logo search
Лекции по фармакологии (Толкач)

3.2.Отхаркивающие лекарственные средства

Отхаркивающие - средства усиливающие секрецию бронхиальных желез и этим самым способствуют разжижению и удалению эксудата из дыхательной системы. Они переводят сухой кашель во влажный и применяются при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.

Действие их связано в значительной мере со стимуляцией рецепторов слизистых оболочек бронхиальных путей и механическим усилением продвижения мокроты.

В последние годы появился ряд новых лекарственных препаратов, позволяющих изменить свойства мокроты, а также облегчить ее выведение физиологическим путем.

В настоящее время, препараты, применяемые для удаления мокроты, делят на две основные группы:

- стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);

- муколитические (бронхосекретолитические).

Секреторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы делят на две подгруппы;

1. Рефлекторного действия ( препараты термопсиса, истода, алтея, натрия бензоат, терпингидрат);

2. Резорбтивного действия (прямого - непосредственного действия).

Механизм действия препаратов первой группы:

При приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.

К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин), оказывающие в малых дозах и отхаркивающий эффект. Ряд этих препаратов частично оказывает и резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и др. вещества, выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.

Препараты резорбтивного действия (натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, частично - натрия гидрокарбонат) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода.

В качестве муколитических (секретолитических) средств сначала применяли некоторые ферментные (протеолитические) препараты (пепсин, рибонуклеазу, дезоксирибонуклеазу), а в последнее время стали находить применение специфически действующие синтетические препараты (ацетилцистеин, бромгексин, амброксол и др.).

Муколитические препараты различаются по механизму действия. Ферменты разрывают пептидные связи молекулы белка. Рибонуклеаза вызывает деполимеризацию РНК. Ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов геля мокроты.

Доказано, что действие бромгексина, амброксола обусловлено их специфичекой способностью стимулировать выработку эндогенного сурфактанта - поверхносто - активного вещества липидо-белково-мукополисахаридной природы, синтезируемого в альвеолярных клетках, выстилающего в виде тонкой пленки внутреннюю поверхность легких, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищающего их от неблагоприятных факторов, способствующего регулированию свойств бронхолегочного секрета, улучшению его “скольжения” по эпителию и облегчению выделения мокроты их дыхательных путей.

Все отхаркивающие средства обычно назначают в комплексной терапии.

Применяют при воспалительных заболеваниях дыхательных путей со скудной, вялой, трудно отделяемой мокротой, а также при пневмониях в период разрешения, при абсцессах легких, бронхоэктазии, гнилостном бронхите.

Противопоказания - острые воспалительные явления со стороны желудка и кишечника, кровотечения из легких, резкое истощение и ослабление организма. Осторожно беременным животным.

Отхаркивающие средства с рефлекторным механизмом действия

Трава термопсиса ланцетного

Herba Thermopsidis lanceolata.

Содержит алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, термопсин), сапонины, эфирное масло и др. Алкалоидов должно быть не менее 1,5 %.

Содержащиеся в растении вещества оказывают сложное действие.

Цитизин и в меньшей степени метилцитизин возбуждают дыхание, пахикарпин оказавает угнетающее влияние на вегетативные ганглии. В целом сумма веществ этого растения оказывает отхаркивающее, а в больших дозах - рвотное действие.

Применяют в виде настоев, порошка, таблеток, сухого экстракта.

Корни алтея

Radices Althaeae.

Содержат до 35 % растительной слизи.

Применяют в виде порошка, настоя, сиропа как отхаркивающее и противовоспалительное средство, главным образом при заболеваниях дыхательных путей.

Корни солодки

Radices Glycyrrhizae.

Содержат ликуразид (ликвиритозид), оказывающий спазмолитическое действие; глицирризиновую кислоту (не менее 6 %), обладающую противовоспалительным действием; карбеноксолон - ускоряет заживление язв желудка.

Корни истода (Radices Polygalae)

Сурьма трехсернистая (Stibium sulfratum nigrum)

Сурьма пятисернистая ((Stibium sulfratum aurantiacum).

Средства с непосредственным действием

Аммония хлорид

Ammonii chloridum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Хорошо всасывается из кишечника, и выделяясь через легкие, превращается там в углекислый аммоний и аммиак, которые раздражают рецепторы бронхиол, действуют отхаркивающе и дезинфицирующе, одновременно усиливают подвижность мерцательного эпителия бронхов.

Как щелочь хлорид аммония способствует рстворению слизи, что также оказывает отхаркивающее влияние.

Плод аниса (Fructus anisi)

Нашатырно-анисовые капли (Liquor Ammonii anisatus)

Плод укропа (Fructus Foeniculi)

Плод тмина (Fructus Carvi)

Трава душицы (Herba Origani)

Трава чабреца (Herba Serpilli)

Трава фиалки (Herba Violae)

Листья мать - и - мачехи (Folia Farfarae)

Листья подорожника большого (Folia Plantaginis majoris)

Корневище с корнями девясила (Rhizomata cum radicibus Inulae)

Почки сосновые (Turiones Pini)

Камфора растертая (Camphora trita).

Отхаркивающим действием в определенной степени обладают также: астра альпийская, багульник болотный, липа сердцевидная, росянка круглолистая, почки березы и др.

Муколитические средства

Бромгексин

Bromhexinum.

Белый кристаллический порошок. Мало растворимый в воде.

Оказывает муколитическое (секретолитическое) , отхаркивающее и слабое противокашлевое действие.

Муколитический эффект связан с деполимеризацией и разжижением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон. Способен стимулировать образование эндогенного сурфактанта.

Форма выпуска - таблетки по 0,008 г и по 0,004 г.

К числу таких препаратов относят также амброксол, ацетилцистеин, карбоцистеин (производные аминокислоты цистеина).