logo search
Лекции по фармакологии (Толкач)

Маточные лекарственные средства

Маточными средствами называют вещества, влияющие на моторику, тонус и ритмические сокращения мышц матки.

Сократительная активность и тонус миометрия регулируются нейрогуморальными механизмами. В миометрии находятся М- холинорецепторы, а также - и 2 - адренорецепторы. Стимуляция М- холинорецепторов и  - адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а 2 - адренорецепторов - угнетающий. Кроме того, существенное стимулирующее влияние на сократительную активность оказывают женские половые гормоны - эстрогены, гормон задней доли гипофиза - окситоцин, а также простогландины. Вместе с тем, имеются эндогенные вещества, угнетающие сократительную активность миометрия (прогестерон).

Вещества, влияющие преимущественно на сократительную активность и тонус матки, подразделяют на:

1. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи: эргометрина малеат, экстракт спорынья густой, эрготал и т. д.)

Синтетические средства

Котарнина хлорид.

II. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия:

Усиливающие сократительную активность

окситоцин, питуитрин, динопрост.

Ослабляющие сократительную активность

а) вещества, стимулирующие преимущественно 2 - адренорецепторы

фенотерол, солбутамол.

б) средства для наркоза

натрия оксибутират

в) разные средства

магния сульфат.

III. Средства, понижающие тонус шейки матки

Атропина сульфат, динопрост, динопростон.

По происхождению:

1. Растительные (препараты спорыньи, пастушьей сумки, водяного перца, софоры толстоплодной, сферофизы солончаковой);

2. Гормональные (питуитрин, окситоцин);

3. Препараты группы простогландинов (динопрост, динопростон);

4. Синтетические (котарнина хлорид).

Применяют маточные средства при слабых родах, маточных кровотечениях, для удаления последа, ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде, удаления мертвых и мумифицированных плодов.

Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, используются главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. С этой целью широко применяют алкалоиды спорыньи, ее галеновые и новогаленовые препараты и некоторые синтетические средства.

Спорынья (маточные рожки)

Secale cornutum.

Представляет собой покоющуюся стадию гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи. Продолговатые, почти трехгранные, с тремя бороздками, несколько искривленные к обеим концам склероции гриба длиной 1 - 3 см, толщиной 3 - 5 мм, снаружи матово черно - фиолетового цвета. На изломе ровные, беловатые с узкой фиолетовой каймой.

Содержит алкалоиды, являющиеся производными лизергиновой кислоты (эрготамин, эргозин, эргокристин, эргокорнин, эргометрин и др.).

Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внутренних органов и сосудов, обладают  - адреноблокирующими свойствами (эргокристин, эргокорнин), успокаивающе действуют на ЦНС, угнетают сосудодвигательный центр, стимулируют центры блуждающих нервов, рвотный центр.

При длительном применении или введении в больших дозах вызывают спазм сосудов и повреждения эндотелия, хроническое отравление (эрготизм).

Применяют для остановки маточных кровотечений, облегчения отделения последа, для удаления мертвого плода. Вводят внутрь в форме микстур, порошков, болюсов, пилюль, кашек, реже настоев, отваров.

Дозы: лошадям 12 - 25 г; крупному рогатому скоту 15 - 50 г; мелкому рогатому скоту 5 - 15 г; свиньям 2 - 10 г; птицам 0,2 - 0,5 г.

Галеновые и новогаленовые препараты:

Extractum Secalis cornuti fluidum.

Extractum Secalis cornuti spissum.

Ergotalum - таблетки по 0,0005 и 0,001; 0,05% раствор для инъекций в амп. по 1 мл;

Ergotalum (hydrotartrate) 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл; 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл; таблетки, драже по 0,001 г;

Ergometrine maleate - таблетки по 0,0002 г; 0,02% раствор в ампулах по 0,5 и 1 мл;

Methylergometrine - 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл; таблетки по 0,000125 г.

Трава пастушьей сумки

Herba Bursae pastoris.

Содержит холин, ацетилхолин, тирамин, органические кислоты, сапонины и др.

Применяют в виде настоев и жидкого экстракта (Extractum Bursae pastoris fluidum) при атонии матки и маточных кровотечениях.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 15 - 60 г; мелкому рогатому скоту 5 - 12 г; свиньям 3 - 10 г; собакам 0,5 - 2 г; птице 0,2 - 0,5 г.

Трава водяного перца

Herba polygoni hydropiperis.

Содержит рутин, кверцетин и др. флавоноловые производные (2 - 2,5 %), дубильные вещества (3,8 %), эфирное масло, органические кислоты.

Дозы свиньям 1 - 5 г, собакам 0,5 - 2 г.

Экстракт чистеца буквицецветного (Extractum Stachydis betonicaeflorae fluidum.

Настойка листьев барбариса обыкновенного (Tinctura foliorum Berberis.

Гормональные маточные средства.

Окситоцин

Oxytocinum.

Гормон, вырабатываемый нейросекреторными клетками гипоталамуса и накапливающийся в задней доле гипофиза, из которой выделяется в кровь. Получен синтетически.

Форма выпуска - ампулы по 1 мл, флаконы по 100 мл, раствор, содержащий в 1 мл 5 или 10 ED окситоцина.

Стимулирует родовую деятельность матки, вызывая мощные регулярные сокращения ее мускулатуры, и стимулирует выделение молока из молочной железы у лактирующих животных.

Применяют при слабых родовых потугах (когда шейка матки раскрыта, иначе возможен разрыв матки), для стимуляции матки после кесарева сечения, при атонии, гипотонии и воспалении матки, для удаления последа, остановки кровотечения и ускорения инволюции матки, при агалактии свиней, коров, для лечения маститов.

Вводят внутривенно, подкожно, эпидурально, внутримышечно.

Дозы в ЕД: п/к в/в эпидурально

коровам и кобылам 30 - 60; 20 - 40; 15 - 30;

свиноматкам до 200 кг 30; 20; 10 - 15;

овцам и козам 10 - 15; 8 - 10;

собакам 5 - 10; 2 - 10.

кошкам 3 2

Питуитрин для инъекций

Pituitrinum pro injectionibus.

Водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота.

Бесцветная прозрачная жидкость с запахом фенола (консервант).

Форма выпуска - в ампулах по 1 мл, содеращих 5 и 10 ЕД питуитрина.

Действующими веществами питуитрина являются гормоны задней доли гипофиза - вазопрессин и окситоцин. Вазопрессин сужает артериолы и капилляры, повышает кровяное давление, действует антидиуретически, стимулируя реабсорбцию воды в почечных канальцах. Окситоцин усиливает сокращение гладкой мускулатуры матки, желудочно-кишечного тракта, стимулирует выделение молока из молочных желез.

Применяют для усиления сокращений матки при слабых потугах, маточных кровотечениях, атониях кишечника.

Вводят подкожно.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 3 - 5 мл; мелкому рогатому скоту 0,5 - 1 мл; свиньям 0,5 - 1 мл; собакам 0,1 - 0,3 мл.

В последние годы большое внимание привлекли простогландины. Это активные биогенные соединения, обнаруженные во многих тканях и органах. Обозначают их буквенными индексами (E, F и др.). Многие из простогландинов оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий, которое проявляется в отношении беременной матки во все сроки беременности, а для некоторых простогландинов и в отношении небеременной матки.

Динопрост (Энзапрост)

Dinoprost( простогланид F2).

Форма выпуска - жидкость в ампулах по 1 мл и 5 мл.

Обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки, сокращает срок функционирования желтого тела циклического и беременности.

Применяют в животноводстве для синхронизации охоты у лошадей, коров, овец, свиней в комплексе с СЖК, в биотехнологии пересадки эмбрионов, для нормализации инволюции матки в послеродовой период; при хронических эндометритах, удалении мумифицированного плода, запоздалом отеле, кисте желтого тела, отсутствии охоты и течки.

Дозы в/м: лошадям 1 мл; коровам 4 мл; нетелям 3 мл; свиньям 4 мл; собакам 1 мл.

Эстрофан

Oestrophanum.

Синтетический аналог простогландина F2.

Форма выпуска - жидкость в ампулах по 2 мл с содержанием 250 мкг препарата в 1 мл.

Показания теже, что и у динопроста.

Однако эстрофан более выраженно проявляет лютеолитическое действие. В период полового цикла вызывает регрессию желтого тела и способствует развитию фолликулов, что обусловливает более быстрое (через 46 - 70 суток) наступление охоты и течки.

Дозы подкожно: коровам 2 мл; свиноматкам 0,7 мл.

Сферофизина бензоат

Sphaerophysini benzoas.

Алкалоид, выделенный из растения сферофиза солончаковая.

Белый кристаллический порошок, горьковатого вкуса, легко растворимый в воде.

Обладает ганглиоблокирующей активностью. Одной из особенностей препарата является его стимулирующее влияние на мускулатуру матки.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,03 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Изоверин

Isoverinum.

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворимый в воде.

По фармакологическим свойствам близок к сферофизину.

Форма выпуска - амп. по 1 мл 2 % и 5 % раствора и таб. по 0,1 г.

Стимулирующе влияет на мышцы матки также котарнина хлорид (Cotarnini chloridum - порошок, табл. по 0,05 г).

Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики).

Для уменьшения сократительной активности матки (главным образом при угрозе преждевременных родов) применяют различные лекарственные средства нейротропного и миотропного действия (седативные, холинолитики, спазмолитики и др.).

В последние годы для этой цели стали также назначать - адреностимуляторы.

Они улучшают также маточно-плацентарное кровообращение (не только за счет расслабления миометрия, но и благодаря расширению артериол и увеличению кровотока).

Ханегиф (изокссуприн).

Расслабление матки начинается через 10 - 15 мин после применения и продолжается в течение 1,5 - 2 ч. Применяют при спонтанных сокращениях матки, преждевременных схватках т потугах, родовспоможении (неправильное членорасположение у плода) и операциях на матке, в том числе при кесаревом сечении. Эффект препарата можно снять в/в введением окситоцина.

Кроме этого применяют партусистен, сальбупарт, ритодрин, гинипрол.