Вопрос 3. Расп-е лв в орг-ме

Пр-е ЛВ ч/з биологические барьеры: В основном это клет. Мембраны - Мембрана – это ЛПС – структура и ферменты, обеспечивающие на­правленный транспорт метаболитов и ионов внутрь клетки. ЛПМ прони­зана порами 3,5 – 4 А. Вся пов-ть мембр. и входы в поры заряжены для ионов, они пропускают лишь сравнительно мелкие неионизированные М^лы. Ионы проникают в К^куиз-за своей р-римости в липидах мембраны. В зависимости от характера и числа клет. ионов биол. барьеры м.б. разной степени сложности и по разному проницаемы для в-в. Существует 2 спо­соба переноса ЛВ ч/з мембрану: 1. Активный транспорт ЛВ, осущ. с помощью спец. носителей, кот. ло­кал-ся в клет. мембр. Эти носители обладают избирательным сродством к различ. в-вам (преимущ. метаболитам организма) и ЛВ^ам, похожим на структуру метаболитов. Эти носители связ-ся с ЛВ с одной стор. мембраны и отдают с другой (против градиента концентрации). При акт. транспорте затрачивается энергия, кот. обр-ся в процессе окислит. фосфорилирования. 2. Пассивный транспорт. Происходит за счёт простой диффузии ч/з липоидную обо­лочку мембраны или же путём ультрафильтрации с водой ч/з поры. Мембр. ведёт себя как пассивный барьер. Транспорт осущ. без носителя и без расхода энергии. Вдоль градиента концентра­ции. 3. Большинство ЛВ проникает в основном путём простой диффузии, т.к. природа не могла предусмотреть наличие носителей для различных хим. в-в. Но для этого необходимо, чтобы в-во обладало ли­пофильностью.

Большинство ЛВ явл. слаб. к-тами или слаб. основаниями. Поляр­ные (ионизированные) их формы хорошо р-римы в воде и плохо р-римы в липоидах. Поэтому полярные М^лыЛВ практически не прони­кают ч/з мембр. Высокой проходимостью облад-т неполярные ЛВ. Степень ионизации в-в и скорость их переноса зависит и от рН среды по обеим сторонам мембр. Н-р эпителий желудка: разделяет 2 среды с резко различным рН. В среде желудка рН≈1 слабые к-ты (ацетилсалиц. к-та, сульфаниламиды, барбитураты и др.) хор. р-римы в липоидах мембран и быстро проникают ч/з слиз. оболочку, и быстро в кровь, т.к. они в Н⁺ - среде в неионизированной форме. Слабые основания (алкалоиды – морфин, эфедрин, никотин) в Н⁺среде ионизированы. В желудке они не будут всасываться. Далее они стремятся в тонкий кишечник рН≈7, потом перейдут в неионизиро­ванную форму и всасываются. Попадая в кровь (рН≈7,4) и из крови могут переходить в просвет желудка с желудочным соком. По­этому при отравлении морфином промывают желудок, даже если его кололи в вену. Эти принципы справедливы для всех барьеров.