logo search
Лекции по фармакологии (Толкач)

3. Понятие о фармакодинамике и механизме действия л.В.

Механизм действия - это способ взаимодействия Л.В. с рецепторами комплементарных клеток и тканей организма (комплементарность - пространственное соответствие), при котором происходит включение биохимических и физиологических рычагов, изменяющих течение патологического процесса.

Рецепторы - активные группировки макромолекул субстрата, к которым присоединяется вещество.

Механизм действия отвечает на вопросы - Почему? и Как?

Почему и как развивается бактерицидное действие лекарственного вещества, снотворное или слабительное.

В настоящее время можно выделить следующие, в определенной степени изученные и установленные типы механизмов действия лекарственных веществ: (условно)

Многие лекарственные вещества контактируя с клеточными мембранами (адсорбируясь на них или растворяясь в них) нарушают проницаемость или повышают порозность последних. Всасываясь в клетку изменяют коллоидное состояние белков или других ингредиентов протоплазмы или ядра. Так действуют некоторые краски, нитрофураны и др. лекарственные вещества.

В данном случае Л.В. вступают в химическую реакцию с составными частями различных жидкостей и тканей организма. Так объясняется механизм действия щелочей, кислот, солей, тяжелых металлов и т.д. (сода + HСl и др.)

Это действие лекарственных веществ приводит к изменению ферментных систем клеток тканей и нарушению обменных процессов.

Существует несколько групп Л.В. которые ингибируют (угнетают) различные ферменты. ФОС, ХОС, карбаматы ингибируют ацетилхолинестеразу, которая катализирует расщепление ацетилхолина, ингибиторы моноаминооксидазы, цитохромоксидазы, дегидраз и др.

Существуют Л.В. которые восстанавливают активность отдельных ферментов - реактиваторы (дипероксим Б восстанавливает ацетилхолин).

Так действуют С.А., мышечные релаксанты, противогистаминные и др.

По этому принципу действуют многие антидоты при отравлении солями тяжелых металлов и др.

Фармакодинамика - это комплекс изменений в организме вызванный лекарственным веществом. Длительное время о фармакодинамике лекарственных веществ судили только по клиническим признакам и механизм действия представляли как влияние на тот или иной орган. Однако совершенствование методов изучения клинического состояния позволило выявить ряд очень ценных сторон действия Л.В.

Изучение фармакодинамики позволило установить, что клинические изменения обусловлены физеологическими, причем одно и то же клиническое проявление действия Л.В. может быть обусловлено различными изменениями физиологических процессов.

Например слабительный эффект глауберовой соли обусловлен повышением чувствительности гладкой мускулатуры (действие на бараорецепторы); растительные слабительные (сабур, лист сенны, алое) вызывают слабительный эффект за счет раздражающего действия; холиномиметики (ареколин, карбохолин) за счет повышения тонуса блуждающего нерва.

Изучение на клиническом и физиологическом уровне дало возможность поставить вопрос - Почему различные по действию Л.В. вызывают одинаковые клинические проявления (признаки)? Почему одни препараты эффективны при определенных биохимических нарушениях, а другие неэффективны и даже вредны?

Значит фармакодинамика изучает закономерности проявления эффектов, а также лакализацию и мехвнизм действия при введении фармакологических веществ в динамике на метаболитическом, функциональном и морфологическом уровнях от момента их начального возникновения и до момента полного их исчезновения. Так как развитие большинства процессов начинается на субклеточном уровне, то и фармакодинамика изучается на различных уровнях: молекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном.