Мышечные релаксанты (Курареподобные препараты).

Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos b Chondodendron; с давних пор применяется местным населением в качестве яда для стрел.

Ранение отравленной стрелой вызывает обездвиживание животного или смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры. Лекарственные средства, действующие по типу ядов кураре, называют курареподобными.

В зависимости от особенностей механизма их действия курареподобные мышечные релаксанты делят на две основные группы:

А.Недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре), парализующие нервно-мышечную передачу вследствие того, что они уменьшают чувствительность Н-холинорецепторов к ацетилхолину и тем самым исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. В результате мышечный тонус понижается и наступает паралич всех скелетных мышц. Это т. н. релаксанты однофазного действия.

Родоначальником этой группы является тубокурарин.

Фармакологическими антагонистами этой группы служат антихолинэстеразные вещества; угнетая активность холинэстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с Н-холинорецепторами и восстанавливает нервно - мышечную проводимость.

Диплацин

Diplacinum.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Форма выпуска - 2 % раствор в ампулах по 5 мл.

Сильно понижает тонус скелетной мускулатуры, угнетает двигательную активность, а с повышением доз наступает паралич мускулатуры и полное обездвиживание (через 7 - 10 минут и продолжается 35 - 50 минут).

Выключая функции дыхательной мускулатуры, ослабляет дыхание и выключает произвольное дыхание.

Применяют в хирургической практике для более полного расслабления мускулатуры при операциях на органах брюшной и в грудной полостях. Для обездвиживания диких животных при ловле и фиксации их.

Противоядие - прозерин.

Дозы (на 1 кг веса): в/в - крупному рогатому скоту 2,5 мг; в/м - собакам 2,5 - 3 мг.

Тубокурарин хлорид

Tubocurarine chloride.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Форма выпуска - 1 % раствор в ампулах по 1,5 мл (15 мг в 1 мл).

Расслабляет мышцы в такой последовательности:

мышцы пальцев рук глаз ног шеи спины, потом межреберные мышцы и диафрагма.

Может произойти остановка дыхания, может вызвать снижение артериального давления. Способствует высвобождению из тканей гистамина и может иногда вызывать спазм мышц бронхов.

Применяют главным образом в анестезиологии в качестве миорелаксанта, вызывающего расслабление мускулатуры во время операции (больной должен быть переведен на искусственную вентиляцию легких.

К данной группе относят также:

пипекуроний бромид, атракурий, квалидил, теркуроний, мелликтин и др.

Б. Деполяризующие препараты (лептокураре) вызывают мышечное расслабление за счет холиномиметического действия, связанного с относительно стойкой деполяризацией Н- холинорецепторов концевой пластинки, т. е. действия подобно тому, как действуют избыточные количества ацетилхолина, что также нарушает проведение возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.

Избыток ацетилхолина в нерно - мышечном синапсе вызывает устойчивую электроотрицательность синаптических зон, что вначале вызывает фибрилярное подергивание мышц, а затем двигательная пластинка парализуется и наступает мышечное расслабление - миорелаксанты двухфазного действия.

Дитилин

Dithylinum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска - 2 % раствор в ампулах по 5 или 10 мл. Список А.

Эффект обездвиживания наступает после внутривенного введения через 1 - 2 минуты и продолжается 10 - 30 минут.

Действует непродолжительно, т. к. в организме разрушается холинэстеразой на холин и янтарную кислоту.

От больших доз может произойти остановка дыхания.

Применяют при хирургических вмешательствах, вправлении вывихов, для предубойного обездвиживания животных, для адинамии диких животных при ловле и фиксации, при работе с зоопарковыми животными.

Дозы в/м (на 1 кг веса животного): крупному рогатому скоту 0,1 мг; лошадям 1 мг; свиньям 0,8 мг; овцам 0,6 мг; собакам 0,25 мг; морским котикам 1 - 1,2 мг; медведям 0,3 - 0,4 мг; волкам 0,1 мг; шакалам, лисицам 0,075 мг.

Также применяют диоксоний.