78. Макролиды и азалиды.

Макролиды

а) биосинтетические: Erythromycinum — т. по 0,1 и 0,25 г — 4 р/д д/е, мазь 1% 10,0 — 2-3 р/д; олеандомицин;

б) полусинтетические: карбомицин; Azithromycini dihydras — капс. по 0,125 и 0,25 г — 1 р/д, т. по 0,5 г, сусп. по 0,002 и 0,004 г в 1 мл; спирамицин; рокситромицин; кларитромицин; китасамицин.

наиболее активные антибиотики макролиды и азалиды.

Макролиды и азалиды:

а) с 14-членным кольцом: эритромицин, кларитромицин

б) с 15-членным кольцом (азалиды): азитромицин

в) с 16-членным кольцом: спирамицин

Побочные эффекты макролидов.

1. Диспепсия

2. Гепатотоксичность

3. Местные реакции: флебит, тромбофлебит

Макролиды.

Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Эритромицин (эритран, эритроцин). Наиболее чувствительны к нему грамположительные кокки и пато­генные спирохеты. Однако в спектр его действия входят также грамотрицательные кокки, палочки дифтерии, патогенные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы, возбудители амебной дизентерии и др. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза белка рибосомами бактерий. Связано это с угнетением фермента пептидтранслоказы.

Применение эритромицина ограничено, так как к нему быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Поэтому его относят к антибиотикам резерва и используют в тех случаях, когда пенициллины и другие антибиотики оказы­ваются неэффективными. Назначают эритромицин внутрь (основание эритро­мицина) и местно.

Эритромицин малотоксичный антибиотик и относительно редко вызывает побочные эффекты. Иногда возникают диспепсические нарушения, аллергиче­ские реакции, возможна суперинфекция.

Аналогичными свойствами и показаниями к применению обладает олеандо­мицин.

За последние годы в медицинскую практику внедрен ряд полусинтетиче­ских макролидов — кларитромицин, рокситромицин и другие. По механизму действия и антимикробному спектру они аналогичны эритромицину.

Эффективным полусинтетическим макролидом является также рулид. Обладает широким антибактериальным спектром. Хоро­шо всасывается при приеме внутрь.

Эритромицин, кларитромицин, азитромицин, спирамицин.

ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum).

Эритромицин является антибактериальным веществом, продуцируемым Streptomyces erythreus или другими родственными микроорганизмами.

Относится к группе макролидов - соединений, содержащих в молекуле макроциклическое лактонное кольцо. К этой же группе относится олеандомицин.

Синонимы: Eritrocina, Ermycin, Erycinum, Erythran, Erythrocin, Erythromycin, Etromycin, Ilotycin, Lubomycin, Pantomicina и дp.

По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллинам. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки). Действует также на ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы и сифилиса. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы.

Эритромицин переносится больными лучше, чем пенициллины, и может применяться при аллергии к пенициллинам.

В терапевтических дозах эритромицин действует бактериостатически. Устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем с другими антибиотиками группы макролидов (олеандомицин) наблюдается перекрестная устойчивость. При комбинированном применении со стрептомицином, тетрациклинами и сульфаниламидами наблюдается усиление действия эритромицина.

Применяют эритромицин при пневмонии, пневмоплевритах, бронхоэктатической болезни и стадии обострения и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами; при септических состояниях, рожистом воспалении, мастите, остеомиелите, перитоните, гнойном отите и других гнойно-воспалительных процессах. Его назначают также больным сифилисом при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Через гематоэнцефалический барьер эритромицин не проникает, поэтому при менингите его не назначают.

Местно (в виде мази) применяют эритромицин при гнойничковых поражениях кожи, инфицированных ранах, пролежнях и т.п., а также при конъюнктивите, блефарите, трахоме.

При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к внутривенному введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата.

Побочные явления при лечении эритрамицином наблюдаются относительно редко (тошнота, рвота, понос). При длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату с появлением аллергических реакций.

При длительном применении эритромицина возможно развитие устойчивости микроорганизмов.

Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему и при тяжелых нарушениях функции печени.

Эритромицин повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, теофиллина и усиливает их токсический эффект (тошноту, рвоту и др.).