8.12. Новокаин и новокаинамид.
К производным пара-аминобензойной кислоты, имеющим токсикологическое значение, относятся новокаин (прокаин), дикаин, новокаинамид и др.
Никотин является местноанестезирующим препаратом, понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры.
Новокаинамид по химическому строению близок к новокаину, хотя по фармакологическим свойствам он применяется как антиаритмическое средство – способен понижать возбудимость и проводимость сердечной мышцы.
Новокаин и новокаинамид растворяются в воде и этаноле, не растворяются в эфире и хлороформе. Обладают основными свойствами (рКвн+=9 для новокаина и 9,24 - для новокаинамида). Имеют характерные интенсивные полосы поглощения в УФ- спектрах, формы спектров изменяются в зависимости от рН.
Изолирование из тканей трупов проводится подкисленной водой, экстракция – хлороформом из щелочных растворов.
Анализ экстрактов проводится методом ТСХ-скрининга в общих и частных системах растворителей. Для качественного обнаружения применяют реакции осаждения (реактив Драгендорфа, раствор бромида золота), окрашивания (образование азокрасителя с бета-нафтолом, оранжево-желтое окрашивание по реакции Витали-Морена), также УФ- спектрофотометрию.
Количественное определение: УФ- спектрофотометрия, фотометрия по реакции образования азокрасителя.
Метаболизм.
Новокаин быстро гидролизуется до пара-аминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола, только 2% этого препарата выделяется с мочой в неизмененном виде. Около 90% дозы новокаина выводится с мочой в виде ПАБК (в свободной форме и в виде коньюгатов). В свободном виде выводится и 30% диэтиламиноэтанола.
Максимальная концентрация новокаинамида обнаруживается в плазме через 15 – 60 минут после орального введения. Основным метаболитом является фармакологически активный N-ацетилновокаинамид. Около 50% новокаинамида выводится с мочой в неизмененном виде, 2-10% метаболизирует до ПАБК. Обнаружены также N- деметилированные метаболиты. Период полувыведения новокаинамида – 3 – 5 часов.
- Глава 7. Вещества, экстрагируемые органическими растворителями из щелочной среды
- 7.1.Общая характеристика веществ основного характера.
- 7.2. Физико-химические свойства алкалоидов.
- 7.3. Факторы, влияющие на степень экстракции алкалоидов.
- 7.4. Общие методы анализа алкалоидов.
- 7.5. Подтверждающие методы анализа алкалоидов и синтетических азотистых оснований.
- 7.6. Количественное определение алкалоидов.
- 7.7. Классификация алкалоидов.
- Глава 8. Химико-токсикологический анализ алкалоидов и синтетических лекарственных веществ основного характера.
- 8.1. Производные тропана.
- 8.2. Производные фенотиазина.
- 8.3. Алкалоиды, производные морфинана (фенантренизохиналина) и их синтетические аналоги.
- 8.4. Промедол.
- 8.5. Хинин.
- 8.6. Папаверин.
- 8.7. Стрихнин.
- 8.8. Эфедрин.
- 8.9. Пахикарпин.
- 8.10. Анабазин
- 8.11. Никотин.
- 8.12. Новокаин и новокаинамид.
- Глава 9. . Тсх- скрининг лекарственных соединений
- 9.1. Общая схема обнаружения неизвестного яда.
- Подтверждающие исследования
- 9.2. Исследования веществ кислотного и слабоосновного характера в общих системах растворителей.
- 9.4. Исследование веществ основного характера в общих системах растворителей.
- Глава 10. Группа веществ, изолируемых из биологического материала неполярными растворителями (ядохимикаты).
- 10.1. Классификации ядохимикатов
- 10.2. Общая характеристика ядохимикатов
- 10.3. Схема систематического анализа биологических жидкостей на основные группы пестицидов
- 10.4. Схемы изолирования некоторых групп пестицидов из биологических тканей
- 10.5. Извлечение пестицидов из биологических тканей
- 10.6. Методы определения пестицидов, выделенных из биоматериала или экологических проб
- 10.7. Фосфорсодержащие пестициды. Общая характеристика, свойства, токсикологическое значение, изолирование, анализ.
- 10.8. Хлорорганические соединения. Экологические аспекты, пробоподготовка, особенности метаболизма.
- 10.9. Карбамилы.
- 10.10. Синтетические пиретроиды. Токсикологическое значение, особенности строения, изолирования и анализа
- 10.11. Полихлорированные бифенилы
- Глава 11. Вещества, изолируемые настаиванием исследуемых объектов с водой.
- 11.1. Серная кислота.
- 11.2. Азотная кислота.
- 11.3. Хлороводородная кислота.
- 11.4. Щелочи и аммиак.
- 11.5. Соли щелочных металлов.
- Глава 12. Вещества, требующие особых методов изолирования.
- 12.1. Фториды.
- 12.2. Кремнефториды.
- Глава 13 вещества, определяемые непосредственно в биоматериале.
- 13.1.Отравления монооксидом углерода.
- 13.2. Методы обнаружения и количественного определения монооксида углерода.
- Глава 14. Методы лабораторной диагностики острых отравлений.
- 14.1. Общая характеристика методов.
- 14.3. Хроматографические методы.
- Глава 15. Анализ питьевых, сточных вод и пищевых продуктов.
- 15.1. Особенности анализа сточных вод.
- 15.2. Методы концентрирования микропримесей.
- 15.3. Отбор и консервирование проб.
- 15.4. Основные показатели качества вод.
- 15.5. Химическое и биохимическое потребление кислорода.
- 15.6. Определение металлов.
- 15.7. Определение органических веществ.
- 15.8. Анализ пищевых продуктов.
- Литература
- Вопросы тестового контроля знаний студентов по токсикологической химии
- Оглавление
- Токсикологическая химия
- 210602, Витебск, Фрунзе 27
- 210602, Витебск, Фрунзе 27