72 Макролиды

Классификация:I. 14 – членные: 1. Природные - Эритромицин 2. Полусинтетические: Кларитромицин, Рокситромицин (Рулид)II. 16 – членные: Природные: Мидекамицин (Макропен), Джозамицин (Винпрофен), Спирамицин (Ровамицин),III. 15 – членные: Полусинтетические: Азитромицин (Сумамед)

Механизм действия: Ингибирует синтез белка на уровне рибосом - присоединяется к рибосоме (к 50Sсубъединице) и препятствует входу транспортной РНК.

В небольших дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в больших дозах оказывает бактерицидное действие. Рационально комбинировать с тетрациклином.

Спектр действия:Препараты высоко активны против Грамм (+) кокков, в том числе устойчивых к пенициллину и тетрациклину. Есть активность против Грамм (-) кокков, риккетсий и бруцелл, мало активны против Грамм (-) палочек. Слабой действие против анаэробов и энтеробактерий. Высокочувствительны: Хламидии и уреплазмы,Helicobacterpylori,Legionella,Neisseriaspp.

Фармакоэффект: Макролиды хорошо проникают внутрь клеток, обладают низкой токсичностью. Принимаются энтерально, хорошо всасываются (биодоступность зависит от индивидуальной чуствительности). Макролиды хорошо проникают в органы и ткани, много накапливается (внутриклеточно) в печени (секретируются через желчь), легких, мочеполовом тракте, при воспалении проникают через гематоэнцефалический барьер. Выделяются в основном через почки (через кишечник - 30%). Некоторые препараты обладают иммуномодулирующим и противовоспалительным действием.

Показания к применению:Пневмонии резистентные к другим антибиотикам, гнойные плевриты, раневая инфекция, инфекция мочевыводящих путей.

Побочное действие: низкотоксичны. Эритромицин может применяться у беременных. 1. Диспепсические расстройства (дискомфорт-боли в эпигастрии, тошнота, рвота – реже, диарея, металлический вкус во рту) 2. Аллергия, кожный зуд 3. Сердцебиение 4. Анемение кончика языка, пальцев рук 5. Лекарственная желтуха (характерно для 3-ацетилолеандомицина).

Препараты: Эритромицин - плохо всасывается в ЖКТ, быстро инактивируется в печени, применяется 4 раза в сутки. Олететрин (1/3 Олеандомицина + 2/3 Тетрациклина) Увеличена всасываемость, лучше проникает в органы, шире спектр действия, медленнее появляются устойчивые формы. Тетраолеан - тоже самое, но можно вводить внутримышечно. Олеморфоциклин - можно вводить внутривенно и внутримышечно, но осталось местнораздражающее действие (флебиты). Мидекамицин (Макропен) - увеличена активность против Грамм (+), особенно против стафилококков. Препарат резерва в случае стафилококкового сепсиса. Азитромицин (Сумамед) Представитель азалидов. Препарат в 2-4 раза менее активен в отношении стафилококков и стрептококков, чем эритромицин, но превосходит последний по влиянию на Гр(-) кокки и синегнойную палочку. Плохо всасывается в кишечнике, особенно при наличии пищевого содержимого. Обладает бактерицидным действием, спектр действия шире, чем эритромицин, включает микоплазм и хламидий, уменьшена активность против кишечных бактерий, принимается внутрь, пролонгированное действие.