logo search
Лекции по фармакологии (Толкач)

Спазмолитические средства.

В число этих средств входят в основном органические нитраты,  - адреноблокаторы, некоторые антагонисты ионов кальция.

По сумме фармакологических средств, механизмам действия, показаниям к применению препараты этих групп различаются между собой.

Весьма активные рефлекторно действующие спазмолитические препараты неорганические и органические нитраты.

Основными представителями группы нитритов является амилнитрит и натрия нитрит, а органических нитратов - нитроглицерин.

В малых дозах вещества этой группы расширяют коронарные сосуды, сосуды мозга, сосуды брюшной полости. Расширение указанных сосудов не сопровождается заметным понижением кровяного давления. Сердечная деятельность от малых доз несколько усиливается, что имеет положительное значение для поддержания кровяного давления. От больших доз расширяются почти все сосуды организма, что сопровождается значительным падением кровяного давления, что может привести к гибели животного.

Оказывают спазмолитическое действие на мышцы желчных путей, желудочно-кишечного тракта, мочеточников, матки, бронхов.

Установлено, что в эндотелии сосудов вырабатывается высокоактивное сосудорасширяющее вещество - “эндотелиальный релаксирующий фактор” (ЭРФ). Действие его во многом сходно с действием нитритов. Этот фактор является окисью азота NO. Источником образования NO в организме является аминокислота L- аргинин. Образуясь в эндотелии, NO дифундирует в гладкие мышцы сосудов и приводит к их релаксации.

Органические нитраты в организме частично превращаются в нитриты и группа NO которые пополняет резервы их в стенках сосудов.

Нитриты и их эфиры, находясь в крови способны вступать во взаимодействие с гемоглобином, превращая его в метгемоглобин. Что позволяет использовать их как противоядие при отравлении синильной кислотой и ее солями. Синильная кислота, взаимодействуя с метгемоглобином образует нетоксическое соединение цианметгемоглобин и этим предупреждает поражение тканевых дыхательных ферментов.

Показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов и гладкой мускулатуры бронхов и кишечника.

Различие в действии препаратов проявляется в быстроте и длительности терапевтического эффекта.

Амилнитрит

Amylii nitris.

Изоамиловый эфир азотистой кислоты.

Прозрачная желтоватая легкоподвижная, летучая жидкость с фруктовым запахом. Мало растворимая в воде.

Вызывает быстрое, но кратковременное расширение коронарных и мозговых сосудов.

Назначают в форме ингаляций.

Натрия нитрит

Natrii nitris.

Белые или белые со слабым желтоватым оттенком кристаллы, гигроскопичен, легко растворим в воде.

Действует подобно амилнитриту; эффект развивается медленнее, но более продолжителен.

Форма выпуска - 1 % раствор в ампулах.

Нитросорбид

Nitrosorbidum.

Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. Является одним из основных органических нитратов для перорального применения.

Снижая тонус периферических венозных сосудов (венул), препарат уменьшает приток крови к сердцу и давление в сосудах малого круга кровообращения.

Спазмолитин (дифацил)

Spasmolytinum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Эффективен при пилороспазмах, энтероспазмах, различных видах колик. Назначается энтерально: собакам - 0,2-0,3 г на животное.

Спазмолитическими свойствами обладают ангиотрофин, нитронг, папаверина гидрохлорид, теобромин, теофиллин, дибазол, но - шпа , сустак, келлин и др.