8.8. Эфедрин.

Эфедрин относится к ациклическим алкалоидам (аминогруппа находится в боковой цепи), содержится в различных видах эфедры. Эфедрин стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, зрачков, торможение перистальтики кишечника. Применяют при бронхиальной астме, крапивнице, для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах. Применяется в виде растворов, таблеток, входит в состав таблеток «теофедрин».

Основание эфедрина растворяется в эфире, хлороформе, этиловом спирте (1:1) и воде (1:36). Гидрохлорид эфедрина не растворяется в хлороформе, эфире, растворяется в воде (1:4) и эфире (1:17).Основным объектом исследования является моча, экстракция проводится хлороформом (рН 12).

Обнаружение эфедрина:

1. С реактивом Драгендорфа (характерные кристаллы).

2. Образование окрашенных соединений с солями меди и сероуглеродом (бензольный слой имеет коричневую окраску).

3. Реакция с 2,4- динитрохлорбензолом (при нагревании с раствором NаОН образуется фенилэтилкетон и метиламин, который с реактивом образует желтое соединение, экстрагируемое хлороформом).

В химико-токсикологическом анализе эфедрина и других фенилалкиламинов (эфедрон, фенилпропаноламин, амфетамин) в настоящее время применяется ВЭЖХ. Для разделения фенилалкиламинов (ФАМ) используется хроматографическая колонка, заполненная обращенно-фазным сорбентом Сепарон С₁₈, в качестве подвижной фазы – смесь водного раствора ортофосфорной кислоты (0,2М), метанола и диэтиламина (75:20:1). Идентификация ФАМ производится сопоставлением времени (объема) удерживания и коэффициентов скорости (К= (Vr-Vo)/Vo) определяемого компонента и образца сравнения индивидуальных ФАМ, а также сравнением УФ- спектров. Различие спектров поглощения эфедрона и других ФАМ позволяет проводить селективный анализ эфедрона. Детектирование проводят при двух длинах волн: 210 и 250 нм. Если при 210 нм регистрируются фенилалкиламины, то при 250 нм имеет место селективная чувствительность спектрофотометрического детектора к эфедрону и практически полное отсутствие чувствительности к другим ФАМ.

Метаболизм.

Эфедрин быстро всасывается и накапливается в печени, почках, легких, мозге. В виде неизмененного эфедрин выводится с мочой через 24 часа около 80% введенной дозы. Главный путь метаболизма – N- деметилирование с образованием фенилпропаноламина.