73 Тетрациклины

- Классификация:Iпоколение - Тетрациклин, окситетрациклин, II поколение - Доксициклин (Вибромицин, Юнидокс солютаб), Метациклин.Спектр действия: действует на все, кроме гонококков, вульгарного протея, палочки синезеленого гноя, возбудителя туберкулеза, 70-80 штаммов стафилококков и стрептококков (устойчивость). Чувствительны пневмококк, внутриклеточные возбудители (микоплазмы, хламидии, уреаплазмы), возбудитель холеры.Механизм действия: Нарушает синтез белка, путем связывания с 30Sсубъединицей рибосомы. 1. Уменьшает этап активирования аминокислот и их связывание с транспортной РНК 2. Угнетение транспорта РНК к рибосомам 3. Нарушение входа транспортной РНК на рибосому и считывание. Дополнительные механизмы действия: 1 Образование хелатных соединений с ионами магния и марганца. 2 Угнетение окислительного фосфорилирования 3 Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны. Эффект бактериостатический, эффективность против молодых форм.Тетрациклин и Окситетрациклин- Применяются внутрь, начало действия через 1.5-2 часа, продолжительность до 8-10 часов. Активность резко уменьшается в присутствии 2-х и 3-х валентных ионов, биодоступность снижается при употреблении мясной и молочной пищи (следовательно употреблять до еды). Соли тетрациклина (гидрохлорид) применяются внутримышечно. Начало действия через 30 минут продолжительность до 8 часов. В плазме связывается незначительно, хорошо проникает в печень, почки, легкие. Избирательно накапливается в воспаленных тканях, образует комплексоны с ионами кальция, что приводит к кариесу и остеопорозу. Много накапливается в желчи, секретируется с молоком матери. Накапливается в плевральной полости, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в спинномозговую жидкость. При парэнтеральном введении выводится в основном почками, при приеме внутрь на 50% выводится через кишечник.Метациклин- Лучше всасывается, длительно действует (прием 2 раза в сутки), кумулирует, лучше проникает в ткани, менее токсичен.Вибромицин- Меньше связывается с 2-х валентными ионами, лучше всасывается, обладает пролонгированным действием. Доза снижена, эффективная концентрация сохраняется до 20 часов, расширен спектр. Препарат хорошо проникает в легкие, не кумулирует (или кумулирует меньше), вызывает меньше побочных эффектов. Можно применять при лечении почек, курс до 10 дней.Побочное действие:1. Гепатотоксичность, особенно при нарушениях функции печени 2. Диспепсические расстройства, в 10-15% - диарея 3. Раздражение слизистой (при приеме внутрь) - стоматиты, глосситы. 4. Аллергии (редко) 5. Уменьшение протромбина, снижение количества тромбоцитов (при длительном применении в больших дозах) - осторожно применять с антиагрегантами. 6. Дизбактериоз переходящий в кандидоз и кандидомикоз и при запущении в кандидосепсис. Обязательно параллельное назначение противогрибковых препаратов 7. Могут вызывать сенсибилизацию