фарма

Транквилизаторы. Препараты. Применение.

Лекарственные средства, способствующие снятию страха, тревоги, беспокойства, эмоционального напряжения, называются анксиолитиками (транквилизаторами). Помимо основного анксиолитического действия у большинства транквилизаторов отмечают снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Классификация:

производные бензодиазепина (элениум, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам, альпразолам и многие другие);
производные глицерола (мепробамат);
производные триметоксибензойной кислоты (триоксазин);
производные азапирона (буспирон);
производные другой химической структуры (амизил, гидроксизин, оксилидин, мебикар, мексидол и другие).

Механизм действия транквилизаторов связан с их потенцирующим действием на систему главного медиатора торможения ЦНС — гамма-аминомасляной кислоты. При взаимодействии препаратов с аллостерическим центром ГАМК-рецептора изменяется конформация активного центра этого рецептора, при этом увеличивается аффинитет ГАМК-рецептора, связанного с хлорными ионными каналами, к ГАМК. Облегчение хлорного тока приводит соответственно к развитию пре- и постсинаптического торможения нейронов. С этим механизмом связано как терапевтическое действие, так и развитие побочных эффектов, ограничивающих применение этих средств. Несмотря на ограничения, препараты этого класса являются средствами первого выбора при лечении неврозов.

Принято выделять несколько основных эффектов, в той или иной степени свойственных всем транквилизаторам.

Транквилизирующий, или анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности).
Седативный (психомоторная заторможенность, дневная сонливость, сопровождаемые снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакций; потенцирование действия алкоголя и других угнетающих ЦНС средств).
3. Миорелаксирующий (проявляется в виде ощущений слабости, вялости, усталости).
Противосудорожный (купирование эпилептического статуса).
Снотворный (в зависимости от применяемой дозы характерен для всех бензодиазепинов, но особенно для препаратов с коротким Т1/2).
Вегетостабилизирующий (регулирование деятельности вегетативной нервной системы).
В спектре действия некоторых транквилизатора иногда выделяют дополнительные эффекты (психостимулирующий, тимоаналептический).

Показания: невротические (тревожные) расстройства, напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях; состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов; премедикация, вводный наркоз; эпилептический статус (парентерально).

Побочные действия

Явления гиперседации - субъективно отмечаемые, дозозависимые: дневная сонливость, нарушение концентрации внимания, забывчивость;
Миорелаксация - общая слабость, слабость в различных группах мышц;
“Поведенческая токсичность" - объективно отмечаемые при нейропсихологическом тестировании и проявляющиеся даже при минимальных дозировках легкие нарушения когнитивных функций и сложных психомоторных навыков;
“Парадоксальные" реакции - усиление агрессивности, нарушения сна (обычно проходят спонтанно или при снижении дозы);
5. Психическая и физическая зависимость^? - возникает при длительном применении (6-12 мес. непрерывного приема). Особенно это выражено у лиц, злоупотребляющих алкоголем.
Кумуляция.

Содержание