фарма

Средства для симптоматической терапии судорог. Противосудорожные средства. Фармакодинамика. Применение.

Классификация противосудорожных препаратов

Средства для предупреждения больших судорожных припадков: карбамазепин, вальпроевая кислота, фенитоин, ламотриджин, фенобарбитал, вигабатрин, примидон, бензобарбитал.

Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии: этосуксимид, вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин.

Средства для предупреждения миоклонус-эпилепсии: вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин.

Средства для предупреждения парциальных судорог (фокальных припадков): вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вигабатрин, топирамат, габапентин.

Средства для купирования эпилептического статуса: диазепам, лоразепам, клоназепам, фенобарбитал-натрия.

Возможные механизмы действия.

ингибирование высвобождения возбужд.медиаторов, вследствие блокады натриевых каналов нейронов мозг (фенитион, карбамазепин, ламотриджин);
усиление в проводящих отделах мозга ГАМКэргической передачи (бензодиазепины, барбитураты, вигабатрин, габапентин, тиагабин);
стабилизация таламических нейронов посредством ингибирования кальциевых каналов нейронов Т-типа (этосуксимид);
сочетание упомянутых механизмов (вальпроевая кислота, фелбамат, топамакс, зонизамид).

Действие на организм противосудорожных средств

Дифенин стабилизирует мембраны, увеличивает выход натрия из клеток, угнетает посттетаническую потенциацию. Эффективен при всех формах эпилепсии, кроме абсансов. Специфически устраняет дигиталисные желудочковые экстрасистолы. В инъекционной форме применяется внутривенно при эпилептическом статусе. При регулярном применении возможные мозжечковые расстройства (атаксия, нистагм, диплопия, головокружения), гиперплазия десен, тошнота, рвота, кожные высыпания. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, ускоряя собственный метаболизм, метаболизм других веществ - витамина D (остеомаляция), фолиевой кислоты (анемия).

Фенобарбитал применяется в субгипнотических дозах, повышает поры возбудимости нейронов. Увеличивает время психомоторных реакций. Способен кумулироваться и вызывать зависимость. Активирует микросомальные ферменты печени. При эпилептическом статусе вводят натрия фенобарбитал внутривенно или внутримышечно.

Натрия вальпроат - карбоксильная кислота с разветвленной цепью. Угнетает ГАМК в центральной нервной системе. Вызывает тошноту, атаксию, сонливость.

Карбамазепин структурно сходен с имизином. Угнетает возбудимость нейронов, улучшает психическое состояние, замедляет психомоторные реакции. Активирует микросомальные ферменты печени. Иногда усугубляет течение эпилепсии у детей. Возможны диспепсия, сонливость, нарушение кроветворения, аллергия. Является препаратом выбора при некоторых невралгиях (например, при тригеминии).

Клоназепам взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, усиливая эффекты ГАМК. Вводят внутривенно медленно при эпилептическом статусе.

При неправильном применении лекарств возможен рецидив приступов, которые труднее поддаются лечению, поэтому на практике выработаны определенные правила применения противоэпилептических средств:

индивидуальный подбор одного препарата в начале лечения;
скользящая замена другим препаратом при неэффективности первого;
комбинирование препаратов при неэффективности монотерапии;
длительное назначение (несколько лет) при хорошем эффекте с постепенной отменой препарат

Содержание