79 Противоглистные (антигельминтные) средства

АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО СТРУКТУРЕ:

(I.) ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТАНОЛАМИНА:

Бефения гидроксинафтоат (нафтамон)

Дифезил

(II.) ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА:

Мебендазол (вермокс)

Медамин

(III.) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОТИАЗОЛА:

левамизол =гидрохлорид= (декарис)

(IV.) ПРОИЗВОДНЫЕ САЛИЦИЛАМИДА:

Никлосамид (фенасал, йомезан)

(V.) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА:

Пиперазина адипинат

Диэтилкарбамазина цитрат (дитразин, локсуран)

(VI.) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНОИЗОХИНОЛИНА:

Празиквантел (азинокс)

(VII.) ПРЕПАРАТЫ РАНЫХ ГРУПП:

Пирантела памоат, эмбонат (комбатрин, эмбовин)

Дитиазанина йодид (телмецид)

Пирвиния памоат (ванквин)

Аминоакрихин =дигидрохлорид=

Хлоксил

Антимонил-натрия тартрат (стибинал)

(VIII.) РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

Пижмы цветков настой

Полыни цитварной цветки

Тыквы семена

Папортник мужской

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ГРУППАМ ГЕЛЬМИНТОВ:

(I.) ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА:

Пиперазина адипинат

Бефения гидроксинафтоат (нафтамон)

Дифезил

Мебендазол (вермокс)

Медамин

левамизол =гидрохлорид= (декарис)

Пирантела памоат, эмбонат (комбатрин, эмбовин)

Дитиазанина йодид (телмецид)

Пирвиния памоат (ванквин)

Пижмы цветков настой

Полыни цитварной цветки

(II.) ПРОТИВОЦЕСТОДОЗНЫЕ СРЕДСТВА:

Никлосамид (фенасал, йомезан)

Аминоакрихин =дигидрохлорид=

Тыквы семена

(III.) СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВНЕКИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ:

Хлоксил (Описторхоз, Фасцилез, Клонорхол)

Празиквантел (азинокс) (Шистомотды, Писторхоз, Фасцитоз,Колопорхоз)

Антимонил-натрия тартрат (стибинал) (Шистоматоды)

Диэтилкарбамазина цитрат (дитразин, локсуран) (филории)

- Противоглистное д-е оказывает целый ряд природных и синтетических веществ. Длительное время в качестве противоглистных средств в основном применяли продукты растительного происхождения: экстракт мужского папоротника, цитварную полынь и добываемый из нее сантонин, хеноподиевое масло и др. В последнее время созданы новые синтетические препараты, обладающие высокой противоглистной активностью и более безопасные, чем применявшиеся ранее. В связи с этим ряд старых препаратов (хеноподиевое масло, сантонин, экстракт мужского папоротника, четыреххлористый углерод, гексилрезорцин и др.) исключен из номенклатуры лекарственных средств, а некоторые устаревшие препараты (тимол, сера, цветки полыни,семена тыквы,цветки пижмы) используют весьма ограниченно. Современные противоглистные препараты делят на группы соответственно их преимущественному д-ю на различные классы гельминтов (противонематодозные, противоцестодозные, противотрематидозные). Однако следует учитывать, что некоторые препараты эффективны одновременно в отношении гельминтов разных групп. Выделяют также специальную группу препаратов, применяемых при внекишечных гельминтозах (хлоксил, дитразин и др.). По химической структуре синтетические противоглистные препараты относятся к различным группам соединений: производные этаноламина (нафтамон,дифезили др.), производные бензимидазола (мебендазол,медамини др.), имидазотиазола (левамизол),салициламида(фенасал и др.), солипиперазинаи др. В последнее время открыта новая группа высокоэффективных противоглистных средств - производные пиразиноизохинолина (празиквантель и др.).

Применяя различные противоглистные препараты, следует учитывать их специфическую активность, эффективность, переносимость, сопутствующие факторы (иммунологический статус организма и др.).

80

(III.) СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВНЕКИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ:

Хлоксил (Описторхоз, Фасцилез, Клонорхол)

Празиквантел (азинокс) (Шистомотды, Писторхоз, Фасцитоз,Колопорхоз)

Антимонил-натрия тартрат (стибинал) (Шистоматоды)

Диэтилкарбамазина цитрат (дитразин, локсуран) (филории)

81

ПРОТИВОАМЁБНЫЕ СРЕДСТВА

(I.) ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА АМЁБ ВО ВСЕХ МЕСТАХ ИХ ЛОКАЛИЗАЦИИ:

Метронидазол (трихопол)

Тинидазол (фазижин)

Ниридазол (амбильгар)

(II.) ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА АМЁБ В ПРОСВЕТЕ КИШЕЧНИКА:

Хиниофон (ятрен)

Хлорхинальдол (афунгил)

Хлор-йод-оксихинолин (энтеросептол)

Ацетарсол (осарсол)

Мономицин

(III.) ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА АМЁБ В ПРОСВЕТЕ И СТЕНКЕ КИШЕЧНИКА:

Тетрациклина гидрохлорид

Хлортетрациклин

(IV.) ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ТКАНЕВЫЕ ФОРМЫ АМЁБ И В СТЕНКЕ КИШЕЧНИКА:

Эметина гидрохлорид

Дигидроэметин

Эметин-висмут-йодид

(V.) ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ТКАНЕВЫЕ ФОРМЫ АМЁБ:

Хлорохина дифосфат (делагил, хлорохин, хингамин, резохин)

82

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛЯМБЛИОЗА

Метронидазол (трихопол)

Тинидазол (фазижин)

Фуразолидон

Аминохинол

Хлор-йод-оксихинолин (энтеросептол)

Хлорохина дифосфат (делагил, хлорохин, хингамин, резохин)

Аминоакрихин

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРИХОМОНИАЗА

Метронидазол (трихопол)

Тинидазол (фазижин)

Аминитразол (нитазол)

Трихомонацид

Фуразолидон

Хлор-йод-оксихинолин (энтеросептол)

Ацетарсол (осарсол)

83

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Первым препаратом, предложенным в качестве специфического противовирусного средства, был K тиосемикарбазон , вирулоцидное действие которого описал Г. Домагк (1946).

Препарат этой группы тиоацетазон (см.) обладает некоторой противовирусной активностью, но недостаточно эффективен; его используют в качестве противотуберкулезного средства.

Производное этой группы 1, 4-бензохинон-гуанил-гидразинотио-семикарбазон под названием <Фарингосепт> (Faringosept, Румыния) применяют в виде <перлингвальных> (рассасываемых в полости рта) таблеток для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей (тонзиллит, гингивит, стоматит и др.).

В дальнейшем был синтезирован Kметисазон , эффективно подавляющий репродукцию вирусов оспы (см.), а в 1959 г.- нуклеозид K идоксуридин (см.), оказавшийся эффективным антивирусным средством, подавляющим вирус простого герпеса и вакцинии (вакцинальная болезнь). Побочные эффекты при системном применении ограничили возможность широкого использования идоксуридина, но он сохранился как эффективное средство для местного применения в офтальмологической практике при герпетических кератитах. Вслед за идоксуридином стали получать другие нуклеозиды, среди которых были выявлены высокоэффективные противовирусные препараты, в том числе Kацикловир (см.), Kрибамидил ( Kрибавирин - см.) и др.

В 1964 г. был синтезирован Kамантадин (см. Мидантан), затем ремантадин (см.) и другие производные адамантана, оказавшиеся эффективными противовирусными средствами.

Выдающимся событием явилось открытие эндогенного K интерферона и установление его противовирусной активности. Современная технология рекомбинации ДНК (генетической инженерии) открыла возможность широкого использования интерферонов для лечения и профилактики вирусных и других заболеваний.

Отечественными исследователями разработан ряд синтетических и природных (растительного происхождения) препаратов для системного и местного применения при вирусных заболеваниях (см. Бонафтон, Арбидол, Оксолин, Дейтиформин, Теброфен, Алпизарин и др.).

В настоящее время установлено, что действие ряда иммуностимулирующих и противовирусных средств (см. Продигиозан, Полудан, Арбидол и др.) связано с их интерфероногенной активностью, т. е. способностью стимулировать образование эндогенного интерферона.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ТРОПНОСТИ. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

(I.) ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА РНК-ВИРУСЫ (ГРУППА А2):

1.Произв.амантадина (блокир.проникн.вирусов в клетку):

Римантадина гидрохлорид (ремантадин)

Амантадин (мидантан)

Адапромин

Дейтифорин

(II.) ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ДНК-ВИРУСЫ (герпес, аденовирусы):

1.Антиметаболиты (наруш.синт.белка):

Идоксуридин (керецид, офтан-IDU)

Видарабин (арабинозид)

Ацикловир (виролекс, зовиракс)

Ганцикловир (цимевен)

Азидотимидин (зидовудин, ретровир)

2.Произв.тиосемикарбазона (наруш.сборку вириона вируса нат.оспы):

Метисазон

3.Вируцидные средства:

Оксолин

Теброфен

Флореналь

Бонафтон

Арбидол

Риодоксол

Флакозид

Алпизарин

Хелепин

Мегосин

Госсипол

(III.) ПОДАВЛЯЮЩИЕ ДНК- и РНК-ВИРУСЫ:

Рибамидил (рибавирин, виразол) - антиметаболит, наруш. синтез НК)

Арбидол - повыш.выраб.интерферона

Интерфероны (иммуномодуляторы, противоопухолевый эффект)

Альфа-интерферон (интерлок)

Альфа-2-интерферон (реаферон)

Гамма-интерферон

84

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ.

Первые крупные успехи в области современной химиотерапии онкологических заболеваний были достигнуты в 40-х годах, когда во время второй мировой войны стали подробно изучать влияние на организм боевых отравляющих веществ: иприта, или бис-(Ab -хлорэтил) сульфида, и азотистого иприта, или трихлорэтиламина. Еще ранее (в 1919 г.) стало известно, что азотистый иприт вызывает лейкопению и аплазию костного мозга. Дальнейшие исследования показали, что азотистый иприт оказывает специфическое цитотоксическое влияние на лимфоидные ткани и обладает противоопухолевой активностью при лимфосаркоме у мышей. В 1942 г. были начаты клинические испытания трихлорэтиламина, что положило начало эре современной химиотерапии опухолей.

Вскоре, был синтезирован ряд производных бис-(Ab -хлорэтил)-амина, или бис-(2-хлорэтил)-амина, и некоторые из них нашли применение в качестве противоопухолевых средств.

По механизму действия препараты этой группы рассматриваются как K алкилирующие вещества , так как они образуют ковалентные связи (проявляя алкилирующее свойство) с нуклеофильными соединениями, в том числе с биологически столь важными радикалами, как фосфаты, амины, сульфгидрильные, имидазольные группы и др.

Цитотоксические и другие эффекты алкилирующих соединений обусловлены в первую очередь алкилированием структурных элементов ДНК (пуринов, пиримидинов).

Вслед за бис- A(b -хлорэтил)-аминами были получены цитостатические алкилирующие соединения других химических групп: этиленимины, алкилированные сульфонаты, триазены.

В начале 60-х годов были обнаружены противоопухолевые вещества другого механизма действия - Kантиметаболиты . Метотрексат, имеющий структурное сходство с фолиевой кислотой и являющийся ее антиметаболитом, оказался эффективным при некоторых опухолях человека, особенно при хориокарциноме у женщин и при острой лейкемии.

Вслед за этим были обнаружены противоопухолевые свойства других антиметаболитов: аналогов пурина, (меркаптопурин, тиогуанин) и пиримидина (фторурацил и его аналоги, цитарабин и др.).

В дальнейшем, в качестве противоопухолевых средств, нашел применение ряд антибиотиков (адриамицин, оливомицин, дактиномицин и др.), ферменты (L-аспарагиназа), некоторые алкалоиды (винбластин - розевин, винкристин), препараты платины и ряд других соединений.

Для лечения гормонозависимых опухолей, широкое применение получил ряд эстрогенных, андрогенных и гестагенных препаратов (прогестины), а также антагонисты эстрогенов (антиэстрогены - тамоксифен и др.) и антагонисты андрогенов (антиандрогены - флютамид и др.).

В последние годы большое внимание стали привлекать эндогенные противоопухолевые соединения. Обнаружена эффективность при некоторых видах опухолей Kинтерферонов (см.), изучается противоопухолевая активность других лимфокинов (интерлейкинов - 1 и 2).

Наряду со специфическим тормозящим влиянием на опухоли, современные противоопухолевые средства действуют на другие ткани и системы организма, что, с одной стороны, обуславливает их побочные эффекты, а с другой позволяет использовать их в других областях медицины.

Одним из основных побочных эффектов большинства противоопухолевых препаратов является их угнетающее влияние на кроветворные органы, что требует специального внимания и точного регулироваиия доз и режима применения препаратов. Необходимо учитывать, что угнетение гемопоэза усиливается при комбинированной терапии - сочетанного применения препаратов, лучевой терапии и др. Часто наблюдаются потеря аппетита, диарея, возможны алопеция и другие побочные явления. Некоторые противоопухолевые антибиотики обладают кардиотоксичностью (адриамицин, доксорубицин и др.), нефрои ототоксичностью.

При применении некоторых препаратов возможно развитие гиперурикемии (см. Аллопуринол).

Эстрогены, андрогены, их аналоги и антагонисты могут вызывать гормональные расстройств (часто гинекомастию).

Одной из характерных особенностей ряда противоопухолевых препаратов является их иммуносупрессивное действие, которое может ослабить защитные силы организма и облегчить развитие инфекционных осложнений. В то же время, в связи с этим действием ряд противоопухолевых средств (метотрексат, циклофосфан, цитарабин, проспидин и др.) используется в некоторых случаях в лечебных целях при аутоиммунных заболеваниях. При аллотрансплантации органов и пересадке костного мозга чаще пользуются Kциклоспорином (см.), K азатиоприном (см, ), глюкокортикостероидами.

U Общими противопоказаниями к применению противоопухолевых препаратов являются тяжелая кахексия, терминальные стадии заболевания, сильно выраженная лейко- и тромбопения.

Вопрос о применении этих препаратов при беременности решается индивидуально U. Как правило, в связи с опасностью тератогенного действия эти препараты при беременности не назначают; не применяют их также при кормлении грудью.

Применение противоопухолевых препаратов производится только по назначению врача-онколога.

КЛАССИФИКАЦИЯ. ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ

(I.) АЛКИЛИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ:

1. Производные хлорэтиламина (азотистые аналоги иприта):

Хлорметин =гидрохлорид= (эмбихин, мустарген)

Хлорэтиламиноурацил (допан)

Бендамустина гидрохлорид (цитостазан)

Эстрамустина фосфат (эстрацит)

Циклофосфамид (циклофосфан)

Хлорамбуцил (хлорбутин, лейкеран)

Рацемелфалан (сарколизин)

Манномустин =дигидрохлорид= (дегранол)

Проспидия хлорид (проспидин)

Диброспидия хлорид (спиробромин)

Лофенал

Пафенцил

2. Этиленимины и этилендиамины:

Тиотепа (тиофосфамид, ТиоТЭФ)

Бензотеф

Фторбензотэф

Дипин

Фосфемид (фосфазин)

Имифос (маркофан)

Гексафосфамид

Фотретамин (фотрин)

Продимин

Пумитепа (фопурин, пумиТЭФ)

3. Эфиры дисульфоновых кислот (алкилсульфонаты):

Бусульфан (миелосан)

Митобронитол (миелобромол)

4. Нитрозомочевины и триазены:

Нитрозометилмочевина

? Стрептозотоцин

? Ломустин

(II.) АНТИМЕТАБОЛИТЫ:

1.Фолиевой к-ты:

Метотрексат

2.Пуриновых нуклеотидов:

Меркаптопурин (лейкерин)

Тиогуанин (ланвис)

Пумитепа (фопурин, пумиТЭФ)

3.Пиримидиновых нуклеотидов:

Флюороурацил (5-фторурацил)

Тегафур (фторафур)

Цитарабин (цитозар, алексан)

4.Глютамина:

? Азасерин

? Диазонорлейцин

(III.) ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ:

Розевин (винбластин)

Винкристин (онковин)

Колхицин (артрихин)

Демеколцин (колхамин, омаин)

Подофиллин

Этопозид (вепезид)

Тенипозид

(IV.) ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ АНТИБИОТИКИ:

Дактиномицин (актиномицин D)

Даунорубицина гидрохлорид (рубомицин, дауномицин)

Доксорубицина гидрохлорид (адриамицин, адриабластин)

Эпидоксорубицин (фарморубицин)

Акларубицин

Карминомицин гидрохлорид

Блеомицетина гидрохлорид (блеомицин А5)

Оливомицин-натрий

Руфокромомицин (брунеомицин, стрептонигрин)

Митомицин (аметицин)

Реумицин

(V.) ФЕРМЕНТНЫЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

L-аспарагиназа (Краснитин)

(VI.) СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ РАЗНЫХ ГРУПП:

Цисплатин (платидиам)

Платин

Карбоплатин

Прокарбазина гидрохлорид (натулан)

Гидроксимочевина (гидреа-литалир)

Митоксантрон (новатрон)

Дакарбазин (датисен)

(VII.)ГОРМОНАЛЬНЫЕ И АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА:

1.Глюкокортикоиды:

Преднизолон и его гемисукцинат

Гидрокортизон основание, ацетат и гемисукцинат (солюкортеф)

Дексаметазон основание и фосфат-натрий (дексазон)

2.Ингибиторы синтеза стероидных гормонов:

Аминоглютетимид (мамомит, ориметен)

Митотан (хлодитан)

3.Андрогенные препараты:

Тестостерона пропионат, фенилпропионат, капронат, изокапронат,

энантат

Тетрастерон (сустанон, омнадрен), тестэнат - комб.пр-ты

Дростанолона пропионат, капронат, энантат (медротестрон,

пролотестон)

Метилтестостерон 4.Антиандрогенные препараты:

Ципротерона ацетат (андрокур)

Флутамид (флуцином)

5.Эстрогенные препараты:

Гексестрол (синэстрол)

Этинилэстрадиол (микрофоллин)

Хлоротрианизен (мербентул)

Фосфэстрол (хонван)

Полиэстрадиол-фосфат (эстрадурин)

Эстрамустина фосфат (эстрацит)

6.Антиэстрогенные препараты:

Кломифена цитрат (клостильбегит)

Тамоксифена цитрат (зитазониум, нолвадекс)

Торемифена цитрат (фарестон)

7.Гестагенные препараты:

Гидроксипрогестерона капронат (оксипрогестерон, гормофорт)

Медроксипрогестерона ацетат (провера, депо-провера, фарлутал)

Норэтистерон (норколут)

Гестоноронкапроат (депостат)

8.Антагонисты гонадотропных гормонов гипофиза:

Супрефакт (бусерелин)

Золадекс

(VIII.) ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ

85

ИммунодепрессантыАнтипролиферативное действие и неселективный цитотоксический эффект. Циклоспорин А (Сандиммун), Азотиоприн (Имуран), Циклофосфан (Эндоксан), Муронаб CD3, Глюкокортикоиды.ЦиклоспоринАнтибиотик пептидной природы, угнетает тканевую несовместимость при пересадке. Селективно действует в отношении Т-лимфоцитов (мишень - Т-хелперы). Нарушает синтез ИЛ-2, препятствует нормальной кооперации Т- и В-лимфоцитов. Использовать необходимо как можно раньше, при появлении первых признаков несовместимости. Побочно:Минимальное угнетение кроветворения, нефро- и гепатотоксичность, диспептические нарушения, гиперкалиемия, дисменорея, анемия, судороги, нарушение реактивности.АзатиопринИмидазольное производное 6-меркаптопурина. Увеличены иммунодепрессивные свойства и уменьшены цитостатические. Мишень - активно делящиеся клетки. По механизму действия - антиметаболит. При энтеральном введении избирательно накапливается в лимфоидной ткани, в которой у него высокая скорость превращения в активное вещество R селективность. По своей структуре является 6-тиоинозиновой кислотой - конкурирует с инозиновой кислотой за ферменты, вследствие этого происходит нарушение синтеза ДНК. Дополнительно угнетается 5-фосфорибозинамин, что приводит к блоку в S-фазу клеточного цикла. В начале своего действия угнетает Т-супрессоры - они более чуствительны, чем Т-хелперы. Угнетает не только пролиферацию, но и созревание, бластогенез клеток - предшественников Т-лифоцитов в красном костном мозге. Нарушает процессы распознавания антигена (тормозит развитие клеточных рецепторов). Применяется при профилактике отторжения трансплантата, при лечении аутоиммунных заболеваний. Побочно: Развитие вторичной инфекции, диспептические нарушения, угнетение кроветворения, миелоцитарного ряда, анемия, тромбоцитопения, токсический гепатит.МетотрексатСинтетический антагонист фолиевой кислоты. Необратимое конкурентное угнетение дегидрофолатредуктазы, приводящее к угнетению синтеза ДНК, дополнительно происходит угнетение тимидинсинтетазы, гуморального и клеточного иммунитета. Характерна большая активность против тимус-зависимых антигенов. Применяется для профилактики отторжения трансплантата, при ревматическом и псориатическом артрите, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (дерматомиозиты). Побочно: угнетение кроветворения, диспептические нарушения, выпадение волос, гепато- и нефротоксичность, кожные аллергии.ЦиклофосфанОбладает депрессивной активностью и в отношении покоящихся клеток иммунной системы. При меньших дозах (2-5 мг/сутки) угнетает В-лимфоциты, угнетает стимуляцию пролиферации, при больших дозах (7-12 мг/сутки) - угнетает Т-лимфоциты. Препарат отщепляет ион Cl- - нарушает работу ДНК-зависимой ДНК-полимеразы, что приводит к остановке деления клетки. Применяется при трансплантациии и при лечении аутоиммунных заболеваний. Побочно: Панцитопения, частичное или полное выпадение волос, диспептические нарушения, угнетение регенеративных процессов. Муронаб CD3 Ингибирует взаимодействие гликопротеинов на поверхности Т-лимфоцитов. Применяется в профилактике отторфения почки. Побочных эффектов мало, на фоне хронической сердечной недостаточности может развиться отек легкого.ГлюкокортикоидыОбладают противовоспапительным и иммунодепрессивным действием - применяются для купирования воспалительных реакций. Избирательно тормозят лимфоциты: угнетают синтез ИЛ-2, пролиферацию лимфоцитов, уменьшают цитотоксичность Т-киллеров. Действие приводит к лимфопении (уменьшению размеров лимфоидных органов).

(Иммунодепрессанты)

1.Большие иммунодепрессанты:

· антиметаболиты пуриновых оснований и фолиевой к-ты

Азатиоприн (имуран)

Меркаптопурин (лейкерин)

Метотрексат

Азасерин

· алкилирующие соединения

Хлорамбуцил (хлорбутин, лейкеран)

Циклофосфамид (циклофосфан)

· противоопухолевые антибиотики

Дактиномицин (актиномицин-D)

Циклоспорин А (сандиммун)

· растительные алкалоиды

Винкристин

Розевина сульфат (винбластин)

· глюкокортикоиды

· антилимфоцитарные сыворотки

Антилимфолин-Кр

· моноклональные антитела

Ортоклон

· прочие

Батриден

2.Малые иммунодепрессанты (средства базисной терапии коллагенозов):

· пр. 4-аминохинолина

Хлорохина дифосфат (хингамин, делагил, резохин)

Гидроксихлорохина сульфат (плаквенил)

· препараты золота

Санокризин

Миокризин

Кризанол (олеокризин)

Солганол В

Ауранофин (актил, ридаур)

· D-пеницилламин (купренил)

86

Иммуностимулирующие средства.Применяются в комплексной терапии иммуно-дефицитных состояний. Способствуют увеличению выработки антител, активируют макрофаги, изменяют характер иммунных реакций, усиливают общую сопротивляемость организма. Кроме специализированных препаратов также увеличивают адаптивные свойства препараты гормонов, витаминов, Жень-Шень.Препараты тимуса-активин, Тималин, Тимоген, Тимоптин. Активируют репаративные процессы, увеличивают скорость созревания и дифференцировки, увеличивают функциональную активность и выход в кровь Т-лимфоцитов нормализуют соотношение В- и Т- лимфоцитов, их субпопуляций. Кроме этого активируют синтез интерферонов, увеличивают количество нейтрофилов и активируют активность фагоцитоза. Применяются при лечении иммунодефицитных состояний, нарушений регенерации - (трофические язвы, язвы ЖКТ). Практически нет побочных эффектов.Препараты синтетического происхожденияДиацетилспленопентин (Берлопентин), Левомизол (Декарис), Метилурацил, Оротат калия, Пентоксил.БерлопентинАктивирует пролиферацию и дифференцировку стволовых клеток крови без стимуляции патологических иммунных реакций - применяется при иммунодефицитах. Малотоксичен - может быть боль в месте инъекции, первые 4 недели возможно временное уменьшение содержания кальция в плазме.ЛевомезолАктивирует Т-клеточный иммунитет, восстанавливает эффективность функций периферических лимфоцитов и фагоцитов, активирует их созревание. Применяется при первичных и вторичных иммунодефицитах, в комплексной терапии опухолей. Побочные эффекты при длительном применении: Поражения ЖКТ: тошнота, анорексия, язвенные колиты, диарея. Поражения ЦНС: головная боль, повышенная утомляемость, нарушения сна. Аллергия: : кожные проявления, васкулиты. Протеинурия.Лейкомакс Синтезируется специальным штаммом E.coli со встроенной плазмидой. Является гранулоцитарным и макрофагальным колониестимулширующим фактором. Активирует зрелые клетки миелоцитарного ряда, стимулирует их дифференцировку и пролиферацию. Широко применяется при нейтропении, миелосупрессии (противоопухолевые средства, апластической анемии, длительных инфекциях в т.ч. ВИЧ).Побочно: диспептические нарушения + боли, миалгии, парезы, судороги, головные боли, редко - спутанность сознания, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность. Могут быть кожно-аллергические реакции.Метилурацил, Оротат калия, Пентоксил(производные пиримидина)Активируют синтез ДНК, активируется синтез белка, увеличивается скорость роста и пролиферации клеток. Активируют лейкопоэз, эритропоэз, регенерацию, образование антител, поглотительную способность макрофагов, неспецифический иммунитет (лизоцим, комплемент). Максимально активны при угнетении иммунитета антибиотиками и глюкокортикоидами (метаболические иммунодефициты). Применяется для стимуляции неспецифического иммунитета у ослабленных больных при вторичных иммунодефицитах (лейкопения или выраженное снижение фагоцитарной активности). Применяются для ускорения регенерации при трофических язвах, ранах, ожогах. Малотоксичны. Пентоксил может вызывать диспептические нарушения (местнораздражающее действие), аллергические проявления.Иммунокорректоры бактериального происхожденияБронхомунал, Имудон, Паспат, Рибомунил, Пирогенал.БронхомуналАктивирует гуморальный и клеточный иммунитет, активирует периферические макрофаги, Т-лимфоциты, продукцию антител В-лимфоцитами. Антитела преимущественно направляются в верхние дыхательные пути. Применяется как вспомогательное средство при инфекциях верхних дыхательных путей. Малотоксичен, но могут быть диспептические нарушения, аллергии.ИмудонОбладает иммуностимулирующим действием при местном применении. Применяется при иммунодефиците вызванном антибиотиками, для нормализации состава микрофлоры, применяется для профилактики и лечения заболеваний полости рта. Побочных эффектов нет.ПаспатАутолизат золотистого и белого стафилококка, зеленящего и гемолитического стрептококка R происходит активация неспецифического иммунитета. Применяется в комплексной терапии бронхиальной астмы, аллергических ринитов, отитов, конъюнктивитов, дерматитов.РибомунилРибосомы пиогенного стрептококка. Применяется при рецидивирующих хронических инфекциях - ринофарингиты, ангины, воспаления верхних дыхательных путей.Побочно: субфебрилитет, воспалительные реакции в месте введения.ПирогеналАутолизат Ps. аerugenosa. Увеличивает фагоцитарную активность макрофагов, образование антител, активирует неспецифические гуморальные факторы защиты, является индуктором интерферонов (обуславливает синтез). Для эффективного и безопасного лечения необходимо подобрать индивидуальную пирогенную дозу (температура тела не должна превышать 38(С). Применяется при хронических воспалениях: туберкулез, простатит. Побочные явления редки. Может быть головная боль, боль в суставах. Интерфероны: Имукин (IFN (), Этиферон (IFN () - при недостатке гуморальных факторов.

(Иммуномодуляторы)

(I.) ПРОДУКТЫ ЖИЗНЕДЕЯТЕЛЬНОСТИ МИКРООРГАНИЗМОВ:

БЦЖ

Пирогенал

Продигиозан

Зимозан

Пропер-мил

Декстран-сульфат

Мурамилдипептид

Натрия нуклеинат

(II.) СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ:

Левамизол =гидрохлорид= (декарис, аскаридил)

Тиломизол

Изопреназин

Метилурацил

Пентоксил

Леакадин (карбамоиллазиридин)

Полудан (полиаденилуридиловая к-та)

(III.) ПЕПТИДЫ ТИМУСА И КРАСНОГО КОСТНОГО МОЗГА:

Тимозин

Тималин

Тимоптин

Тактивин (Т-активин)

Тимоген

Тимопентин

Тимопоэтин (тимин)

Вилозен

Миелопид

(IV.) ИНТЕРЛЕЙКИНЫ И ИНТЕРФЕРОНЫ:

Рекомбинантный интерлейкин-2

Интерфероны (гамма, альфа)

Роферон

Эдиферон

Имунин

Реаферон

(V.) ПРЕПАРАТЫ С ВТОРИЧНЫМ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ ВЛИЯНИЕМ НА ИММУНИТЕТ:

· витамины

· адаптогены и общетонизирующие средства

· актопротекторы

· Н2-гистаминоблокаторы (циметидин)

87

88

89

Витамин С.

Витамин Р - Предупреждает возникновение синяков, укрепляя стенки капилляров. Участвует в создании защиты от инфекций и простуд. Препятствует кровотечению из дёсен и укрепляет зубы в дёснах.

Витамин В1 необходим для функционирования нервной системы, нормализующе влияет на работу сердца, участвует в обмене углеводов, способствуя высвобождению энергии. Воздействует на функцию органов пищеварения.

Витамин В2 способствует высвобождению энергии из пищи. Участвует в ферментативных системах, регулирующих процессы окисления и восстановления в ткани. Участвует в процессах роста. Витамин В2 оказывает нормализующее влияние на функцию органов зрения. Повышает темновую адаптацию, улучшает ночное зрение, повышает остроту зрения на цвет.

Витамин В6 способствует усвоению белков и жиров. Снимает мышечные спазмы, судороги в ногах, онемение рук. Действует как натуральное мочегонное средство.

РР - Ниацин входит в состав ферментов, участвующих в клеточном дыхании и обмене белков, регулирующих высшую нервную деятельность и функции органов пищеварения. Используется для профилактики и лечения пеллагры, заболеваний желудочно-кишечного тракта, вяло заживающих ран и язв, атеросклероза.

Основное значение витамина В12 – в антианемическом действии. Оказывает существенное влияние на процессы обмена веществ – белков, синтез аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов. Стимулирует рост у детей. Витамин В12 способствует производству эритроцитов, участвует в функционировании нервной системы. Играет важную роль в работе иммунной системы. Улучшает кровообращение, память и уравновешенность.

Фолиевая кислота оказывает влияние на синтез нуклеиновых кислот, пуринов, некоторых аминокислот, холина. Находясь в хромосомах, служит важным фактором размножения клеток. Стимулирует и регулирует кроветворение, способствует увеличению числа лейкоцитов, формирует эритроциты и генетические материалы. Под её влиянием снижается содержание холестерина в сыворотке крови. Фолиевая кислота необходима для поддержания здоровой иммунной системы. Недостающее её количество синтезируется микрофлорой кишечника.

Витамин В3 регулирует функцию нервной системы и нервно-питательных процессов, функцию щитовидной железы, надпочечников и пищеварительной системы. Жизненно важен для поддержания здоровой кожи, способствует высвобождению энергии из пищи. Уменьшает воспаление и предупреждает сужение кровеносных сосудов.

Витамин Н участвует в жировом обмене, способствует выделению энергии из углеводов и аминокислот. Оказывает регулирующее влияние на нервную систему, в том числе на нервно-трофическую функцию. Также он препятствует поседению, предотвращает облысение, снимает мышечную боль.