7.2. Снотворные средства с наркотическим типом действия

К этой группе относятся производные барбитуровой кислоты — пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгид­рат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркоти­ческое действие.

Барбитураты — высокоэффективные снотворные средства; спо­собствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК. Барбитураты повышают чувствительность ГАМК_А-рецепто-ров и таким образом активируют С1 -каналы и вызывают гиперпо­ляризацию мембраны нейронов. Кроме того, барбитураты оказыва­ют непосредственное угнетающее влияние на проницаемость мембраны нейронов.

Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачива­ют периоды быстрого (парадоксального) сна (REM-фазы).

Постоянное применение барбитуратов может привести к нару­шениям высшей нервной деятельности. Резкое прекращение сис­тематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кош­марами. При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость.

Пентобарбитал (этаминал-натрий, нембутал) принимают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6—8 ч. После пробуждения возможна сонливость.

Циклобарбитал оказывает более короткое действие - около 4 ч. Последействие менее выражено. Применяется в основном при на­рушениях засыпания.

Фенобарбитал (люминал) действует более медленно и продолжи­тельно - около 8 ч; оказывает выраженное последействие (сонли­вость). В настоящее время в качестве снотворного средства приме­няется редко. Препарат используют для лечения эпилепсии. Острое отравление барбитуратами проявляется коматозным со­стоянием, угнетением дыхания. Специфических антагонистов бар­битуратов не существует. Аналептики при тяжелых отравлениях бар­битуратами не восстанавливают дыхания, но повышают потребность мозга в кислороде - кислородная недостаточность усугубляется.

Основными мероприятиями при отравлениях барбитуратами счи­тают методы ускоренного выведения барбитуратов из организма. Наилучшим методом является гемосорбция. При отравлении диа-лизирующимися веществами применяют гемодиализ, при отравле­нии препаратами, которые выводятся почками хотя бы частично в неизмененном виде, - форсированный диурез.

К снотворным средствам с наркотическим типом действия от­носится также алифатическое соединение хлоралгидрат. Не нару­шает структуру сна, но в качестве снотворного средства применя­ется редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекраще­ния психомоторного возбуждения.