2.1. Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты).

Антикоагулянты могут влиять на разные этапы свертывания крови. По направленности действия они относятся к двум основным группам:

1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови) - гепарин.

2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени) - неодикумарин, фенилин, синкумар.

Вещества первой группы действуют быстро, но кратковременно, препараты второй группы, наоборот, проявляют эффект через продолжительное время и действуют длительно.

Антикоагулянты применяют для лечения и профилактики тромбозов, эмболий, тромбофлебитов, при переливании крови, в лабораторной практике для предотвращения свертывания крови.

Противосвертывающие вещества противопоказаны при гематуриях, язвенной болезни желудка и 12 - перстной кишки, язвенном колите, почечно - каменной болезни с тенденцией к гематурии, беременности. С осторожностью при патологии печени.

Гепарин

Heparinum.

Естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клетками. Особенно большое количество гепарина содержится в печени и легких. В химическом отношении это мукополисахарид. Содержит в своей молекуле остатки серной кислоты, в связи с чем обладает выраженной кислотностью. В результате на себе несет сильный отрицательный заряд, который способствует взаимодействию гепарина с белками, участвующими в свертывании крови.

Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активизирует его, ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активизирующих свертывание крови. Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин.

Гепарин эффективен только при парентеральном введении. Наиболее часто его применяют внутривенно. Действие наступает быстро и в зависимости от дозы продолжается 2 - 6 часов. Гепарин инактивируется в печени ферментом гепариназой.

Помимо основного противосвертывающего действия, у гепарина отмечена способность понижать содержание в крови липидов. Считается , что это происходит за счет высвобождения липопротеинлипазы, которая гидролизует триглицериды с освобождением свободных жирных кислот, которые поступают в ткани.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие.

Дозируют гепарин в ЕД (1 мг равен 130 ЕД). Об эффективности препарата судят по свертыванию крови.

Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью 5000 ЕД в 1 мл.

Растворы гепарина вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Часто назначают в сочетании с фибринолитическими препаратами.

Дозы и способы применения гепарина подбирают индивидуально в зависимости от патологического процесса, клинических и лабораторных показателей.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

Форма выпуска - раствор натриевой соли гепарина во флаконах и ампулах по 5 мл с активностью 5000 ЕД в 1 мл.

Мазь гепариновая

Unquentum Heparini.

Состав: гепарина 2500 ЕД, анестезина 1 г, бензилового эфира никотиновой кислоты 0,02 г, мазевой основы до 25 г.

Применяют наружно при поверхностных тромбофлебитах конечностей, флебитах после повторных внутривенных инъекций, тромбозе геморроидальных вен, язвах конечностей.

Форма выпуска - тубы по 10 и 25 г.

Неодикумарин

Neodicumarinum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворимый в воде.

Является антагонистом витамина К₁ . Препятствует восстановлению К₁ - оксида в активную форму К₁, что блокирует синтез зависимых от витамина К протеаз - протромбина, проконвертина и других факторов свертывания крови.

Эффект оказывает не сразу, а медленно и продолжительно, обладает кумулятивными свойствами.

Быстро всасывается при приеме внутрь.

Выделяется в основном с мочой.

Форма выпуска - таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Натрия цитрат для инъекций

Natrii citras pro injectionibus.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, солоноватого вкуса.

Форма выпуска - порошок.

Взаимодействуя с Ca крови, переводит его в цитрат Ca, в результате чего свободные ионы кальция связываются и не могут участвовать в образовании тромбопластина и переходе протромбина в тромбин и кровь не свертывается.

Применяют для консервирования крови: на каждые 100 мл крови добавляют 10 мл 4 - 6 % стерильного раствора. Концентрация препарата в переливаемой крови не должна превышать 1 %, а доза крупным животным 10 г.

Также применяют трилон Б, синкумар, фенилин.