logo
Учпособие периферия фарм

Занятие 3

Лекарственные средства,

влияющие на эфферентную иннервацию

Холиноблокаторы:

М-холиноблокаторы, Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы, периферические миорелаксанты),

М, Н-холиноблокаторы

Цель занятия: Изучить классификации, механизмы, осо­бенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению холиноблокаторов; острое отравление атропином, меры помощи. Научиться прописывать лекарственные средства в рецептах при определенных патологических состояниях, исходя из особенностей фармакодинамики и фармакокинетики.

Актуальность темы

Холиноблокаторы широко применяют в медицинской практике качестве конкурентных антагонистов ацетилхолина и холиномиметиков, для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (гиперацидные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), гипертонической болезни, бронхиальной астмы, в анестезиологии (для премедикации), глазной практике (для осмотра глазного дна, иммобилизации радужки при травмах глаза) и др. ЛС используются также как средства скорой помощи при коликах, отравлениях инсектицидами и холиномиметиками.

М, Н-холиноблокаторы центрального действия применяются в невро-логии (при спастических параличах, болезни Паркинсона), реже при спазмах сосудов, гладкой мускулатуры внутренних органов.

Вещества, блокирующие Н-холинорецепторы ганглиев, применяют для купирования гипертонических кризов, профилактики вегетативных рефлексов и создания управляемой гипотонии во время хирургических операций, лечения заболеваний, связанных с нарушением нервной регуляции функции органов (язвенная болезнь желудка, бронхиальная астма, эндартериит и др.).

Миорелаксанты применяют, главным образом, для расслабления скелетной мускулатуры во время хирургических операций.

Кроме того, в стоматологии М-холиноблокаторы применяются для снижения секреции слюнных желез.

Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса физиологии – локализацию адрено-, М- и Н-холинорецепторов и их подтипов, медиацию возбуждения в холинергических синапсах, эффекты воз­буждения и эффекты блокады М- и Н-холинорецепторов; из курса биохимии – синтез и инактивация ацетилхолина; из курса общей фармакологии – особенности всасывания, транспорта и метаболизма третичных и четвертичных аминов, виды действия ЛС и виды антагонизма.

Блок заданий для внеаудиторной работы

А. Вопросы для самоподготовки к занятию:

  1. М-холиноблокаторы: происхождение, химическое строение, механизмы действия, классификация.

  2. Характер и механизмы действия на глаз М-холиноблокаторов. Особенности действия атропина, скополамина, платифиллина, гоматропина и тропикамида по силе и длительности. Показания и противопоказания к использованию М-холиноблокаторов в офтальмологии.

  3. Резорбтивное действие М-холиноблокаторов: влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой, железы. Фармакокинетика. Применение, побочные эффекты, противопоказания к назначению.

  4. Острые отравления атропином: источники и причины интоксикации, стадии, патогенез, клиническая картина, меры помощи.

  5. Ганглиоблокаторы: механизмы и локализация действия, связь химического строения с фармакологическим действием, эффекты блокады симпатических и парасимпатических ганглиев.

  6. Классификация, особенности действия и применение ганглиоблокаторов.

  1. Побочные эффекты и противопоказания к применению ганглио-блокаторов.

  2. Периферические миорелаксанты (курареподобные средства): история создания, механизмы и локализация действия, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация (антидеполяризующие, деполяризующие).

  3. Антидеполяризующие миорелаксанты (пахикураре): механизмы и особенности действия, последовательность расслабления скелетных мышц, синергисты и антагонисты, классификация.

  4. Деполяризующие миорелаксанты (лептокураре): механизмы и особенности действия, последовательность расслабления скелетные мышц.

  5. Фармакокинетика миорелаксантов. Применение, широта миопарали-тического действия.

  6. Миорелаксанты, нарушающие выделение ацетилхолина пресинаптическими окончаниями: механизмы и особенности действия: ботулинический токсин типа А (ботокс, диспорт).

  7. Осложнения при введении миорелаксантов. Противопоказания к применению.

Дополнительные вопросы для студентов педиатрического факультета

  1. Особенности терапевтических эффектов атропина и скополамина в детском возрасте.

  2. Особенности клинической картины острого отравления атропином у детей.

Дополнительные вопросы для студентов стоматологического факультета

  1. Охарактеризуйте применение холиноблокаторов в стоматологии.