36. Средства для наркоза

А) средства для ингаляционного наркоза:

• жидкие летучие вещества ─ эфир для наркоза, галотан (фторотан), энфлуран, изофлуран;

• газообразные ─ закись азота.

Б) средства для неингаляционного наркоза:

• производные барбитуровой кислоты ультракороткого действия ─ гексенал, тиопентал;

- небарбитуровые препараты ─ натрия оксибутират

СНОТВОРНЫЕ

1)Производные бензодиазепина (транквилизаторы): нитразепам, феназепам

2) Производные барбитуровой кислоты (барбитураты): фенобарбитал, реладорм (циклобарбитал+диазепам);

3) Снотворные разных химических групп:

• циклопирролонов — зопиклон (имован);

• имидазопиридинов — золпидем;

• пиразолопиримидинов — залеплон (анданте);

• этаноламинов — доксиламин (донормил);

• тиазолов — клометиазол (геминеврин);

- алифатического ряда — хлоралгидрат, бромизовал.

ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ СУДОРГ

магния сульфат, бензодиазепины (диазепам, феназепам клоназепам, др.), барбитураты (гексенал, тиопентал, фенобарбитал), хлоралгидрат, закись азота, натрия оксибутират, лидокаин, миорелаксанты.

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ

- барбитураты и их производные — фенобарбитал, бензобарбитал (бензонал),

- производные бензодиазепина — клоназепам, диазепам и др.;

- производные гидантоина — дифенин (фенитоин) и др.;

- производные жирных кислот — вальпроевая кислота (депакин) и вальпроат натрия, гамма-аминомасляная кислота (натрия оксибутират, аминалон);

- производные сукцинимиды — этосуксимид и др.;

- другие — карбамазепин

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ

1) дофаминомиметики:

• непрямого действия — предшественники дофамина (леводопа)

• , повышающие содержание дофамина и угнетающие его захват (мидантан), ингибиторы МАО-В (селегилин) и др.;

• прямого действия — агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин, прамипексол);

2) центральные М, Н-холиноблокаторы — циклодол

АЛКАЛОИДЫ ОПИЯ

- производные фенантрена (морфин, кодеин,);

- производные изохинолина (папаверин,).

НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ

по химической структуре:

а) производные фенантрена:

• алкалоиды опия — морфин, кодеин, омнопон;

• синтетические аналоги —бупренорфин,налоксон, налтрексон;

б) бензоморфаны — пентазоцин;

в) морфинаны — буторфанол;

г) производные фенилпиперидина — промедол, фентанил, просидол, дипидолор, лоперамид (имодиум);

д) производные гептанона — метадон, пальфиум;

е) производные разных химических групп — трамадол, тилидин.

по сродству к опиатным рецепторам:

• агонисты опиатных рецепторов (сильные — морфин, промедол, фентанил, метадон, просидол; слабые — кодеин, омнопон);

• агонисты-антагонисты (бупренорфин, нальбуфин, буторфанол, пентазоцин, трамадол, тилидин, налорфин);

-- антагонисты (налоксон, налтрексон).

НЕЙРОЛЕПТИКИ (антипсихотики, нейроплегики)(угнетаю ЦНС, не нарушая сознания, устраняют бред,галлюцинации и другие проявления психоза)

1) Производные фенотиазина (типичные нейролептики):

а) алифатические производные — аминазин, левомепромазин;

б) пиперазиновые производные — этаперазин, трифтазин, фторфеназин

в) пиперидиновые производные — неулептил.

2) Производные бутирофенона — галоперидол, дроперидол;

3) Производные дифенилбутилпиперидина — флушпирилен;

4) Производные бензамида — сульпирид (эглонил), сультоприд, тиаприд, метоклопрамид (церукал, реглан);

5) Производные различных химических классов — резерпин, хлорпротиксен, азалептин (клозапин).

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)(устраняют эмоцион неустойчивость, тревогу, страх,напряженность,эфективно при нервозах,и пограничных состояниях)

по химической структуре:

- производные бензодиазепина (типичные): 1,4-бензодиазепина — диазепам, феназепам.; 1,5-бензодиазепина — клобазам; 2,3-бензодиазепина — тофизопам (грандаксин);

- производные разных химических групп — мебикар, фенибут и др.

по механизму действия:

- прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМК_А-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др.);

- прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др.;

- разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин

по длительности действия:

• короткого (Т_1/2 до 6 ч) — триазолам, мидазолам.

• среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др.

• длительного (Т_1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам (пролекарство, Т_1/2 ≈ 100 ч) и др.

по спектру гипнотического действия:

• седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др.

дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

• растительного происхождения — валериана лекарственная, пустырник, пассифлора, шлемник байкальский, пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, персен-форте, кардиофит и др.);

• бромиды — натрия и калия бромид;

комбинированные — валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как у валокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан (экстракт валерианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты + натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура Иванова-Смоленского (настой ва­лерианы + натрия бромид + амидопирин + барбитал-натрий)

АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)

. Классификация по механизму действия:

1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др.) и МАО-B (селегилин);

2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):

• неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин;

• селективные ингибиторы обратного захвата:

• серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.;

• норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин;

• серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;

• серотонина и дофамина — бупропион.

3) агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α₂-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT₂, 5-HT₃-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;

4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психомоторные стимуляторы)

1) фенилалкиламины — амфетамин (фенамин);

2) сиднонимины — сиднокарб;

3) производные пиперидина — меридил;

производные ксантина (пурина) — кофеин, кофеин-натрия бензоат.

НООТРОПЫ (психометаболические стимулятори, церебропротекторы).

• вещества с преимущественно холиномиметическим действием:

• пирацетамы (производные пирролидона) — пирацетам (ноотропил), анирацетам, этирацетам и др.;

• производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина) — деанола ацеглумат, меклофеноксат (ацефен);

• производные тиамина — сальбутиамин, фурсултиамин;

• производные холина и веществ, модулирующих его активность: — цитиколин (цериаксон) и др.

• вещества с преимущественно ГАМК-миметическим действием:

• производные и аналоги ГАМК — гамма-аминомасляная кислота (аминалон), пикамилон, фенибут, пантогам, нейробутал, натрия оксибутират;

• предшественники ГАМК и модуляторы ее метаболизма — модуляторы NMDA-рецепторов: глутаминовая кислота, мемантин; производные пиридоксина: мембранопротектор пиритинол (энцефабол, пиридитол), биотредин;

• препараты, влияющие на пептидергические рецепторы — нейропептиды и их аналоги: семакс, нооглютил;

разные вещества с компонентом ноотропного действия — корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин (кавинтон), ксантинола никотинат, циннаризин, церебролизин, актовегин; адаптогены: женьшень экстракт; антиоксиданты: мексидол и др.

АДАПТОГЕНЫ

а) растительного происхождения — женьшень, лимонник китайский, левзея, родиола розовая, заманиха, аралия, элеутерококк, стеркулия, сапарал и др.;

б) животного происхождения — пантокрин

АНАЛЕПТИКИ

• с преимущественным влиянием на центры жизнеобеспечения (дыхательный и сосудодвигательный центры) — кофеин, бемегрид, этимизол;

• со смешанным механизмом действия — камфора, сульфокамфокаин, кордиамин, стрихнин

ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ, НАРКО- И ТОКСИКОМАНИИ:

галлюциногены, опиоиды, амфетамины, кокаин, кофеин, антидепрессанты, каннабис, барбитураты, транквилизаторы, алкоголь, никотин.