71 Цефалоспорины

- Производные аминоцефалоспороновой кислоты. Похожи на пенициллины, тоже ингибируют синтез клеточной стенки. В целом сильнее пенициллинов (сильнее угнетают 5-уридилдифосфат, больше похожи на N-ацетилмурамовую кислоту). Обладают синергизмом по отношению к пенициллинам. Характерно бактерицидное действие. Классификация: I поколение: Цефалотин (Кефлин), Цефазолин (Кефзол) – госп., Цефаледин (Цепарин) – амб., Цефалексин (Цепарекс) – амб., Цефадроксил – амб. , II поколение: Цефаклор (Цеклор) – амб., Цефуроксим (Зинацеф) – амб., госп., Цефамандол (Мандол) – госп., Цефокситин (Мефокситин), III поколение: Цефиксим – амб., Цефотаксим (Клафоран) – госп. , Цефоперазон (Цефобид) – госп., Цефтазидим (Фортум) – госп., Цефтриаксон (Роцефин) – госп., IV поколение: Максипим – госп.ХарактеристикаЦефалоспоринов: 1. Препараты для приема внутрь имеют биодоступность 90% 2. Почти все в неизмененном виде выводятся почками.Показания(при приеме внутрь): 1. Инфекции верхних дыхательных путей 2. Инфекции нижних дыхательных путей 3. Инфекции мочевыводящих путей 4. Инфекции кожи и мягких тканей. Применение перед полусинтетическими пенициллинами обеспечивает защиту от бета-лактамаз, что эффективно при стафилококковых инфекциях.Показания(при парентеральном введении):Препараты 2-4 поколения. 1. Осложнение инфекции мочевыводящих путей 2. Тяжелые гнойничковые инфекции кожи и мягких тканей. 3. Тяжелые пневмонии 4. Хирургические инфекции 5. Сепсис (септицемия) 6. У больных с нейтропенией (при иммуносупрессии) Препараты 2 поколения не влияют наPseudomonasaeruginosa. Максимальный эффект наPseudomonasaeruginosaоказывает Цефтазидим (Фортум).I поколение- Высокая активность к Грамм (+), в том числе к устойчивым к пенициллинам. Разрушаются бета-лактамазами, но медленнее - не всегда полная перекрестная устойчивость к пенициллинам. Применение: Лечение заболеваний легких, мочевыводящих путей, местно - отитов, тонзилитов, гнойничковых заболеваний кожи, остеомиелитов (хорошо проникают). Побочно: Диспептические расстройства, нарушения желудочно-кишечного тракта (не очень выраженные), дизбактериоз, аллергии.II поколение- Расширенный спектр действия (20000 штаммов), действует и на Грамм (+) и на Грамм (-), в том числе на устойчивые к пенициллинам и цефалоспоринам 1 поколения устойчив кb-лактамазам. Бактериостатический эффект, продолжительность 3-4 часа (до 8 часов). Хорошо попадает в спинной мозг, плевральную полость, миометрий, внутрь глаз, костную ткань. Показания: Послеоперационная инфекция, не идентифицированный возбудитель, сепсис, остеомиелиты, менингиты. Побочные действия: (выражены меньше чем у 1 поколения). Флебиты (раздражающее действие), аллергии, нефротоксичность.III поколение- Высоко активны к Грамм (-), активны в отношении синегнойной палочки (препарат выбора). Высокая устойчивость кb-лактамазам, нет перекрестной устойчивости к цефалоспоринам I поколения. Активность по отношению к Грамм (+) не превышает активность полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов 1 и 2 поколений. Применяется при септицемии, менингитах, перитонитах, акушерском сепсисе, остеомиелите. Побочно: аллергия, нейтропения, нарушение функций печени, иногда - диспептические расстройства.IV поколение- 1. Наиболее широкий, среди цефалоспоринов, спектр действия. При анаэробной инфекции совместно с метронидазолом. 2. Эффективны при резистентности энтеробактерий к препаратам 2 и 3 поколения.Побочное действие цефалоспоринов: 1. Аллергические реакции 2. Нефротоксичность (Цефалоридин - типично) 3. Лейкопения, нейтропения (при длительном применении больших доз) 4. Нарушения ЖКТ если применяется внутрь - тошнота, рвота, диспептические расстройства, если долго - дизбактериоз. 5. Ложно положительная реакция на сахар Цефалоридин, Цефалексин 6. Кумариноподобный эффект, гипопротромбиэмия, судорожные реакции (при эндолюмбальном введении больших доз при лечении менингита (более 50 миллиграммов)).

Сравнительная характеристика цефалоспоринов разных поколений.