4. М, н-холиномиметики и стимуляторы высвобождения ацетилхолина.

классификация холиномиметических средств.

1) прямого действия

а) мускариновые холиномиметики

- эфиры холина (АХ, карбахол, бетанехол)

- алкалоиды (пилокарпин)

б) никотиновые холиномиметики

- ганглионарные

- нервно-мышечные

2) непрямого действия

а) ингибиторы ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные средства)

б) либераторы АХ

препараты из группы М, Н-холиномиметиков прямого действия.

Ацетилхолина хлорид, карбахол.

препараты, стимулирующие высвобождение ацетилхолина.

Аминопиридин (пимадин).

Локализация Нм-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: нервно-мышечные пластинки скелетных мышц.

Фармакологические эффекты при их стимуляции: возбуждение скелетных мышц и их сокращение.

Ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum).

Синонимы: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol и др.

Как лекарственное средство ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет. При приеме внутрь ацетилхолин неэффективен, так как он быстро гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС.

Иногда пользуются ацетилхолином как сосудорасширяющим средством при спазмах периферческих сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д, ), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях вводят ацетилхолин при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Ацетилхолин применяют также иногда для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода.

При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену.

Внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого понижения артериального давления и остановки сердца.

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии.

При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца.

При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл О, 1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин).

При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.