6. Препараты половых гормонов и их синтетические аналоги.

В данную группу входят препараты гормонов женских и мужских желез, гестагенные препараты, анаболические стероиды.

Женские половые гормоны.

В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и желтым телом (гестагены). Основным фолликулярным гормоном является эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Химически - это соединение стероидного ряда. Они способствуют развитию половых органов и вторичных половых признаков.

После созревания яйцеклетки фолликул разрывается - наступает овуляция. На месте фолликула фомируется желтое тело. Основным гормоном желтого тела является прогестерон. В печени он превращается в прегнандиол, который выделяется с мочой. Гестагены (прогестагены) способствуют трансформации слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а в случае оплодотворения яйцеклетки - формированию плаценты (гормон беременности). Источником гестагенных и эстрогенных гормонов является также плацента (продуцирует гонадотропный хорионический гормон (лютеинизирующий).

К эстрогенам относятся и гормоны, синтезируемые в коре надпочечников (эстрон, эстрадиол, эстриол), полусинтетические гормоны, полученные химически с натуральными эстрогенами и синтетические эстрогены, не имеющие стероидного кольца в химической структуре, но обладающие почти физиологическими свойствами эстрогенов (диэстрол, гексэстрол).

Эстрогены обладают анаболическим влиянием, связанным с повышением синтеза белка в организме.

а) Эстрогенные препараты:

Химически препараты эстрогенов подразделяют на стероиды (естественные гормоны и их производные) и соединения нестероидной структуры (синтетические препараты).

Эстрон (фолликулин)

Oestronum.

Белое кристаллическое вещество, нерастворимое в воде. Получают из мочи беременных женщин или беременных животных.

Применяют при гипофуекции яичников, новообразованиях в половой сфере и молочных железах, хронических эндометритах, спонтанных кровотечениях у беременных животных, при откорме.

На мясо животных можно убивать не ранее чем через 2,5 недели после прекращения гормонотерапии.

Эстрадиол

Oestradiolum.

Фолликулярный гормон, образующийся в женском организме одновременно с эстроном.

Его используют в виде эфиров - бензоата, дипропионата, валериата. Активнее эстрона и действует значительно продолжительнее.

Этинилэстрадиол

Aethinyloestradiolum.

Полусинтетический препарат. Один из наиболее активных эстрогенных препаратов. Эффективен при приеме внутрь.

Синэстрол

Synoestrolum.

Эстрогенный препарат нестероидного строения - синтетическое средство.

Действует медленнее и эффективнее эстрона. Применяют как эстрон, а также при эндометритах, вагинитах, для восстановления лактации у животных после отела, для удаления последа и мумифицированных плодов, для инволюции матки, при стойких желтых телах, кистах яичников, для стимуляции охоты.

Из синтетических аналогов эстрона применяют также эстриол, метилэстродиол, эстрогены нестероидного происхождения димэстрол, октэстрол, сигетин, кладифил.

Гестагены (гормоны желтого тела)

Все гестагены являются стероидами.

Прогестерон

Progesteronum.

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Влияет на эндометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки. Подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез. Назначают в/м.

Форма выпуска - 1 % и 2,5 % растворы в масле в ампулах по 1 мл.

Оксипрогестерона капронат

Oxyprogesterone capronate.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Синтетический аналог прогестерона.

Действие наступает медленнее и продолжается 7 - 14 дней. Вводят в/м.

Форма выпуска - 12,5 % и 25 % растворы в масле в ампулах по 1 мл.

Прегнин

Praegninum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Синтетический аналог прогестерона. Но уступает по активности прогестерону в 5 - 15 раз. Эффективен при приеме внутрь.

Форма выпуска - таблетки по 0,01 г.

Аллиэстренол

Allylestrenol.

Пероральный гестагенный препарат. Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Применяют при привычных и угрожающих абортах и при угрозе преждевременных родов.

Форма выпуска - таблетки по 0,005 г.

Препараты мужских половых гормонов (андрогены).

В мужских половых железах вырабатывается гормон тестостерон (стероидное соединение).

Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки, контролируется сперматогенез. Оказывает выраженное влияние на белковый обмен; способствуя синтезу белка (т. н. анаболитическое действие), увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция, натрия, хлора.

Его продукция регулируется гонадотропным (лютеинизирующим) гормоном передней доли гипофиза. В печени из тестостерона образуется андростерон (в 10 раз менее активен). В плазме крови приблизительно 65 % циркулирующего тестостерона связано со специфическим глобулином.

Применяется при снижении функции тестикул, крипторхизме у молодняка, импотенции производителей, язвенной болезни желудка и 12 -перстной кишки, вяло протекающих язвах, маточных кровотечениях, при метритах и вагинитах, совместно с эстрадиолом для стимуляции роста и развития молодняка крс.

Форма выпуска - 1 % или 5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл.

Тестэнат

Testoenatum.

Синтетический аналог тестостерона.

Отличается от него более медленным развитием эффекта, но значительно большей его продолжительностью.

Форма выпуска - 10 % раствор в ампулах по 1 мл.

Метилтестостерон

Methyltestosteronum.

Синтетический андроген. Уступает тестостерону по активности. Преимущество - эффективен при приеме внутрь.

Форма выпуска - табл. по 0,005 и 0,01 г.

Антагонисты андрогенных гормонов - андрокур, финастерид, флутамид.