. После извлечения действующих веществ при приготовлении фармацевтических препаратов клетчатка обычно идет в отброс. Клетчатка в покровных тканях сочетается с воскоподобным кутином, в перидерме – с суберином, а в древесине – с лигнином. Наличие и количество твердых тканей на основе клетчатки интересует фармацевтов при подборе инструментов для измельчения сырья.

Слизь и камедь образуются путем ослизнения клеточных стенок. Наибольшее их количество образуется при ослизнении сердцевины или камбиального слоя стволов древесных растений. Эти вещества очень гигроскопичны, поэтому сырье, содержащее их, при хранении в сыром месте быстро плесневеет.

Крахмал имеется в малых количествах во всех частях растения. У сложноцветных взамен крахмала может откладываться другое запасное вещество – инулин, который гидролизуется до фруктозы, в отличие от крахмала, расщепляющегося от глюкозы. Кроме этих углеводов почти во всех частях растений встречаются другие моно- и дисахариды. Сладкое и мучнистое растительное сырье часто подвергается нападению амбарных вредителей.

Жирные масла откладываются как запас питательных веществ в семенах, плодах, реже – в подземных органах. Иногда масла мешают переработке сырья, и их предварительно удаляют. При хранении резаного сырья, богатого маслами, есть риск их быстрой порчи и прогоркания.

Белковые вещества при переработке растительного вещества существенной роли, как правило, не играют. Продукты выделения (смолы, каучук, гуттаперча) в сырье считаются балластными, затрудняющими переработку.

Минеральные вещества присутствуют во всех тканях растений – в цитоплазме, клеточном соке, в кристаллических образованиях. Кроме макроэлементов Na, K, Mg, Ca, Si, P, S, в растениях содержатся также важные микроэлементы: Co, Fe, Cr, Cu, Mn, Mo, Ni, Ag, As, Zn и др. Накопление их в растении часто бывает избирательным и зависит от почвы. Так алкалоидные растения, напр., беладонна и мак снотворный, избирательно накапливают кобальт, марганец и медь. Гречиха накапливает медь и хром; наперстянка, богатая сердечными гликозидами, – марганец, молибден и хром; женьшень – ванадий, молибден, марганец и стронций. При подкормке этих растений на плантациях указанными специальными микроэлементами повышается количество соответствующего активного вещества.

Ниже описаны действующие вещества, расположенные в соответствии с их химической классификацией.

Полисахариды, используемые в фармацевтической практике, уже упоминались выше в качестве сопутствующих веществ. Они же могут также являться и действующими веществами.

Крахмал откладывается в виде зерен в паренхимных клетках разных растений, но в наибольшем количестве он содержится в семенах, плодах, корнях и корневищах. В фармации крахмалы используются в производстве присыпок и некоторых мазей.

Слизи, являющиеся продуктом слизистого перерождения клеточных стенок, содержимого клеток, а иногда и целых участков растительных тканей, образуют бесформенные массы среди растительных тканей. Физиологическое явление ослизнения клеток и тканей наблюдается у растений засушливых местообитаний, поскольку слизистые клетки способствуют удержанию влаги. В корнях и клубнях слизь является запасным питательным материалом для быстрого весеннего прорастания. Слизь, выделяемая семенами, является биологическим приспособлением для приклеивания их к почве и обеспечения прорастания. В медицине слизи используют как обволакивающие и мягчительные средства.

Камедь – застывший «флоэмный сок», выделяемый растениями при механическом повреждении коры или в результате некоторых заболеваний. При повреждении растения камедь заливает рану и затем подсыхает с образованием слоя, непроницаемого для патогенных микроорганизмов. Камеди используют для приготовления эмульсий и таблеток.

Жирные масла в растениях находятся главным образом в семенах в качестве запасного материала для питания прорастающего зародыша, а иногда и в околоплоднике. Жир находится в клетках паренхимы в виде мельчайших свободных капелек, либо в непрочных соединениях с белковыми веществами.

Растительные жиры получают чаще всего путем прессования семян, их экстрагирования (с помощью бензина или дихлорэтана, которые затем отгоняют), либо комбинированным методом прессования-экстрагирования. Жиры используют для производства мазей, паст, кремов.

Терпены и терпеноиды – соединения алифатического, гидроциклического или ароматического ряда, построенных по единому «архитектурному плану» – из двух или нескольких частиц изопрена. Терпены – это углеводороды, имеющие общую формулу (С₅Н₈)n, а терпеноиды – это их кислородные производные.

Терпены и терпеноиды очень широко представлены в растительном мире. К терпенам и терпеноидным соединениям относятся эфирные масла, горечи, смолы, некоторые пигменты, каучук и гуттаперча.

Эфирные масла – смесь жидких, легко летучих веществ, перегоняющихся с водяным паром, обусловливающих аромат душистых растений. В отличие от жирных масел, образующих пятно при нанесении на фильтровальную бумагу, эфирные масла испаряются, не оставляя пятен.

Некоторые семейства особенно богаты душистыми видами, напр., семейства губоцветных, сложноцветных, зонтичных, сосновых, род цитрусовых. Другие растения, напр., пальмы, осоки, споровые, почти не образуют эфирных масел.

Эфирные масла могут образовываться во всех органах растений и скапливаются в особых выделительных структурах – во внешних и внутренних выделительных тканях растения. Эфирные масла, накапливаемые в железках эпидермы, препятствуют испарению воды благодаря поверхностному натяжению, обладают фитонцидной активностью, а также отпугивают некоторых животных и защищают растение от поедания. Во внутренних тканях накопленные эфирные масла защищают органы растения от насекомых и грызунов, а в коре и древесине они являются ранозаживляющим средством при повреждениях. Эфирное масло во внутренних вместилищах выделений часто смешано со слизью или смолой.

Выделяют эфирные масла из растений методами перегонки с водяным паром или с водой, настаиванием с жидкими маслами, поглощением твердыми жирами, экстрагированием с летучими растворителями. Иногда эфирные масла получают механическим путем во вращающихся барабанах с зубчиками на внутренней поверхности.

В медицине эфирномасличное сырье используют в виде настоев, отваров, сборов, в галеновых препаратах (настойках, экстрактах) и в сложных лекарственных формах. Некоторые эфирномасличные растения применяются от кашля (напр., анис, тимьян), как желудочно-кишечные (мята), седативные (валериана), противовоспалительные и бактерицидные (шалфей, ромашка), отвлекающие средства (скипидар, получаемый из растений семейства сосновых). В последнее время растительные эфирные масла широко используются в ароматерапии.

Смолы и бальзамы образуются в растениях как побочный продукт, часто совместно с эфирными маслами. Они накапливаются в особых выделительных вместилищах или каналах. При механическом повреждении смолы вытекают наружу и затягивают рану, предохраняя внутренние ткани растения от высыхания и проникновения микробов. Смолы, быстро высыхающие и твердеющие на дереве, называются собственно смолами. Смолы, долго остающиеся жидкими или полужидкими, называются бальзамами.

Смолы широко применялись раньше для приготовления пластырей, а иногда назначались внутрь. В настоящее время используют получаемые из смол хвойных деревьев скипидар (отвлекающее средство), канифоль, входящую в состав для закрепления хирургических повязок, а также пихтовый бальзам (для лечение ран).

Горечи – это препараты терпенового ряда, усиливающие секрецию желудочного сока и желчи и тем самым улучшающие пищеварение. Есть чистые горечи (содержащиеся, напр., в вахте трехлистной) и ароматные, или горько-пряные горечи, содержащие кроме собственно горьких терпенов еще и эфирные масла (напр., у полыни горькой).

Гликозиды (от греч. «гликос» – сладкий) – группа органических соединений, широко распространенных в растениях, которые под влиянием некоторых ферментов этих же растений подвергающихся гидролитическому расщеплению на две части. Одна часть содержит сахар и называется гликоном, другая, несахаристая – агликоном.

Гликозиды, будучи растворенными в клеточном соке, могут находиться во всех органах растений. Расщепляющие ферменты при этом обычно содержатся в других клетках. Чтобы сохранить в сырье гликозиды в нерасщепленном виде, нужно сушить его как можно быстрее при температуре 60 ^оС, достаточной для денатурации фермента, но еще низкой для разрушения самого гликозида. В отсыревающем при хранении сырье действие ферментов может возобновляться, поэтому сырье, содержащее гликозиды, особенно сердечные, хранят в условиях контролируемой очень низкой влажности воздуха.

Действие гликозидов на организм обусловлено в основном их агликонами, являющимися терапевтически ценной частью. Присутствие гликона, увеличивая растворимость гликозида в целом, способствует его всасываемости, усиливает и ускоряет его действие.

Выделяют несколько групп гликозидов в зависимости от химического состава агликонов: фенолгликозиды, производные антрацена, сердечные гликозиды, сапонины, флавоноиды и др.

Фенолгликозиды, разлагаясь в организме, освобождают активно действующие фенолы: салициловую кислоту, гидрохинон и др., которые оказывают дезинфицирующее действие на дыхательные пути, почки и мочевыводящие пути (напр., гликозиды, содержащиеся в толокнянке). Некоторые из этих веществ оказывают также мочегонное действие. Фенолгликозид родиолозид из корней родиолы обладает тонизирующим действием при физической и умственной усталости.

Производные антрацена (антрагликозиды) обладают бактерицидной активностью (напр., содержащиеся в зверобое), оказывают слабительное действие (напр., антрагликозиды листьев сенны).

Сердечные гликозиды обладают способностью избирательно действовать на сердечную мышцу. Эти вещества широко распространены, особенно среди растений, принадлежащих семействам норичниковых, лютиковых, кутровых, ластовневых, лилейных и крестоцветных. Сырье, содержащее сердечные гликозиды, принадлежит к числу сильнодействующих.

У сердечных гликозидов есть опасное свойство – кумулятивность, когда при повторном принятии дозволенных доз препарата через какое-то время обычная доза может вызвать отравление и даже смерть. Это объясняется низкой скоростью выведения сердечных гликозидов из организма и накоплению их, приводящему к передозировке.

Сапонины (от лат. «sapo» – мыло) – гликозиды, обладающие способностью эмульгировать жиры. Водные извлечения растворы сапонинов – опалесцирующие жидкости, образующие при взбалтывании стойкую пену, понижающие поверхностное натяжение жидкостей и обладающие моющими свойствами. Сапонины и пыль сапониносодержащего сырья действует раздражающе на слизистые оболочки. (Этот эффект действия сапонинов можно заметить при чистке скоблением клубней молодого картофеля, когда мельчайшие брызги, выделяющиеся из сочных клеток клубней, вызывают раздражение слизистой носа и чихание).

Особым свойством сапонинов является их способность вызывать гемолиз крови. Поэтому передозировка сапониносодержащих препаратов недопустима.

Многие сапонины, в терапевтических дозах принимаемые вовнутрь, повышают секреторную деятельность желез, обладают отхаркивающим, легким слабительным, мочегонным, тонизирующим и антисклеротическим действием.

Сапонины встречаются как в надземных, так и в подземных частях растений. Они растворены в клеточном соке, иногда могут быть обнаружены под микроскопом в виде бесформенных прозрачных глыбок в клетках. Особенно богаты сапониновыми видами семейства гвоздичных, первоцветных, истодовых. Сапонинов нет в семействах крестоцветных и зонтичных.

Флавоноиды – наиболее часто встречающиеся в природе соединения, придающие растениям окраску, т. е. являющиеся пигментами. Флавоноиды находят не только почти во всех высших растениях, но и во мхах и зеленых водорослях. Больше всего они накапливаются в молодых листьях, бутонах и локализуются в клеточном соке паренхимы.

В основе флавоноидов лежит флавон, имеющий дифенилпропановый углеродный скелет. Оксипроизводное флавона с одной гидроксильной группой окрашено в бледно-желтый цвет. С увеличением количества ОН-групп и в зависимости от их положения возрастает густота окраски. Метилирование гидроксилов еще больше увеличивает разнообразие оттенков в окраске растений.

Флавоноиды нетоксичны при приеме внутрь, применяются в качестве спазмолитических средств при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, как гипотензивные при атеросклерозе, при болезнях печени, желчного пузыря. Некоторые флавоноиды обладают Р-витаминной активностью.

Цианогенные гликозиды, напр., амигдалин, содержащийся в семенах горького миндаля, вишни, яблока, цветках черемухи, рябины, имеет характерный миндальный вкус и запах. Амигдалин успокаивает кашель и тахикардию (учащенное сердцебиение).

Тиогликозиды – гликозиды, отщепляющие жгучие горчичные масла, содержащие серу и азот. Тиогликозиды широко распространены в семействе крестоцветных и встречаются у таких видов, как редька, хрен, редис, капуста, горчица и др. В медицине тиогликозиды горчицы используют в качестве раздражающего и отвлекающего средства.

Кумарины – гетероциклические соединения с кислородом в кольце, производные бензо-альфа-пирона, или кумарина. Кумарины наиболее широко распространены в семействах зонтичных, рутовых (особенно у рода цитрус), бобовых, реже у сложноцветных.

Фармакологическое действие и медицинское применение кумаринов разнообразно. Для большинства из них характерны бактерицидное (против бактерий), фунгицидное (против грибков), протистоцидное (против простейших) и инсектицидное (против насекомых) действие.

Кумарины некоторых зонтичных имеют фотосенсибилизирующее свойство, т. е. повышают чувствительность кожи к солнцу. Так, напр., при прикосновении в солнечную погоду к зеленым частям борщевика Сосновского, содержащим в железистых волосках кумарины, на коже быстро возникают сильные солнечные ожоги. Подобные кумарины, содержащиеся, напр., в плодах амми большой из семейства зонтичных, используют для лечения белых пятен на коже (заболевание «витилиго»).

Спазмолитическое действие многих кумаринов на гладкую мускулатуру обусловливает их мочегонное, желчегонное, гипотензивное свойство, а также действие на сердечно-сосудистую систему (напр., у кумаринов из плодов моркови посевной).

Антикоагулянтное действие, т. е. снижение свертываемости крови, некоторых кумаринов, напр., дикумарола донника лекарственного, используют для лечения тромбофлебита.

Дубильные вещества, или таниды, – это вещества растительного происхождения, способные уплотнять животные ткани. С химической точки зрения таниды – производные многоатомных фенолов: пирогаллола, пирокатехина и флороглюцина.

Дубильные вещества растворены в клеточном соке во многих органах растений и находятся там в свободном или связанном с другими соединениями состоянии. После отмирания тканей они пропитывают клеточные стенки и препятствуют гниению за счет своих бактерицидных и фунгицидных свойств.

При соприкосновении с воздухом под влиянием ферментов дубильные вещества окисляются и превращаются в вещества – флобафены, или красени, имеющие темно-бурый или красно-бурый цвет. Так, образованием флобафенов объясняется мобурение на воздухе разрезанного яблока и многих других плодов, а также потемнение внутренней поверхности коры при ее заготовке.

Дубильные вещества обладают сильно вяжущим вкусом, напр., дубильные вещества в коре дуба черешчатого. Вызывая частичное свертывание белков, они образуют на слизистых оболочках и раневых поверхностях защитную пленку. Препараты, содержащие таниды, применяют для полоскания горла и как кровоостанавливающее средство для примочек на раны.

Витамины – сложные органические вещества, образующиеся преимущественно в растениях и необходимые для жизни животного организма, хотя и в минимальных количествах. Витамины участвуют в синтезе веществ в организме, а также повышают его сопротивляемость инфекционным заболеваниям. Отсутствие или недостаток витаминов ведет к авитаминозам или гиповитаминозам. Избыточное употребление витаминов иногда оказывается вредным и ведет к гипервитаминозу.

Аскорбиновая кислота (витамин С), участвует в окислительно-восстановительных процессах организма, углеводном обмене, регенерации тканей, повышает сопротивляемость инфекционным заболеваниям. Витамин С содержится в больших количествах в зеленых частях и плодах растений. Наиболее богаты аскорбиновой кислотой плоды шиповника, незрелые грецкие орехи, листья первоцвета весеннего.

Каротиноиды (источник витамина А) способствуют росту и делению клеток, особенно важен для глаз. Каротиноиды содержатся в как в красных и красно-оранжевых плодах и цветках, так и в зеленых частях растений, где они маскируются хлорофиллом. В большом количестве каротиноиды содержатся в плодах шиповника, рябины, облепихи и др.

Филлохинон (витамин К1) – витамин коагуляции, или кровосвертывающий, предохраняющий от кровоизлияний. Содержится в кукурузных рыльцах, крапиве и др. растениях.

Алкалоиды (от арабского «ал кали» – пепел растения) – азотсодержащие органические соединения основного характера, вырабатываемые растениями (реже животными). Химическими предшественниками алкалоидов являются аминокислоты.

Алкалоиды оказывают сильное физиологическое действие, поэтому многие из них являются ценными лекарственными веществами.

В растениях алкалоиды могут встречаться во всех органах, растворены в клеточном соке в виде солей различных органических кислот (лимонной, яблочной, щавелевой). Часто у одного растения в разных органах имеется различное количество алкалоидов. Так, напр., мак снотворный содержит алкалоиды во всех органах, кроме семян, которые можно без опасения использовать в выпечке.

Особенно много алкалоидосодержащих растений в семействах лилейных, амариллисовых, лютиковых, маковых, бобовых.

Алкалоиды оказывают действия: антиаритмическое, антихолинергическое, противоопухолевое, сосудорасширяющее, антигипертензивное, противокашлевое, анестетическое, антиподагрическое, антипиретическое, противомалярийное, рвотное.

Алкалоид морфин, получаемый из мака снотворного, является наркотическим анальгетиком.

Алкалоид никотин, содержащийся в табаке и некоторых других пасленовых, в низких концентрациях стимулирует выработку адреналина, увеличение уровня глюкозы в крови, учащает частоту сердечных и дыхательных сокращений. В высоких концентрациях оказывает выраженное нейротоксическое и кардиотоксическое действие (негативное воздействие на нервную и сердечно-сосудистую системы).

Опасным свойством алкалоидов в некоторых случаях является привыкание, трудно поддающееся или неподдающееся лечению, поэтому использование их в качестве лекарственных или наркотических средств находится в строгом ведении врачей.